Свойства
Что это?
ЗЕТРОКСОН-СЛ 1500 ИНДЖЕКШЕН (ZETROXONE -SL 1500 INJECTION) (цефтриаксон и сульбактам для инъекций) Состав: Один флакон содержит: натрия цефтриаксона BP, эквивалентного 1000 мг цефтриаксона. Натрия сульбактам BP, эквивалентного 500 мг сульбактама. Фармакодинамика: Механизм действия Цефтриаксон ингибирует синтез клеточной стенки бактерий, связываясь с пенициллин-связывающими белками (ПСБ). Это препятствует биосинтезу клеточной стенки (пептидогликана), что приводит к лизису и гибели бактериальных клеток. Сульбактам является сульфоновым производным пенициллановой кислоты с ингибирующими свойствами бета-лактамазы. Сульбактам связывается с определенными пенициллин-связывающими белками (ПСБ) и повышает чувствительность микробных штаммов к антибиотикам. Благодаря связыванию с пенициллин-связывающими белками, сульбактам обладает сильной и клинически значимой внутренней антимикробной активностью против определенных организмов, особенно видов Acinetobacter и Bacteroides, а также Gonococcus и Diplococcus intracellularis. Фармакокинетика: Цефтриаксон полностью всасывается, максимальная концентрация в плазме после внутримышечного введения достигается через 2-3 часа и составляет 40 мкг/мл и 80 мкг/мл при введении 500 мг и 1 г цефтриаксона соответственно. Из-за высокой степени связывания с белками плазмы (80-85%) его фармакокинетика является дозозависимой нелинейной. При внутримышечном или внутривенном введении эквивалентных доз цефтриаксона AUC схожа. Он широко распределяется в тканях и жидкостях организма, хорошо проникает как в воспаленные, так и в невоспаленные мозговые оболочки и достигает терапевтических концентраций в спинномозговой жидкости. Независимо от дозы, период полувыведения цефтриаксона составляет от 6 до 9 часов. У новорожденных период полувыведения может быть увеличен. Хотя умеренная почечная недостаточность может не влиять на период полувыведения цефтриаксона, при тяжелой почечной недостаточности период полувыведения увеличивается и еще больше возрастает при сопутствующей печеночной недостаточности. При применении 1-2 г цефтриаксона его концентрации в легких, сердце, желчных путях/печени, миндалинах, слизистой оболочке среднего уха и носа, костях; в спинномозговой, плевральной, предстательной и синовиальной жидкостях даже через 24 часа превышают минимальные ингибирующие концентрации для большинства возбудителей инфекции. Выводится с мочой путем клубочковой фильтрации в количестве 50-60%. Показано, что кишечная флора превращает цефтриаксон в неактивные метаболиты. Выводится с желчью в количестве 40-50%. При почечной недостаточности основным путем выведения является выведение с желчью. У новорожденных и детей: Период полувыведения у новорожденных увеличивается и уменьшается с увеличением постнатального возраста. У младенцев до 8 дней и пожилых людей старше 75 лет средний период полувыведения обычно в 2-3 раза больше, чем у взрослых. У пациентов с почечной недостаточностью элиминация компенсируется внепочечными путями. Период полувыведения сульбактама у здоровых добровольцев составляет около 1 часа. Достигнутые концентрации в сыворотке пропорциональны введенной дозе. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. Показания: ЗЕТРОКСОН-СЛ 1500 ИНДЖЕКШЕН применяется для лечения следующих инфекций: - Бактериальный менингит - Внебольничная пневмония - Госпитальная пневмония - Инфекции дыхательных путей - Осложненные инфекции мочевыводящих путей - Осложненные инфекции кожи и мягких тканей - Предоперационная профилактика инфекций хирургического поля - Однократное введение в предоперационном периоде может снизить вероятность послеоперационной инфекции. Дозировка и способ применения: Доза зависит от тяжести заболевания, чувствительности возбудителя, локализации и типа инфекции, возраста пациента, функции печени и почек. Введение цефтриаксона и сульбактама возможно внутривенно или внутримышечно. Взрослые и дети старше 12 лет (≥ 50 кг) У взрослых с нормальной функцией почек рекомендуемая суточная доза эквивалентна 1-2 г цефтриаксона, вводится один раз в день (или два раза в день в равных дозах с интервалом 12 часов). Доза зависит от типа инфекции и тяжести состояния. (Общая суточная доза цефтриаксона не должна превышать 4 г). Новорожденные, младенцы и дети до 12 лет: Рекомендуется следующая схема дозирования для однократного ежедневного применения: Новорожденные (до 14 дней): 20-50 мг/кг массы тела один раз в день. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. Младенцы и дети (от 15 дней до 12 лет): 20-80 мг/кг массы тела один раз в день. Способ применения: Введение цефтриаксона и сульбактама возможно внутривенно или внутримышечно. Способ применения Внутримышечное введение Раствор для инъекций 1,5 г цефтриаксона и сульбактама следует растворить в 5 мл воды для инъекций. Раствор вводится в виде глубокой внутримышечной инъекции. Внутримышечные инъекции вводятся в толщу относительно большой мышцы и не более 1 г в одно место. Если в качестве растворителя используется лидокаин, полученный раствор не следует вводить внутривенно. Внутривенное введение Для внутривенного введения 1,5 г инъекционного цефтриаксона и сульбактама растворяют в 9,6 мл воды для инъекций. Инъекция должна проводиться в течение 5 минут непосредственно в вену или через трубку внутривенной инфузии. Цефтриаксон может вводиться внутривенной инфузией в течение минимум 30 минут (предпочтительный путь) или медленной внутривенной инъекцией в течение 5 минут. Прерывистая внутривенная инъекция должна проводиться в течение 5 минут, предпочтительно в более крупные вены. Внутривенные дозы 50 мг/кг или более у новорожденных и детей до 12 лет должны вводиться путем инфузии. Внутривенные дозы у новорожденных должны вводиться в течение 60 минут для снижения потенциального риска билирубиновой энцефалопатии. Внутримышечное введение следует рассматривать, когда внутривенный путь недоступен или менее удобен для пациента. Для доз более 2 г следует использовать внутривенное введение. Для предоперационной профилактики инфекций в месте хирургического вмешательства цефтриаксон следует вводить за 30-90 минут до операции. Противопоказания: ЗЕТРОКСОН-СЛ 1500 ИНДЖЕКШЕН противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к пенициллинам и цефалоспоринам. Предупреждения и особые меры предосторожности: Нечувствительные микроорганизмы могут вызвать развитие суперинфекций. Имеются данные о развитии псевдомембранозного колита при применении цефтриаксона, поэтому важно учитывать этот диагноз у пациентов с диареей после применения раствора для инъекций цефтриаксона и сульбактама. При применении в дозах выше стандартных возможно образование преципитата цефтриаксона и его кальциевых солей в желчном пузыре, которые могут быть ошибочно приняты за камни в желчном пузыре. При этом симптомы отсутствуют, и тени исчезают после окончания лечения или вскоре после его завершения. Следует проявлять осторожность при применении раствора для инъекций цефтриаксона и сульбактама у новорожденных с гипербилирубинемией. Во избежание риска развития билирубиновой энцефалопатии, применение раствора для инъекций цефтриаксона и сульбактама лучше избегать у новорожденных в целом и особенно у недоношенных. Особую осторожность следует проявлять при применении у пациентов с чувствительностью к пенициллину. В случае серьезных реакций гиперчувствительности рекомендуется подкожное введение эпинефрина и принятие других неотложных мер. Аллергическая реакция является показанием к прекращению применения раствора для инъекций цефтриаксона и сульбактама. Раствор для инъекций цефтриаксона и сульбактама не следует назначать новорожденным в целом, особенно новорожденным с гипербилирубинемией и недоношенным младенцам. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия: Средства, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Хартмана, не должны использоваться для восстановления цефтриаксона или для последующего разведения содержимого уже восстановленного флакона для внутривенного введения, так как возможно образование осадка. Кальциевый преципитат цефтриаксона также может образовываться при введении цефтриаксона в ту же систему, через которую внутривенно вводились растворы, содержащие кальций. Одновременное применение пероральных антикоагулянтов может усилить антивитаминный К эффект и увеличить риск кровотечений. Во время лечения цефтриаксоном и после его завершения рекомендуется частый контроль международного нормализованного отношения (МНО) и коррекция дозы средств, влияющих на витамин К. Беременность и лактация: Беременность Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Данные о применении цефтриаксона у беременных женщин ограничены. Во время беременности, и особенно в первом триместре, цефтриаксон следует назначать только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает ожидаемый риск для плода. Лактация Цефтриаксон в небольших концентрациях выводится с грудным молоком, однако при лечении терапевтическими дозами цефтриаксона воздействие на младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не ожидается. В то же время не исключен риск развития диареи и грибковых инфекций слизистых оболочек. Следует учитывать возможность сенсибилизации. Сульбактам в небольших количествах выводится с грудным молоком, побочных эффектов у младенцев на грудном вскармливании не выявлено. Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами: Во время лечения цефтриаксоном могут развиваться нежелательные эффекты (например, головокружение), которые могут повлиять на способность управлять автомобилем и механизмами. Следует проявлять осторожность при управлении автомобилем или работе с механизмами. Нежелательные эффекты: При применении комбинации могут развиваться побочные эффекты, наблюдаемые при терапии цефтриаксоном. Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота и рвота (реже), стоматит и глоссит. Со стороны печени: повышение уровня аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ) в сыворотке крови. Гематологические: эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, гематома или кровотечение. Реже наблюдается гемолитическая анемия. Агранулоцитоз (< 500/мм 3) отмечался иногда при применении общей кумулятивной дозы более 20 г. Кожные реакции: экзантема, аллергический дерматит, зуд, крапивница, отек, мультиформная эритема. Отмечались другие побочные эффекты, такие как головная боль, головокружение, повышение креатинина в сыворотке крови, микоз генитального тракта, олигурия, лихорадка и озноб. Может развиться анафилактический шок, требующий неотложных мер. Местные реакции: у небольшого числа пациентов могут наблюдаться боль, уплотнение и болезненность. При внутривенном введении возможно развитие воспалительных реакций в стенке вены. Это можно уменьшить путем медленного введения в течение 2-5 минут. Передозировка: При передозировке могут наблюдаться тошнота, рвота и диарея. Концентрация цефтриаксона не может быть снижена гемодиализом или перитонеальным диализом. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое. Условия хранения: Хранить в темном и сухом месте при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 3 года Отпуск из аптек: Фармацевтическая группа - II, отпускается по рецепту формы №3 Упаковка: 1 флакон 20 мл в картонной коробке