Цитолес 10мг/мл. 15мл. капли

Цитолес Состав и форма выпуска Таблетки, покрытые оболочкой: в упаковке 28 шт. 1 таб. - эсциталопрам . . . . . . . 10 мг Оральные капли: во флаконе 15 мл 1 мл - эсциталопрам . . . . . . . 10 мг (20 капель) Клинико-фармакологическая группа Антидепрессант, СИОЗС См. блог: Цитолес — таблетки и капли против депрессии и тревожных расстройств Фармакологические свойства Эсциталопрам, S-энантиомер циталопрама, является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-HT). Ингибирование обратного захвата 5-HT обуславливает фармакологические и клинические эффекты эсциталопрама. Эсциталопрам практически не взаимодействует с серотониновыми 5-HT1A, 5-HT2A и дофаминовыми D1 и D2, адренергическими α1, α2, и β, гистаминовыми H1, мускариновыми, бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами. Антидепрессивный механизм эсциталопрама, вероятно, связан с потенцированием серотонинергической активности в центральной нервной системе. Согласно исследованиям, эсциталопрам является мощным селективным ингибитором обратного захвата серотонина, который оказывает минимальное влияние на нейрональный обратный захват норадреналина и дофамина. Эсциталопрам в 100 раз более эффективен, чем R-энантиомер, в ингибировании обратного захвата 5-HT и уровня нейрональной возбудимости 5-HT. Эсциталопрам также не связывается или почти не связывается с Na+, K+, Cl+ и Ca++ каналами. Фармакокинетика Пероральная биодоступность эсциталопрама составляет около 100%, и прием пищи не влияет на его абсорбцию. Пиковая концентрация в плазме достигается через 4 часа. Как и в случае рацемического циталопрама, степень связывания основных метаболитов эсциталопрама с белками составляет менее 80%. Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилциталопрама и дидеметилциталопрама. Оба метаболита фармакологически активны. Неизмененный эсциталопрам является доминирующей структурой в плазме. Он характеризуется линейной кинетикой. Стабильная концентрация в плазме достигается примерно через одну неделю. Период полувыведения препарата составляет 30 часов, а клиренс — около 0,6 л/мин. Выведение осуществляется преимущественно с мочой и калом. Большая часть принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов. Пожилые пациенты (65 лет и старше): У пожилых пациентов эсциталопрам выводится относительно медленнее, чем у молодых пациентов. Системная экспозиция (площадь под кривой AUC) примерно на 50% выше у пожилых пациентов по сравнению с молодыми. Нарушение функции печени: У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени (критерии Чайлда-Пью A и B) период полувыведения эсциталопрама примерно в два раза дольше, а экспозиция примерно на 60% выше, чем у пациентов с нормальной функцией печени. Нарушение функции почек: В случае рацемического циталопрама при легкой и умеренной почечной недостаточности клиренс снижается по сравнению со здоровыми индивидуумами, а период полувыведения удваивается (CLcr 10-53 мл/мин). Концентрации метаболитов в плазме не изучались, но возможно их повышение. Полиморфизм: Было обнаружено, что незначительные метаболиты эсциталопрама, связанные с CYP2C19, имеют в 2 раза более высокую концентрацию в плазме, чем большинство метаболитов. Изменений в незначительных метаболитах, связанных с CYP2D6, не выявлено. Показания Применяется для лечения следующих состояний: - Большое депрессивное расстройство; - Паническое расстройство с агорафобией или без нее; - Социальное тревожное расстройство. Режим дозирования Таблетки Препарат принимают один раз в день, его можно принимать в любое время суток независимо от приема пищи. Безопасность при приеме суточной дозы выше 20 мг не установлена. Большое депрессивное расстройство: Обычно принимают по 10 мг один раз в день, суточная доза может быть увеличена до 20 мг в соответствии с индивидуальными потребностями пациента и тяжестью депрессии. Антидепрессивный эффект обычно достигается через 2-4 недели. Лечение антидепрессантами является симптоматическим, поэтому препарат следует применять для профилактики рецидивов в течение 6 или более месяцев. Тревожное расстройство с агорафобией и без агорафобии: Лечение эсциталопрамом начинают с 5 мг в день в течение первой недели и обычно увеличивают до 10 мг в день. В дальнейшем суточная доза может быть увеличена до 20 мг в день в соответствии с индивидуальными потребностями пациента. Максимальный эффект достигается через 3 месяца. Лечение продолжается несколько месяцев. Социальное тревожное расстройство (социальная фобия): Обычно назначают по 10 мг в день. Для облегчения симптомов требуется период лечения 2-4 недели. В зависимости от индивидуальных потребностей пациента доза может быть снижена до 5 мг или увеличена до максимально рекомендуемой дозы — 20 мг. Социальное тревожное расстройство является хроническим заболеванием, и после 12 недель лечения рекомендуется оценить реакцию пациента. Для профилактики рецидивов следует применять в течение 6 или более месяцев. Эффективность лечения должна пересматриваться через регулярные промежутки времени. Социальное тревожное расстройство является четко определенной диагностической терминологией специфического расстройства и не должно путаться с гипертимией. Лечение препаратом назначается только в том случае, если заболевание оказывает значительное влияние на профессиональную и социальную деятельность. Лечение данным препаратом в рамках общей когнитивно-поведенческой терапии не изучалось. Лечение препаратом является частью полной терапевтической стратегии. Генерализованное тревожное расстройство: Обычно назначают по 10 мг в день. В зависимости от индивидуальных потребностей пациента доза может быть увеличена до максимума — 20 мг. Генерализованное тревожное расстройство является хронически протекающим заболеванием, и рекомендуется длительное лечение для профилактики рецидивов. Пожилые пациенты (>65 лет): На начальном этапе лечения назначают половину рекомендуемой дозы, а для поддержания терапии — самую низкую максимальную дозу. Дети и подростки (Почечная недостаточность: Коррекция дозы не требуется при легкой и умеренной почечной недостаточности. Нет данных о тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/мин). Нарушение функции печени: В течение первых двух недель лечения рекомендуется начальная доза 5 мг. Затем суточная доза может быть увеличена до 10 мг в соответствии с индивидуальными потребностями пациента. Пациенты с недостаточным метаболизмом CYP2C19: У пациентов с пониженным метаболизмом CYP2C19 в течение первых двух недель лечения рекомендуется начальная доза 5 мг. Затем суточная доза может быть увеличена до 10 мг в соответствии с индивидуальными потребностями пациента. Прекращение лечения: Для предотвращения возможных реакций отмены при завершении лечения дозу препарата следует снижать постепенно в течение 1-2 недель. Оральные капли Препарат принимают один раз в день, его можно принимать в любое время суток независимо от приема пищи. Безопасность при приеме суточной дозы выше 20 мг (40 капель) не установлена. Большое депрессивное расстройство: Обычно принимают по 10 мг (20 капель) один раз в день, суточная доза может быть увеличена до 20 мг (40 капель) в соответствии с индивидуальными потребностями пациента и тяжестью депрессии. Антидепрессивный эффект обычно достигается через 2-4 недели. Лечение антидепрессантами является симптоматическим, поэтому препарат следует применять для профилактики рецидивов в течение 6 или более месяцев. Тревожное расстройство с агорафобией и без агорафобии: Лечение эсциталопрамом начинают с 5 мг (10 капель) в день в течение первой недели и обычно увеличивают до 10 мг (20 капель) в день. В дальнейшем суточная доза может быть увеличена до 20 мг (40 капель) в день в соответствии с индивидуальными потребностями пациента. Максимальный эффект достигается через 3 месяца. Лечение продолжается несколько месяцев. Социальное тревожное расстройство (социальная фобия): Обычно назначают по 10 мг (20 капель) в день. Для облегчения симптомов требуется период лечения 2-4 недели. В зависимости от индивидуальных потребностей пациента доза может быть снижена до 5 мг (10 капель) или увеличена до максимально рекомендуемой дозы — 20 мг (40 капель). Социальное тревожное расстройство является хроническим заболеванием, и после 12 недель лечения рекомендуется оценить реакцию пациента. Для профилактики рецидивов следует применять в течение 6 или более месяцев. Эффективность лечения должна пересматриваться через регулярные промежутки времени. Социальное тревожное расстройство является четко определенной диагностической терминологией специфического расстройства и не должно путаться с гипертимией. Лечение препаратом назначается только в том случае, если заболевание оказывает значительное влияние на профессиональную и социальную деятельность. Лечение данным препаратом в рамках общей когнитивно-поведенческой терапии не изучалось. Лечение препаратом является частью полной терапевтической стратегии. Генерализованное тревожное расстройство: Обычно назначают по 10 мг (20 капель) в день. В зависимости от индивидуальных потребностей пациента доза может быть увеличена до максимума — 20 мг (40 капель). Генерализованное тревожное расстройство является хронически протекающим заболеванием, и рекомендуется длительное лечение для профилактики рецидивов. Пожилые пациенты (>65 лет): На начальном этапе лечения назначают половину рекомендуемой дозы, а для поддержания терапии — самую низкую максимальную дозу. Дети и подростки (Почечная недостаточность: Коррекция дозы не требуется при легкой и умеренной почечной недостаточности. Нет данных о тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/мин). Нарушение функции печени: В течение первых двух недель лечения рекомендуется начальная доза 5 мг (10 капель). Затем суточная доза может быть увеличена до 10 мг (20 капель) в соответствии с индивидуальными потребностями пациента. Пациенты с недостаточным метаболизмом CYP2C19: У пациентов с пониженным метаболизмом CYP2C19 в течение первых двух недель лечения рекомендуется начальная доза 5 мг (10 капель). Затем суточная доза может быть увеличена до 10 мг (20 капель) в соответствии с индивидуальными потребностями пациента. Прекращение лечения: Для предотвращения возможных реакций отмены при завершении лечения дозу препарата следует снижать постепенно в течение 1-2 недель. Побочные эффекты Нежелательные побочные эффекты при применении Цитолеса легкие и временные. Они возникают в течение первых 1-2 недель после начала лечения и обычно уменьшаются по мере улучшения депрессивного состояния. При внезапном прекращении приема препарата после длительного лечения антидепрессантами из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина у некоторых пациентов могут наблюдаться реакции отмены. Однако синдром отмены не указывает на развитие физической зависимости. Наиболее частые побочные эффекты, связанные с эсциталопрамом, отмеченные в двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях. Нарушения метаболизма и питания: часто - снижение аппетита. Психические расстройства: часто - снижение либидо у женщин. Аноргазмия. Расстройства нервной системы: часто - бессонница, сонливость и головокружение; редко - изменение вкуса и нарушение сна. Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: часто - синуситы, зевота. Желудочно-кишечные расстройства: очень часто - тошнота; часто - диарея, запор. Заболевания кожи и подкожных тканей: часто - повышенное потоотделение. Расстройства репродуктивной системы и молочных желез: часто - нарушение эякуляции и импотенция. Общие нарушения и нарушения в месте введения: часто - утомляемость, лихорадка. Часто: (>1/100, <1/10); очень часто: (>1/10); редко: (>1/100, <1/100). Специфично для терапевтического класса СИОЗС, побочные эффекты эсциталопрама на сердечно-сосудистую систему проявляются постуральной гипотензией. При возникновении любых неожиданных эффектов обратитесь к врачу. Противопоказания Повышенная чувствительность к эсциталопраму или любому другому компоненту. Препарат противопоказан к применению с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО). Беременность и лактация Безопасность эсциталопрама во время беременности и лактации неизвестна. Препарат проникает в грудное молоко в очень низких концентрациях. По этой причине применение препарата во время беременности и лактации не рекомендуется, если клиническая польза не превышает потенциальный риск. Особые указания Применение антидепрессантов, особенно у детей и подростков, может увеличить риск суицидальных мыслей или поведения. Поэтому при начале лечения или в первые месяцы, а также при изменении дозы, как при увеличении, так и при снижении, при прекращении лечения пациент должен регулярно контролироваться членами семьи или другими заботливыми лицами на предмет суицидальных попыток или необычных изменений поведения, таких как возбуждение и раздражительность. Парадоксальная тревога (страх): При панических расстройствах у некоторых пациентов возможно усиление симптомов тревоги в начале антидепрессивного лечения. Указанная парадоксальная реакция обычно проходит через первые две недели лечения. Начало лечения рекомендуется с низкой дозы для уменьшения подобных парадоксальных анксиогенных эффектов. Судороги: Прием препарата следует прекратить у всех пациентов, у которых развились судороги. СИОЗС не применяются у пациентов с нестабильной эпилепсией, а у пациентов с контролируемой эпилепсией СИОЗС могут приниматься только под тщательным наблюдением. При увеличении частоты судорог необходимо немедленно отменить СИОЗС. Мания: Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина должно осуществляться с осторожностью у пациентов с манией или гипоманией. Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина следует прекратить, если пациент входит в маниакальную фазу. Диабет: Лечение селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может изменять гликемический контроль у пациентов с диабетом и требовать коррекции дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов. Гипонатриемия: При лечении селективными ингибиторами обратного захвата серотонина были зарегистрированы редкие случаи гипонатриемии и синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона. Поэтому применение этих препаратов должно осуществляться с осторожностью у пациентов с высоким риском развития гипонатриемии: пожилые, пациенты с циррозом печени или пациенты, принимающие препараты, вызывающие гипонатриемию. Геморрагия: При лечении селективными ингибиторами обратного захвата серотонина отмечались кровоизлияния на коже в виде пурпуры и экхимозов. СИОЗС с осторожностью назначаются вместе с пероральными антикоагулянтами и некоторыми препаратами, нарушающими функцию тромбоцитов (например, атипичные антипсихотики и фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота и нестероидные противовоспалительные препараты) или у пациентов с предрасположенностью к кровотечениям. ЭСТ (электросудорожная терапия): Рекомендуется осторожность, так как существует лишь несколько клинических исследований одновременного применения СИОЗС и электросудорожной терапии. Обратимые, селективные ИМАО-А: Одновременное применение эсциталопрама и ИМАО-А невозможно из-за риска развития серотонинового синдрома. См. «Взаимодействие препаратов и другие формы взаимодействия» о его одновременном применении с неселективными, необратимыми ИМАО. Серотониновый синдром: С осторожностью назначают эсциталопрам с другими серотонинергическими препаратами, такими как, например, суматриптан и другие триптаны, трамадол и триптофан. Однако серотониновый синдром редко отмечался у пациентов, принимавших серотонинергические препараты вместе с СИОЗС. Возбуждение, тремор, миоклонус и гипертермия являются комплексом симптомов, указывающих на развитие этого синдрома. В таких случаях СИОЗС и серотонинергические препараты должны быть немедленно отменены, и должно быть назначено симптоматическое лечение. Зверобой продырявленный (Hypericum Perforatum): Одновременный прием селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный (St. Jon’s Wort), может привести к увеличению частоты побочных эффектов. Абстинентные реакции: Для предотвращения возможных абстинентных реакций отмена Цитолеса в виде оральных капель должна проводиться путем постепенного снижения дозы в течение 1-2 недель. (См. «Дозировка и правила приема»). Применение в педиатрии: Безопасность и эффективность препарата у детей еще не установлены. Влияние препарата на управление автомобилем или другими механизмами: Эсциталопрам не влияет на интеллектуальные функции и психомоторные характеристики. Известно, что любой психотропный препарат может вызывать общее снижение внимания или концентрации, обусловленное самим заболеванием или лекарством, или обоими факторами вместе. Таким пациентам рекомендуется проявлять осторожность при управлении автомобилем или другими механизмами. Передозировка Токсичность: Количество клинических данных, связанных с передозировкой эсциталопрама, очень мало. Однако известно, что доза эсциталопрама 190 мг не вызывает каких-либо серьезных осложнений. Симптомы: При передозировке рацемического циталопрама развиваются следующие симптомы: головокружение, возбуждение, сонливость, снижение сознания, судороги, тахикардия, изменения на электрокардиограмме с вариациями ST-T, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT, аритмия, угнетение дыхания, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз и гипокалиемия. Подобные симптомы ожидаются и при передозировке эсциталопрама. Лечение: Специфического антидота нет. Дыхательные пути должны быть свободны для обеспечения адекватной вентиляции и оксигенации легких. Необходимо провести гастральный лаваж как можно скорее после приема препарата. Рекомендуется мониторинг сердечной деятельности и основных жизненных показателей организма, наряду с общей симптоматической и поддерживающей терапией. Взаимодействие с другими лекарствами Препараты центральной нервной системы (ЦНС): Эсциталопрам следует применять с осторожностью вместе с другими препаратами, действующими на ЦНС. Неселективные ингибиторы ИМАО: Совместное применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина с ингибиторами ИМАО, а также переход на лечение ингибитором ИМАО сразу после лечения селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может вызвать серьезные и иногда фатальные реакции. У некоторых пациентов развивается серотониновый синдром. Эсциталопрам нельзя применять одновременно с другими неселективными ингибиторами ИМАО. Лечение эсциталопрамом следует начинать не ранее чем через 14 дней после отмены необратимого ингибитора ИМАО или не ранее чем через 1 день после отмены обратимого ингибитора ИМАО, например, моклобемида. Лечение эсциталопрамом следует прекратить не менее чем за 7 дней до начала лечения неселективным ингибитором ИМАО. Обратимые, селективные ИМАО-А (моклобемид): Одновременное применение эсциталопрама с ИМАО-А не рекомендуется из-за риска развития серотонинового синдрома. При необходимости лечение следует начинать с минимальной рекомендуемой дозы и усиливать клинический мониторинг. Комбинации, требующие особой осторожности Селегилин: Препарат с осторожностью применяют с селегилином (необратимый ИМАО-В) из-за риска развития серотонинового синдрома. Рацемический циталопрам в дозе 10 мг/день с осторожностью применяют с селегилином. Серотонинергические препараты: Применение препарата с серотонинергическими препаратами (например: трамадол, суматриптан или другие триптаны) может вызвать серотониновый синдром. Лекарственные средства, снижающие порог судорожной готовности: Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина снижают порог судорожной готовности. Поэтому рекомендуется осторожность при одновременном применении с антидепрессантами (трициклические антидепрессанты, СИОЗС), нейролептиками (фенотиазины, тиоксантены, бутирофеноны), мефлохином, бупропионом и трамадолом. Литий, триптофан: При одновременном применении СИОЗС с литием и триптофаном необходимо проявлять осторожность, так как литий и триптофан могут усиливать серотонинергический эффект СИОЗС. Зверобой продырявленный (Hypericum Perforatum): Одновременный прием СИОЗС и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный (St. Jon’s Wort), может привести к увеличению частоты побочных эффектов. Геморрагия: При применении с пероральными антикоагулянтами антикоагулянтный эффект изменяется. Поэтому необходим мониторинг коагуляции при начале одновременного применения и при отмене препарата. Алкоголь: Фармакодинамическое и фармакокинетическое взаимодействие между алкоголем и эсциталопрамом не ожидается. Однако, как и другие психотропные препараты, употребление алкоголя пациентами, принимающими эсциталопрам, не рекомендуется. Несмотря на то, что между алкоголем и эсциталопрамом нет фармакодинамического и фармакокинетического взаимодействия, употребление алкоголя не рекомендуется во время лечения эсциталопрамом у пациентов с депрессией. Основным ферментом, участвующим в метаболизме эсциталопрама, является CYP2C19. Ферменты CYP3A4 и CYP2D6 также способствуют метаболизму препарата. Предполагается, что метаболизм его основного метаболита деметилциталопрама (S-DCT) частично катализируется CYP2D6. Одновременный прием эсциталопрама с омепразолом (ингибитор CYP2C19) в однократной дозе 30 мг привел к повышению средней концентрации эсциталопрама в плазме (примерно на 50%). Циметидин 400 мг 2 раза в день вызывает повышение средней концентрации эсциталопрама в плазме (примерно на 70%). По этой причине рекомендуется осторожность при одновременном применении эсциталопрама с ингибиторами CYP2C19 (омепразол, эзомепразол, флувоксамин, лансопразол, тиклопидин) или циметидином. Возможно снижение дозы эсциталопрама в зависимости от проявления побочных эффектов при комплексной терапии. Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других препаратов Эсциталопрам является ингибитором фермента CYP2D6. Требуется осторожность при одновременном применении эсциталопрама с лекарственными средствами, которые преимущественно метаболизируются этим ферментом и имеют узкий терапевтический индекс (флекаинид, пропафенон и при сердечной недостаточности метопролол) или с препаратами центральной нервной системы, которые преимущественно метаболизируются ферментом CYP2D6 (такие антидепрессанты, как дезипрамин, кломипрамин и нортриптилин или антипсихотики, такие как рисперидон, тиоридазин и галоперидол). Может потребоваться коррекция дозы. Одновременное применение с дезипрамином или метопрололом удвоило концентрации в плазме обоих субстратов CYP2D6. Исследования in vitro показали, что эсциталопрам вызывает слабое ингибирование CYP2C19. Рекомендуется осторожность при одновременном применении с препаратами, которые метаболизируются ферментом CYP2C19. Несовместимость Данный раствор для оральных капель можно принимать только с водой, апельсиновым или яблочным соком. Поскольку других исследований совместимости нет, смешивание препарата с другими растворами не рекомендуется. Условия хранения и срок годности Препарат хранить при температуре не выше 25°C, в сухом, недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.