Свойства
Что это?
ТОПТИ TOPT Общее описание: Международное непатентованное наименование: Азитромицин. Основные физико-химические свойства: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; Состав: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Азитромицина дигидрат, эквивалентный 500 мг азитромицина. См. также: Azibiot - Азибиот 500 мг. 3 таблетки Вспомогательные вещества: Прежелатинизированный крахмал, коповидон, низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза, безводный гидрофосфат кальция, кросповидон, безводный коллоидный диоксид кремния, тальк, магния стеарат, натрия лаурилсульфат; Вещества для оболочки (гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, диоксид титана (E 171), диметикон). Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг. Фармакологическая группа: Макролиды. Фармакологические свойства: ТОПТИ – антибактериальное средство широкого спектра действия из группы макролидов. Связывается с 50S субъединицей рибосомы, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях проявляет бактерицидное действие. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (группы С, F, G), S. pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campilobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; внутриклеточных и других микроорганизмов: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrella burgdorferi, а также активен в отношении Helicobacter pylori. Фармакокинетика: Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи снижает абсорбцию азитромицина. C max в плазме достигается через 2-3 часа. Биодоступность после однократного приема 500 мг препарата составляет 37%, T 1/2 – 68 часов, объем распределения (V d ) – 31.1 л/кг. Стабильная концентрация в плазме достигается через 5-7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры и попадает в ткани. Транспортируется фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами в очаг воспаления, где высвобождается в присутствии бактерий. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции – на 24-34% выше, чем в здоровых тканях. Высокий антибактериальный уровень в тканях отмечается в течение 5-7 дней после последнего приема препарата. Плазменный клиренс – 630 мл/мин. В печени подвергается деметилированию и теряет активность. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, а 6% – с мочой. У пожилых мужчин (65-85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин – C max увеличивается (на 30-50%), у детей от 1 до 5 лет – снижается C max , T 1/2 , AUC. Показания: Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: - Инфекции ЛОР-органов (острый фарингит, острый тонзиллит, острый синусит, острый средний отит); - Инфекции дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, интерстициальная и альвеолярная пневмония); - Инфекции кожи и мягких тканей (хроническая мигрирующая эритема – начальная стадия болезни Лайма, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, неосложненные формы Acne vulgaris); - Инфекции мочеполовой системы (уретрит и/или цервицит); - Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori. Способ применения и дозы: ТОПТИ принимают внутрь за 1 час до еды или через 2 часа после еды. Взрослым назначают по 500 мг один раз в сутки в течение трех дней или возможно назначение в течение 5 дней: в первый день 500 мг один раз в сутки, со 2-го по 5-й день ежедневно по 250 мг один раз в сутки (общая доза 1500 мг). При инфекциях кожи и мягких тканей, верхних и нижних дыхательных путей назначают по 0.5 г в сутки в течение трех дней (общая доза 1.5 г). При острых воспалениях мочеполовых органов (неосложненный уретрит и/или цервицит) назначают 1 г однократно. Для лечения первой стадии болезни Лайма (Erythema migrans) – 1 г в первый день, со 2-го по 5-й день ежедневно по 0.5 г (общая доза – 3 г). При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori – 1 г в сутки в течение 3 дней в комбинации с антихеликобактерной терапией. При лечении Acne vulgaris: общая доза – 6 г. Рекомендуемая схема лечения: 500 мг 1 раз в сутки в течение первых 3 дней лечения, затем 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель. В случае пропуска дозы препарат следует принять как можно скорее, а последующие дозы – с 24-часовыми интервалами. Детям старше 12 лет с массой тела более 45 кг препарат назначают в той же дозе, что и взрослым. Детям до 12 лет с массой тела не более 45 кг используют другие (детские) формы азитромицина, и дозировка определяется возрастом и массой тела ребенка. Назначают по 10 мг/кг один раз в сутки в течение 3 дней (общая доза - 30 мг/кг). Побочные эффекты: Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение; редко – сонливость, слабость, возбудимость, парестезии; Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, диарея, запор, боль в животе; очень редко – псевдомембранозный колит; Со стороны гепатобилиарной системы: редко – холестатическая желтуха; очень редко – гепатит; Аллергические реакции: редко – сыпь, ангионевротический отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; очень редко – анафилактическая реакция; Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – боль в груди, тахикардия, аритмия; Со стороны мочеполовой системы: вагинит, редко – кандидоз; очень редко – интерстициальный нефрит; Со стороны лабораторных показателей: обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, билирубина, эозинофилов. Измененные показатели достигают нормы через 2-3 недели после прекращения лечения; Со стороны кроветворной системы: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия; Прочие: редко – гипергликемия, миастения, артралгия; очень редко – временное снижение слуха, фотосенсибилизация. В случае выявления какого-либо побочного эффекта, не указанного в инструкции по применению, пациент должен обратиться к лечащему врачу. Противопоказания: Повышенная чувствительность к макролидам и/или любому компоненту препарата, тяжелые нарушения функции печени и почек. Взаимодействие с лекарственными средствами и другие виды взаимодействий: Одновременный прием с антацидами снижает максимальную концентрацию ТОПТИ в плазме крови на 30%. Препарат принимают за 1 час до или через 2 часа после приема антацида. При одновременном применении с алкалоидами спорыньи возможно развитие эрготизма. При одновременном применении с варфарином возможно усиление эффекта последнего. При одновременном применении ТОПТИ с дигоксином или дигитоксином возможно повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и развитие гликозидной интоксикации. При одновременном применении с дизопирамидом описаны случаи развития желудочковой аритмии. При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза. При одновременном приеме с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении. При одновременном приеме с циклоспорином нарушается метаболизм последнего, что повышает риск развития побочных и токсических реакций, вызванных циклоспорином. Передозировка: При передозировке могут развиться следующие симптомы: тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции, временная потеря слуха. В таких случаях прием препарата следует прекратить и немедленно обратиться к врачу. Лечение: симптоматическое. Беременность и лактация: В период беременности ТОПТИ назначают только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает ожидаемый риск для плода. ТОПТИ выводится с грудным молоком, поэтому во время приема препарата и в течение 2 дней после окончания приема следует прекратить грудное вскармливание. Особые указания: С осторожностью применять при нарушениях функции печени и почек, при аритмиях сердца (возможно увеличение интервала Q-T и развитие желудочковых аритмий). После прекращения лечения у некоторых пациентов сохраняется гиперчувствительность, что требует специальной терапии под наблюдением врача. Влияние препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами: Препарат может вызывать головокружение, сонливость, поэтому в период лечения необходимо избегать действий, требующих повышенного внимания и быстрой психомоторной реакции. Упаковка: 3 таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в блистере, 2 блистера в картонной пачке. Условия хранения: Хранить при температуре не выше 25ºC, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. При обнаружении какого-либо дефекта при визуальном осмотре прием препарата недопустим. Срок годности: 3 года. После истечения срока годности, указанного на упаковке, применение препарата недопустимо. Порядок отпуска: Фармацевтическая продукция группы - II , отпускается по рецепту формы №3
