КЕТОНАЛ ФОРТЕ 100 мг 20 таблеток

Описание Светло-голубого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав Каждая таблетка содержит 100 мг кетопрофена. Вспомогательные вещества: Ядро таблетки: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, крахмал кукурузный, тальк очищенный, лактозы моногидрат, гипромеллоза Е464, макрогол 400, краситель синий индиготин Е132, титана диоксид Е171, тальк очищенный, воск карнаубский. Фармакотерапевтическая группа: Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты. АТХ код: M01AE03. См. блог: Кетонал - формы и способы применения Фармакологические свойства Фармакодинамика Кетопрофен – действующее вещество препарата – подавляет синтез простагландинов и лейкотриенов, блокирует фермент циклооксигеназу (циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2)), который осуществляет катализирование синтеза простагландинов в метаболизме арахидоновой кислоты. Кетопрофен стабилизирует лизосомальные мембраны in vitro и in vivo, в высоких концентрациях подавляет синтез лейкотриенов in vitro и обладает антибрадикининовой активностью in vivo. Механизм жаропонижающего действия кетопрофена неизвестен. Возможно, что кетопрофен подавляет синтез простагландинов в центральной нервной системе (наиболее вероятно – в гипоталамусе). У некоторых женщин кетопрофен уменьшает симптомы первичной дисменореи, вероятно, за счет подавления синтеза и/или эффективности простагландинов. Фармакокинетика Кетопрофен хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. После приема внутрь 100 мг кетопрофена его пиковая концентрация в плазме (10,4 мкг/мл) достигается через 1 час 22 минуты. Биодоступность кетопрофена при приеме внутрь в дозе 50 мг составляет 90% и линейно увеличивается при повышении доз. Кетопрофен представляет собой рацемическую смесь, но фармакокинетика двух энантиомеров схожа. 99% кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно – с альбуминовой фракцией. Объем распределения в тканях – 0,1-0,2 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость. Через три часа после введения 100 мг кетопрофена его концентрация в плазме составляет около 3 мкг/мл, а концентрация в синовиальной жидкости – 1,5 мкг/мл. Через девять часов его концентрация в плазме составляет около 0,3 мкг/мл, а концентрация в синовиальной жидкости – 0,8 мкг/мл. Это означает, что кетопрофен медленно проникает в синовиальную жидкость и также медленно выводится оттуда, тогда как его плазменная концентрация продолжает снижаться. Если кетопрофен принимается вместе с пищей, всасывание замедляется, а концентрация в плазме незначительно снижается, но биодоступность остается прежней. При приеме внутрь 50 мг кетопрофена во время еды четыре раза в сутки пиковая концентрация, равная 3,9 мкг/мл, достигалась через 1,5 часа по сравнению с 2,0 мкг/мл через два часа после приема кетопрофена натощак. Равновесные концентрации кетопрофена достигаются через 24 часа после его приема. Концентрация кетопрофена с пролонгированным действием стабильна уже после первой дозы. У пожилых пациентов равновесная концентрация достигалась через 8,7 часа и составляла 6,3 мкг/мл. Кетопрофен интенсивно метаболизируется микросомальными ферментами печени. Он связывается с глюкуроновой кислотой и в этой форме выводится из организма. Его плазменный клиренс после приема внутрь составляет 1,16 мл/мин/кг. Из-за быстрого метаболизма его биологический период полувыведения составляет всего два часа. До 80% кетопрофена выводится с мочой, преимущественно (более 90%) в виде глюкуронида кетопрофена, и около 10% выводится с калом. Особые группы пациентов При поражении печени У пациентов с печеночной недостаточностью, вероятно, вследствие гипоальбуминемии (свободный биологически активный кетопрофен), концентрация кетопрофена почти удваивается, что требует назначения минимальной суточной дозы, обеспечивающей достаточный терапевтический эффект. При поражении почек У пациентов с почечной недостаточностью снижается клиренс кетопрофена. Поэтому при тяжелой почечной недостаточности требуется снижение дозы. Показания к применению Кетонал Форте является нестероидным противоревматическим препаратом с противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Он применяется для облегчения боли при ряде болевых синдромов и для лечения воспалительных, дегенеративных и метаболических ревматических заболеваний. Показания к применению Боль: - посттравматическая; - послеоперационная; - болезненные менструации; - боль при костных метастазах у пациентов с опухолями. Ревматические заболевания: - ревматоидный артрит; - анкилозирующий спондилит, псориатический артрит, реактивный артрит; - подагра, псевдоподагра; - остеоартрит; - внесуставной ревматизм (тендинит, бурсит, капсулит плечевого сустава). Противопоказания - Повышенная чувствительность к кетопрофену или любому из вспомогательных веществ препарата; - наличие в анамнезе ринита, бронхоспазма, бронхиальной астмы, крапивницы или аллергических реакций после применения кетопрофена или сходно действующих веществ, таких как другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) или салицилаты (например, ацетилсалициловая кислота); у таких пациентов описаны тяжелые (в редких случаях летальные) анафилактические реакции (см. «Побочное действие»); - тяжелая сердечная недостаточность; - лечение боли в периоперационном периоде при выполнении аортокоронарного шунтирования (АКШ); - хроническая диспепсия в анамнезе; - язвенная болезнь в стадии обострения, а также, кровотечение, язва или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе; - склонность к кровотечениям; - тяжелое нарушение функции почек; - тяжелое нарушение функции печени; - последний триместр беременности (см. «Беременность и кормление грудью»); - дети младше 15 лет. Особые указания и меры предосторожности Следует избегать одновременного применения препарата с НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. У пожилых людей чаще возникают нежелательные реакции на НПВП, особенно кровотечения и перфорации желудочно-кишечного тракта, которые могут оказаться летальными (см. «Дозы и способ применения»). Кровотечения, язвы и перфорации желудочно-кишечного тракта. Кровотечения, язвы или перфорации желудочно-кишечного тракта, которые могут оказаться летальными, описаны для всех НПВП и могут развиться в любое время лечения, при наличии или отсутствии предшествующих симптомов или тяжелых заболеваний желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Прием Кетонал Форте может быть связан с высоким риском тяжелой желудочно-кишечной токсичности, характерной для некоторых других НПВП, особенно при приеме высоких доз (см. также «Дозы и способ применения» и «Противопоказания»). Риск возникновения кровотечений, язв или перфораций желудочно-кишечного тракта увеличивается при повышении доз НПВП, у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией (см. «Противопоказания»), а также у пожилых людей. Лечение этих пациентов следует начинать с самой низкой из доступных доз. Для этих пациентов, а также для пациентов, одновременно принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов с высоким риском развития желудочно-кишечных осложнений, следует рассмотреть вопрос о назначении комбинированной терапии с защитными средствами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы) (см. ниже «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Пациенты с проявлениями желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, особенно пожилые люди, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно о желудочно-кишечных кровотечениях), особенно в начале лечения. Особую осторожность следует соблюдать при одновременном назначении с препаратами, повышающими риск возникновения язв или кровотечений, например, с пероральными кортикостероидами, антикоагулянтами (например, варфарином), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или антиагрегантами, такими как ацетилсалициловая кислота (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если на фоне лечения Кетонал Форте у пациентов возникают желудочно-кишечные кровотечения или язвы, прием препарата следует прекратить. НПВП следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку у них может развиться обострение этих заболеваний (см. «Побочное действие»). Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты. Для пациентов с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести в анамнезе требуется соответствующее наблюдение и консультация, поскольку при применении НПВП были сообщения о задержке жидкости и отеках. Применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с повышенным риском артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта) (см. «Особые указания и меры предосторожности»). Данные по кетопрофену недостаточны для исключения такого риска. Лечение Кетонал Форте у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленным диагнозом ишемической болезни сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями должно проводиться только после тщательной оценки соотношения пользы и риска. Такой подход необходим для пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курением) перед назначением длительного лечения. Пациенты, страдающие бронхиальной астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или назальным полипозом, имеют большую вероятность возникновения аллергических реакций после приема ацетилсалициловой кислоты и/или НПВП, чем остальные пациенты. Назначение Кетонал Форте может вызвать приступ бронхиальной астмы или бронхоспазм, особенно у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или НПВП (см. «Противопоказания»). У пациентов с сердечной недостаточностью, циррозом и нефротоксическим синдромом, а также у пациентов, принимающих диуретики, и пациентов с хронической почечной недостаточностью, особенно пожилых, в начале лечения следует тщательно контролировать функциональное состояние почек. Назначение Кетонал Форте таким пациентам может привести к снижению кровотока в почках и вызвать декомпенсацию функции почек вследствие подавления синтеза простагландинов. У пациентов с отклонениями показателей функциональных тестов печени или заболеваниями печени в анамнезе следует периодически контролировать уровень трансаминаз в крови, особенно при длительной терапии. Описаны редкие случаи желтухи и гепатита, связанные с приемом кетопрофена. При появлении нарушений зрения, таких как нечеткость зрения, лечение следует отменить. Препарат назначают с осторожностью лицам, злоупотребляющим алкоголем. Крайне редко описаны тяжелые кожные реакции (некоторые из них – с летальным исходом), связанные с применением НПВП, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. «Побочное действие»). Наибольший риск развития этих реакций существует в начале курса лечения; в большинстве случаев реакции проявляются в первый месяц лечения. Кетонал Форте следует отменить при первых же проявлениях сыпи на коже, поражения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности. Кетонал Форте может маскировать признаки и симптомы развития инфекционных заболеваний, такие как повышенная температура тела. Перед обширными хирургическими вмешательствами препарат необходимо отменить. Применение Кетонал Форте может снижать фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Женщинам, испытывающим трудности с наступлением беременности или проходящим обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене Кетонал Форте. Таблетки Кетонал Форте содержат лактозу. Поэтому их прием пациентами с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы и галактозы невозможен. Беременность и кормление грудью Подавление синтеза простагландинов может оказать негативное влияние на беременность и/или развитие эмбриона/плода. В течение первого и второго триместров беременности препарат не следует назначать без крайней необходимости. Если Кетонал Форте применяет женщина, пытающаяся забеременеть, или находящаяся в первом и втором триместрах беременности, доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения – как можно короче. Применение Кетонал Форте противопоказано в третьем триместре беременности. Данные о проникновении препарата в грудное молоко отсутствуют. Для кормящих матерей применение Кетонал Форте не рекомендуется. Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами Препарат может вызывать побочные эффекты со стороны ЦНС, такие как головокружение, сонливость или судороги; в этом случае не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Дозы и способ применения Внутрь. Таблетки следует принимать во время или после еды, запивая не менее чем 100 мл воды или молока. Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, если препарат принимать в самой низкой эффективной дозе, необходимой для купирования симптомов, в течение максимально короткого периода времени. Рекомендуемая доза Взрослые и дети старше 15 лет: Обычная доза для лечения ревматических заболеваний составляет 1 таблетка (100 мг) не более двух раз в сутки. Возможно комбинирование Кетонал Форте с суппозиториями Кетонал. Например, одна таблетка Кетонал Форте (100 мг) утром и один суппозиторий Кетонал (100 мг) вечером. Максимальная суточная доза кетопрофена составляет 200 мг. Перед началом лечения дозой 200 мг в сутки следует тщательно взвесить возможный риск и пользу. Применение более высоких доз не рекомендуется (см. также «Особые указания и меры предосторожности»). Можно одновременно принимать антациды, которые снижают вероятность нежелательных эффектов Кетонал Форте на пищеварительную систему. Пожилые люди У пожилых людей нежелательные реакции могут иметь более тяжелые последствия. Если необходимо принимать НПВП, назначают самую низкую дозу и наблюдают пациента на предмет желудочно-кишечных кровотечений в течение 4 недель с начала лечения НПВП. Дети Препарат противопоказан детям младше 15 лет (см. «Противопоказания»). Побочное действие При лечении неселективными НПВП существуют сообщения об отеках, высоком артериальном давлении и сердечной недостаточности. При возникновении тяжелых побочных эффектов лечение следует прекратить. Нежелательные реакции распределены по классам систем органов, по частоте возникновения и убыванию тяжести: очень частые (≥ 1/10); частые (≥1/100, <1/10); нечастые (≥1/1 000, <1/100); редкие (≥ 1/10 000, <1/1 000); очень редкие (<1/10 000); неуточненной частоты (частота не может быть установлена на основании имеющихся данных). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы - редкие: постгеморрагическая анемия; - неуточненной частоты: агранулоцитоз, тромбоцитопения, недостаточность костного мозга. Нарушения со стороны иммунной системы - неуточненной частоты: анафилактические реакции (включая шок). Психические нарушения - неуточненной частоты: изменения настроения. Нарушения со стороны нервной системы - нечастые: головная боль, головокружение, сонливость; - редкие: парестезии; - неуточненной частоты: судороги, дизгевзия. Нарушения со стороны органа зрения - редкие: нечеткость зрения (см. «Особые указания и меры предосторожности»). Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта - редкие: шум в ушах. Нарушения со стороны сердца - неуточненной частоты: сердечная недостаточность. Нарушения со стороны сосудистой системы - неуточненной частоты: артериальная гипертензия, вазодилатация. Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения - редкие: бронхиальная астма; - неуточненной частоты: бронхоспазм (особенно у пациентов с известной гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП), ринит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта - частые: диспепсия, тошнота, боль в животе, рвота; - нечастые: запор, диарея, метеоризм, гастрит; - редкие: стоматит, язвенная болезнь; - неуточненной частоты: обострение язвенного колита или болезни Крона, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация, мелена, рвота кровью. Наиболее частыми нежелательными реакциями являются реакции со стороны желудочно-кишечного тракта. Возможно развитие язвенной болезни, перфораций и кровотечений в желудочно-кишечном тракте, которые иногда, особенно у пожилых пациентов, могут оказаться летальными (см. «Особые указания и меры предосторожности»). Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей - редкие: гепатит, повышение трансаминаз, повышение билирубина сыворотки вследствие гепатита. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей - нечастые: сыпь, зуд; - неуточненной частоты: реакция фотосенсибилизации, алопеция, крапивница, ангионевротический отек, буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей - неуточненной частоты: острая почечная недостаточность, тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, отклонения показателей функционального состояния почек. Общие нарушения и нарушения в месте введения - нечастые: отеки; - неуточненной частоты: утомляемость. Лабораторные и инструментальные данные - редкие: увеличение массы тела. Данные показывают, что применение ряда неселективных НПВП (особенно в высоких дозах и в течение длительного времени) может быть связано с повышенным риском артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта) (см. «Особые указания и меры предосторожности»). Передозировка Описаны случаи передозировки кетопрофеном в дозе до 2,5 г. В большинстве случаев указанные симптомы имели доброкачественный характер и ограничивались заторможенностью, сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в эпигастрии. Специального антидота при передозировке кетопрофеном не существует. При подозрении на значительную передозировку рекомендуется промывание желудка и проведение симптоматической и поддерживающей терапии для предотвращения дегидратации. Также необходимо контролировать диурез и корректировать ацидозы (при их развитии). При развитии почечной недостаточности для удаления циркулирующего в крови препарата может оказаться эффективным гемодиализ. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий Комбинации препаратов, которые не рекомендуются Другие НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2) и салицилаты в высоких дозах: высокий риск развития язв и кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Антикоагулянты (гепарин и варфарин) и ингибиторы агрегации тромбоцитов (например, тиклопидин, клопидогрел): высокий риск кровотечений (см. «Особые указания и меры предосторожности»). В случае необходимости совместного применения требуется тщательное медицинское наблюдение. Литий: риск повышения уровня лития в плазме, который иногда может достигать токсических значений из-за снижения выведения лития почками. При необходимости следует тщательно контролировать концентрацию лития в плазме и корректировать дозы лития во время и после лечения НПВП. Метотрексат в дозах, превышающих 15 мг/нед: высокий риск гематотоксичности метотрексата, особенно если он применялся в высоких дозах (>15 мг/нед), что, вероятно, обусловлено вытеснением метотрексата из связи с белками и снижением его почечного клиренса. Комбинации, требующие осторожности Диуретики: у пациентов, принимающих диуретики, особенно у пациентов с дегидратацией, имеется высокий риск почечной недостаточности вследствие снижения кровотока в почках, связанного с подавлением синтеза простагландинов. Для таких пациентов необходимо адекватное восполнение жидкости до начала совместного применения этих препаратов, а в начале лечения следует контролировать функцию почек (см. «Особые указания и меры предосторожности»). Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II. У пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с дегидратацией или пожилых людей) совместное применение ИАПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II и препаратов, подавляющих циклооксигеназу, может привести к дополнительному ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Метотрексат в низких дозах (15 мг/нед): в первые недели комбинированного лечения необходимо еженедельно контролировать общий анализ крови. При наличии каких-либо нарушений функции почек и у пожилых пациентов контроль следует проводить чаще. Кортикостероиды: высокий риск развития язв или кровотечений в желудочно-кишечном тракте (см. «Особые указания и меры предосторожности»). Пентоксифиллин: повышает риск развития кровотечений. Чаще необходимо проводить клинический мониторинг и контроль времени кровотечения. Комбинации, которые необходимо учитывать Антигипертензивные препараты (бета-блокаторы, ИАПФ, диуретики): кетопрофен снижает действие антигипертензивных препаратов (подавление синтеза вазодилатирующих простагландинов). Тромболитики: высокий риск кровотечений. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: высокий риск развития желудочно-кишечных кровотечений (см. «Особые указания и меры предосторожности»). Пробенецид: совместное применение пробенецида может значительно снизить плазменный клиренс кетопрофена. Комбинации, информация о которых также необходима учитывать Циклоспорин, такролимус: риск развития аддитивного нефротоксического эффекта, особенно у пожилых пациентов. Форма выпуска 20 таблеток во флаконе, помещенном в пачку. Условия хранения Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в оригинальной упаковке. Срок годности 5 лет. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска Отпускается по рецепту.