Свойства
Что это?
Международное наименование - fluticasone propionate АТХ классификационный код - R01AD08 Клинико-фармакологическая группа - противовоспалительные средства для местного применения; глюкокортикоидные средства Состав и форма выпуска 50 мкг назальный дозированный аэрозоль 14.5 г 120 доз в баллоне назальная водная дозированная суспензия 1 доза. Флутиказона пропионат 50 мкг. Другие ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза, натрия карбоксиметилцеллюлоза, декстроза, полисорбат 80, бензалкония хлорид, фенилэтиловый спирт, динатрия гидрофосфат, лимонная кислота, очищенная вода. Фармакологические свойства Топический глюкокортикоидный препарат для интраназального применения. Обладает выраженным противовоспалительным и антиаллергическим действием. Флутиказон является мощным кортикостероидом с высокой чувствительностью к глюкокортикоидным рецепторам, который используется для профилактики и лечения аллергических ринитов. Флутиказон отличается сильным местным противовоспалительным эффектом и слабым системным действием на организм. В исследованиях при симптомах аллергических ринитов сравнивали плазменную концентрацию флутиказона после местного и перорального применения: использовали 200 мкг назального спрея (плюс плацебо per os) и 5-10 мг флутиказона per os (плюс назальный спрей) в течение 14 дней. По сравнению с пероральным применением, при интраназальном применении плазменная концентрация флутиказона не была зафиксирована. Применение интраназального спрея значительно уменьшило симптомы аллергического ринита. Исследование подтвердило превосходство его терапевтического эффекта при интраназальном применении. Флутинекс в терапевтической дозе не оказывает воздействия на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему. При распылении флутиказона в слизистую оболочку носа, его часть попадает в системный кровоток, остальная часть элиминируется за счет активации слизистой оболочки носа и проглатывания. Установлено, что кортикостероиды оказывают широкий спектр эффектов на различные типы клеток (например, эозинофилы, базофилы, лимфоциты, макрофаги, нейтрофилы) и медиаторы (гистамин, эйкозаноиды, лейкотриены и цитокины). Глюкокортикоиды не вызывают непредвиденных эффектов на симптомы аллергии. Фармакокинетика Биодоступность препарата при интраназальном применении составляет менее 2%. После интраназального лечения у пациентов с аллергическим ринитом в течение 3 недель уровень концентрации флутиказона в плазме был выше по сравнению с уровнем обнаружения (50 мг/мл). Из-за низкой биодоступности при интраназальном применении, фармакокинетические данные были получены путем введения другим путем. Обнаружено, что большая часть флутиказона выводится с плазмой, а степень абсорбции низкая. Флутиказон характеризуется высокой липофильностью, и за счет этого его связывание с тканями достаточно высокое. Объем распределения составляет 4.2 л/кг. Независимо от концентрации, связывание с белками плазмы составляет 91%. Незначительное количество флутиказона связывается с человеческим транскортином. Метаболизм: Флутиказон быстро и полностью выводится из крови (в среднем 1,093 мл/мин, почечный клиренс составляет 0.02% от общего количества). Единственным циркулирующим метаболитом, который обнаруживается в крови человека, является производное флутиказона 17ß-карбоновая кислота, которое формируется с участием цитохрома P450 3Ad. Обладает меньшей эффективностью, чем основной препарат. Период полувыведения составляет 7-8 часов, менее 5% выводится с мочой в виде метаболитов, остальное выводится с калом. Показания Профилактика и лечение сезонного аллергического ринита; профилактика и лечение круглогодичного аллергического ринита. Способ применения и дозы Флутинекс применяется только интраназально. Для достижения полного терапевтического эффекта должен приниматься регулярно. Взрослые и дети старше 12 лет: для профилактики и лечения сезонного и круглогодичного ринитов назначается по 100 мкг (2 дозы) в каждую ноздрю один раз в день, преимущественно в утренние часы. В некоторых случаях требуется 100 мкг (2 дозы) в каждую ноздрю 2 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 200 мкг/день (4 дозы) в каждую ноздрю. Пожилым пациентам коррекция дозы не требуется. Детям в возрасте от 4 до 11 лет для лечения и профилактики сезонного ринита рекомендуется назначать по 50 мкг (1 доза) в каждую ноздрю один раз в день. Максимальная суточная доза составляет 100 мкг (2 дозы) в каждую ноздрю. Максимальное терапевтическое действие проявится через 3-4 дня. Перед применением необходимо тщательно встряхнуть флакон, взять его в руку и поместить нижнюю часть распылителя между указательным и средним пальцами, а большой палец поставить на дно флакона. При первом применении препарата или после перерыва в 1 неделю необходимо проверить исправность распылителя. После этого необходимо очистить нос (слегка посморкаться), закрыть одну ноздрю указательным пальцем левой руки и впрыснуть препарат в другую, затем наоборот. Голова должна быть несколько наклонена вперед, флакон следует держать вертикально. Вдох должен производиться носом, выдох ртом. После использования необходимо протереть распылитель чистой салфеткой или носовым платком и надеть колпачок. Побочные эффекты Местные реакции проявляются редко, в основном, раздражение и сухость в носоглотке, неприятный вкус и запах. Противопоказания Высокая чувствительность к компонентам препарата. Беременность и лактация Безопасность Флутинекса у беременных на сегодняшний день не установлена. Интраназальное введение препарата минимизирует возможность системных проявлений. Назначение Флутинекса во время беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда это является жизненно важным показанием для матери. В экспериментальных исследованиях после интраназального применения флутиказона пропионат не обнаруживался в плазме крови. Считается, что его проникновение в грудное молоко маловероятно. Передозировка Острые или хронические симптомы передозировки не отмечены. Инфекции верхних дыхательных путей не являются противопоказанием для применения Флутинекса. Условия хранения и сроки годности Перед применением встряхнуть, хранить при температуре ниже 25ºC. Хранить в упаковке в недоступном для детей месте. Производитель фирма, страна: Дрогсан Илач Санаи. Турция Турция