Свойства
- Форма
- khsnari
- Дозировка мг
- 15
- Упаковка
- 5
Что это?
Состав: 1 мл раствора содержит: активное вещество: мелоксикам 10 мг; вспомогательные вещества: меглумин, гликофурол, полоксамер 188, глицин, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций. Фармакотерапевтическая группа: противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Мелоксикам. АТХ код: M01AC06 Фармакологические свойства: Фармакодинамика: Рекелин – нестероидное противовоспалительное средство из группы оксикамов (НПВС), оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Механизм вышеперечисленных эффектов связан со способностью мелоксикама ингибировать синтез медиаторов воспаления – простагландинов. Важной в механизме действия является способность селективного ингибирования, что означает преимущественное ингибирование специфического фермента – циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующего в развитии воспаления. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВС, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента – ЦОГ-1, может быть причиной побочных эффектов со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Частота развития перфораций, язв и кровотечений в верхних отделах желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), связанных с приемом мелоксикама, оказалась низкой и зависела от дозы препарата. Фармакокинетика: Относительная биодоступность составляет почти 100%. После внутримышечного введения препарата в дозе 5 мг, максимальная концентрация (Сmax) составляет 1,62 мкг/мл и достигается примерно через 60 минут. Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% от концентрации в плазме. Объем распределения (Vd) низкий, в среднем составляет 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 30-40%. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидрокси-метилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент СYР2С9, дополнительное значение имеет изофермент СYР3А4. В образовании двух других метаболитов (соответственно составляющих 16% и 4% дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. В равных количествах выводится с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде выводится с калом менее 5% суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения (Т½) составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. При внутримышечном введении в дозах 7,5-15 мг мелоксикам проявляет линейную фармакокинетику. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама. Показания к применению: Симптоматическое лечение болевого синдрома при остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов), ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите. Противопоказания: • Повышенная чувствительность к мелоксикаму или другим компонентам препарата; • Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (при наличии в анамнезе бронхиальной астмы, назальных полипов, ангионевротического отека, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС); • Пациенты, принимающие антикоагулянты (риск развития внутримышечной гематомы); • Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки/перфорация (в фазе обострения или недавно перенесенные); • Неспецифический язвенный колит в фазе обострения, болезнь Крона; • Выраженная печеночная недостаточность, заболевания печени в острой стадии; • Желудочно-кишечные кровотечения, недавно перенесенное цереброваскулярное кровотечение или системные нарушения свертываемости крови; • Прогрессирующие заболевания почек, выраженная почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ), клиренс креатинина менее 30 мл/мин; • Декомпенсированная сердечная недостаточность; • Послеоперационный болевой синдром после аортокоронарного шунтирования; • Детский и подростковый возраст до 18 лет; • Беременность и период лактации. Способ применения и дозы: Раствор Рекелин для инъекций предназначен только для внутримышечного введения. Внутривенное введение раствора противопоказано. Внутримышечное введение используется в первые дни терапии. Далее переходят на прием препарата внутрь в форме таблеток. При обострении артроза назначают по 7,5 мг 1 раз в сутки. Если терапевтический эффект недостаточен, дозу можно увеличить до 15 мг. При болезни Бехтерева и ревматоидном артрите – 15 мг 1 раз в сутки. При достижении достаточного терапевтического эффекта суточную дозу снижают до 7,5 мг однократно в сутки. Превышение дозы препарата Рекелин 15 мг в сутки не рекомендуется. Учитывая возможную несовместимость, содержимое ампулы Рекелин не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами. У пациентов с повышенным риском побочных реакций и выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки. Режим дозирования препарата Рекелин для внутривенных инъекций у детей и подростков еще не определен, данная лекарственная форма может использоваться только у взрослых пациентов. Максимальная рекомендуемая суточная доза – 15 мг. Побочные явления Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, запор, диарея, метеоризм, временные нарушения биохимических показателей функции печени (повышение трансаминаз или билирубина), отрыжка, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, стоматит; Со стороны системы кроветворения: изменение формулы крови, анемия, лейкопения и тромбоцитопения; Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, шум в ушах, сонливость; Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, «приливы», ощущение сердцебиения, отеки; Со стороны мочевыделительной системы: изменение показателей функции почек (повышение креатинина и/или мочевины в сыворотке крови); Аллергические реакции: бронхоспазм, фотосенсибилизация, кожный зуд, сыпь, крапивница. Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, усиление других побочных эффектов препарата. Лечение: проводится в соответствии с симптомами интоксикации и выраженностью проявлений передозировки. Трехкратный прием 4000 мг колестирамина внутрь увеличивает скорость элиминации мелоксикама. Взаимодействие с другими лекарственными средствами: При одновременном применении с другими НПВС (в том числе с ацетилсалициловой кислотой) повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и кровотечений. При одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности последних. При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и усиление его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови). При одновременном применении с метотрексатом усиливается его побочное действие на систему кроветворения (угроза развития анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови). При одновременном применении с диуретиками и циклоспорином повышается риск развития почечной недостаточности. При одновременном применении с внутриматочными контрацептивами возможно снижение эффективности последних. При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), а также фибринолитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) повышается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови). При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Особые указания: Перед назначением препарата Рекелин необходимо убедиться в отсутствии эзофагита, гастрита и/или пептической язвы. Необходимо обратить внимание на пациентов, принимающих мелоксикам, чтобы не развивались рецидивы данных заболеваний. Как и другие НПВС, его следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями верхних отделов ЖКТ, а также у пациентов, проходящих антикоагулянтную терапию. Язва, желудочно-кишечное кровотечение или перфорация могут развиться как с соответствующими симптомами, так и без них. В случае развития пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения препарат Рекелин должен быть отменен. Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут привести к тяжелому и последующему летальному исходу, особенно у пожилых лиц. Особое внимание следует уделить пациентам, у которых развились нежелательные эффекты со стороны кожи и слизистых оболочек, в таких случаях необходимо рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата Рекелин. Подобно НПВС, Рекелин ингибирует синтез почечных простагландинов, которые обеспечивают поддержание достаточного кровотока в почках при адекватной дозе. У пациентов со сниженными показателями циркулирующего объема крови и почечного кровоснабжения назначение НПВС может ускорить декомпенсацию почечной функции, однако после отмены НПВС-терапии функция почек восстанавливается до исходного уровня. Риск развития подобных реакций особенно высок у пациентов с явлениями дегидратации, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротоксическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, принимающих диуретики, а также после больших оперативных вмешательств, вызвавших гиповолемию. У таких пациентов в начале лечения необходим тщательный мониторинг диуреза и функции почек. В редких случаях препарат Рекелин, как и другие НПВС, может вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром. В редких случаях были сообщения о повышении уровня сывороточных трансаминаз или изменении других характерных показателей функции печени, большинство отклонений от нормы были преходящими и незначительными. Снижение дозы препарата не требуется у пациентов с клинически непрогрессирующим циррозом печени. Если отклонение от нормы выражено или имеет постоянный характер, необходимо прекратить введение препарата Рекелин и провести контрольные лабораторные исследования. Ослабленные и истощенные пациенты переносят побочные эффекты более тяжело, за такими пациентами необходим тщательный надзор. Как и другие НПВС, препарат Рекелин следует применять с осторожностью у пожилых пациентов, у которых чаще нарушены функции почек, печени или сердца. Рекелин может способствовать задержке натрия, калия и воды и ослаблять натрийуретическое действие диуретиков. В результате, при наличии предрасполагающих факторов, назначение препарата может вызвать прогрессирование сердечной недостаточности и гипертензии. Поэтому у пациентов группы риска необходим клинический надзор. Подобно другим НПВС, препарат Рекелин может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. В случае недостаточного терапевтического эффекта превышение рекомендованной суточной дозы и добавление других НПВС для данного лечения не допускается, так как они могут увеличить токсичность этих препаратов, тогда как терапевтическая польза при их одновременном применении не установлена. При отсутствии улучшения в течение нескольких дней необходимо коррекция терапии. Подобно внутримышечному введению других НПВС, в месте инъекции может развиться абсцесс или некроз. Подобно другим НПВС, блокирующим циклооксигеназу/синтез простагландинов, применение препарата Рекелин может повлиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть. Влияние препарата на способность к управлению автотранспортом и механизмами: Специальных исследований о влиянии препарата на способность к управлению автотранспортом и механизмами не проводилось. Следует воздержаться от данной деятельности пациентам с нарушениями зрения, пациентам, отмечающим сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы. Форма выпуска: Раствор для инъекций в ампулах по 1,5 мл. 5 ампул вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку. Условия хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности указан на упаковке. Не использовать после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек Отпускается по рецепту врача.
