Свойства
Что это?
Состав 1 мл содержит: Ацеклофенак I. P. - 150 мг; Безводная основа - достаточное количество. Фармакодинамика: Ацеклофенак является новым поколением нестероидных противовоспалительных средств, механизм действия которого состоит из множества факторов. Ацеклофенак обеспечивает высокоэффективную обезболивающую терапию с минимальным профилем побочных эффектов, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта, что является довольно частым осложнением на фоне применения нестероидных противовоспалительных средств. Фармакокинетика: Ацеклофенак блокирует циклооксигеназу, которая является необходимым компонентом синтеза простагландинов. Абсорбция: После перорального приема ацеклофенак быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет почти 100%. Пиковые плазменные концентрации достигаются примерно через 1.25-3 часа после приема. Прием пищи увеличивает время достижения максимальной концентрации (Tmax), но не влияет на степень всасывания. Распределение: Ацеклофенак в значительной степени связывается с белками плазмы крови (> 99.7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет примерно 60% от концентрации в плазме. Объем распределения составляет около 30 л. Элиминация: Средний период полувыведения (T1/2) составляет 4-4.3 часа. Клиренс составляет 5 л/ч. Примерно 2/3 принятой дозы выводится с мочой, в основном в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1% однократной пероральной дозы выводится в неизмененном виде. Ацеклофенак, вероятно, метаболизируется с участием ферментов CYP2C9 с образованием 4-гидроксидиклофенака. Основными метаболитами являются диклофенак и 4-гидроксидиклофенак. Показания: Ацеклофенак применяется при острых и хронических болях и воспалительных процессах, например, ревматоидный артрит, артроз, анкилозирующий спондилит, цервикалгия, люмбаго, тендинит, растяжение связок и периартрит плечевого сустава. Ацеклофенак также применяется при состояниях, сопровождающихся болью, например, одонталгия, боль в пояснице, миалгия, боль после эпизиотомии, послеродовая боль, первичная дисменорея и экстраартикулярный ревматизм. Дозировка и способ применения: Ацефлекс™ инъекция вводится внутримышечно. Взрослые: Рекомендуемая доза составляет 150 мг 1-2 раза в день в течение 5 дней или по рекомендации врача. Пожилые пациенты: Снижение дозы не требуется; однако применяется с осторожностью. Дети: Безопасность и эффективность у детей и подростков не установлены. Печеночная недостаточность: Доза ацеклофенака должна быть снижена у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью. Рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг в день. Почечная недостаточность: При легкой почечной недостаточности коррекция дозы не требуется; однако применяется с осторожностью. Противопоказания: Противопоказан пациентам с язвенной болезнью желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечным кровотечением, повышенной чувствительностью к препарату. Пациенты, у которых вещества аналогичного действия (например, аспирин или другие нестероидные противовоспалительные средства) вызывают приступ астмы, бронхоспазм, острый ринит или крапивницу, или пациенты с повышенной чувствительностью к препаратам. Тяжелая сердечная недостаточность, нарушение функции печени или почек, последний триместр беременности. Беременность и лактация: Беременность. Регулярное применение ацеклофенака во время беременности может вызвать преждевременное закрытие артериального протока у плода и длительную легочную гипертензию у новорожденного, замедлить начало родов и продлить процесс родов и кровопотерю. Следует избегать применения ацеклофенака в I и III триместрах беременности. Лактация. Неизвестно, проникает ли ацеклофенак в грудное молоко. Решение о прекращении грудного вскармливания или применении ацеклофенака принимается после оценки ожидаемой пользы для матери и возможного риска для ребенка. Побочные эффекты: Большие и малые побочные эффекты инъекционного ацеклофенака 150 мг: боль в животе, запор, диарея, рвота, кожная сыпь. Передозировка и токсические эффекты: Данные о передозировке ацеклофенака отсутствуют. Учитывая путь введения и фармацевтическую форму, передозировка инъекционным ацеклофенаком маловероятна. При необходимости проводятся стандартные меры поддерживающей терапии. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий: Литий и дигоксин: Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, ацеклофенак повышает концентрацию лития и дигоксина в плазме. Диуретики: Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, ацеклофенак может вызывать ингибирование действия диуретиков. Несмотря на то, что при одновременном применении с бендрофлуметиазидом не отмечалось влияния на артериальное давление, нельзя исключать взаимодействие с другими диуретиками. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками необходим контроль содержания калия в сыворотке крови. Антигипертензивные средства: Нестероидные противовоспалительные препараты могут снижать действие антигипертензивных средств. Риск обратимой острой почечной недостаточности может увеличиваться у пациентов с нарушением функции почек (например, у обезвоженных пациентов или пожилых людей) при одновременном применении ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II и нестероидных противовоспалительных препаратов. Поэтому эта комбинация применяется с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Необходимо обеспечить адекватную гидратацию пациентов и мониторинг функции почек при начале сопутствующей терапии и периодически во время лечения. Антикоагулянты: Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, ацеклофенак может усиливать эффекты антикоагулянтов. Во время комбинированной терапии антикоагулянтами и ацеклофенаком необходим строгий мониторинг пациентов. Антидиабетические препараты: При одновременном применении с ацеклофенаком может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства. Метотрексат: Следует учитывать взаимодействие при одновременном применении нестероидных противовоспалительных препаратов и метотрексата в низких дозах, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. При необходимости комбинированной терапии рекомендуется регулярный контроль функции почек. Применяется с осторожностью, когда нестероидные противовоспалительные препараты и метотрексат применяются в течение 24 часов, что повышает уровень метотрексата и его токсичность. Другие нестероидные противовоспалительные препараты: Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных средств может увеличить частоту побочных эффектов. Предупреждения и особые меры предосторожности: Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, используя самую низкую эффективную дозу, необходимую для контроля симптомов, в течение короткого времени. Желудочно-кишечные кровотечения, язвы или перфорация, которые могут быть фатальными, отмечаются при применении всех нестероидных противовоспалительных препаратов с предупреждающими симптомами или без них. Риск кровотечения, образования язв или перфорации выше при применении высоких доз нестероидных противовоспалительных препаратов, у пациентов с анамнезом язвы, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и у пожилых людей. Эти пациенты должны начинать лечение с низких доз. Рекомендуется комбинированная терапия с защитными агентами (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы). При развитии желудочно-кишечного кровотечения на фоне применения ацеклофенака необходимо прекратить лечение. Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, ожидается развитие аллергических реакций, включая анафилактические/анафилактоидные реакции. Серьезные кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, очень редко отмечаются при применении нестероидных противовоспалительных препаратов. Применение ацеклофенака следует прекратить при развитии сыпи на коже или любых других признаков гиперчувствительности. Необходим регулярный контроль пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек, так как при применении нестероидных противовоспалительных препаратов возможно ухудшение функции почек. Нарушения функции почек, как правило, обратимы и восстанавливаются после прекращения применения ацеклофенака. Необходим регулярный контроль пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени. Применение ацеклофенака следует прекратить, если отмечаются признаки или симптомы развития заболевания печени или другие проявления (эозинофилия, сыпь). Необходим адекватный мониторинг у пациентов с гипертензией и/или легкой или умеренной сердечной недостаточностью, так как при применении нестероидных противовоспалительных препаратов возможно задержка жидкости и отеки. Ацеклофенак также применяется с осторожностью и под строгим медицинским наблюдением у пациентов с анамнезом цереброваскулярного кровоизлияния. Клинические исследования и эпидемиологические данные подтверждают, что применение некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (особенно в высоких дозах и при длительном применении) связано с небольшим риском развития артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта). Ацеклофенак может снижать агрегацию тромбоцитов. У пожилых людей увеличивается частота нежелательных реакций, вызванных нестероидными противовоспалительными препаратами, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть фатальными. Все пациенты, длительно получающие лечение нестероидными противовоспалительными препаратами, должны соблюдать профилактические меры (например, контроль функции почек, печени и анализ крови). Влияние на управление автомобилем и использование механизмов: При наличии головокружения или других нарушений со стороны центральной нервной системы на фоне применения нестероидных противовоспалительных препаратов следует избегать управления автомобилем и работы с опасными механизмами. Условия хранения: Хранить в темном и сухом месте при температуре не выше 25 °C. Беречь от прямых солнечных лучей. Порядок отпуска: Фармацевтическая группа продукта III, отпускается без рецепта.