Свойства
Что это?
Торговое наименование: Амелотекс®-NEW Международное непатентованное наименование: Мелоксикам Лекарственная форма: суппозитории ректальные Состав: 1 суппозиторий содержит: действующее вещество: мелоксикам 15,0 мг вспомогательные вещества: жир твердый (Суппосир ВР) 1636,0 мг 1628,5 мг; макрогола глицерилгидроксистеарат 16,5 мг 16,5 мг Описание: суппозиторий зеленовато-желтого цвета, торпедообразной формы. См. блог: Амелотекс — противовоспалительный препарат Фармакотерапевтическая группа: Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). АТХ код: M01АС06 Фармакологические свойства Фармакодинамика Амелотекс®-NEW — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с замедлением активности фермента циклооксигеназы-2, участвующего в биосинтезе простагландинов в очаге воспаления. Мелоксикам в меньшей степени влияет на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и участвующую в регуляции кровотока в почках. Он в большей степени подавляет синтез простагландинов в очаге воспаления, чем в слизистой оболочке желудка и почек, что связано с относительно селективным ингибированием ЦОГ-2. Фармакокинетика Абсолютная биодоступность мелоксикама — 89%. Максимальная концентрация препарата в плазме крови в период достижения стационарного состояния фармакокинетики достигается через 5 часов после приема препарата. При однократном приеме препарата средняя максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-6 часов. При приеме препарата внутрь в дозах 7,5 мг и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равные концентрации достигаются в течение 3-5 дней. Диапазон различий между Cmax и Cmin после однократного приема в день невелик и при использовании дозы 15 мг составляет — 0,8-2,1 мкг/мл (приведены, соответственно, значения Cmax и Cmin). Распределение Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Мелоксикам проникает через гематогистологические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% от максимальной концентрации препарата в плазме. Объем распределения низкий, в среднем составляет 11 л. Индивидуальная вариабельность — 30-40%. Метаболизм Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем промежуточного метаболического окисления, 5’-гидроксиметилмелоксикам, который также выводится, но в меньшем количестве (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении значительную роль играет изофермент CYP 2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) участвует пероксидаза, активность которой индивидуально варьирует. Выведение Выводится кишечником и почками, преимущественно в виде метаболитов. Неизмененный препарат выводится кишечником в количестве менее 5% от суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения мелоксикама (T1/2) составляет 15-20 часов, а плазменный клиренс — в среднем 8 мл/мин. Печеночная и/или почечная недостаточность Печеночная недостаточность, а также почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама. При терминальной стадии почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высокой концентрации свободного мелоксикама, поэтому суточная доза у таких пациентов не должна превышать 7,5 мг. Пожилые пациенты (старше 65 лет) У пожилых пациентов плазменный клиренс в период достижения стационарного состояния фармакокинетики ниже, чем у молодых. Показания к применению Остеоартроз; ревматоидный артрит; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева). Назначается для симптоматической терапии, для уменьшения боли и воспаления на момент применения, не влияет на прогрессирование заболевания. Противопоказания Гиперчувствительность к активному веществу препарата или любому из вспомогательных компонентов; противопоказан в послеоперационном периоде после аортокоронарного шунтирования; декомпенсированная сердечная недостаточность; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных средств (в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, острый геморрагический гастрит, активное кровотечение из желудочно-кишечного тракта; воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (язвенный колит, болезнь Крона); цереброваскулярное кровотечение или другие кровотечения; тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; тяжелая почечная недостаточность у пациентов, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия; беременность, период лактации; детский возраст до 15 лет. Суппозитории не следует применять у пациентов с любыми воспалительными заболеваниями прямой кишки или ануса, или у пациентов с кровотечением из прямой кишки или ануса в недавнем прошлом. С осторожностью: Для снижения риска развития нежелательных явлений применять минимальную эффективную дозу максимально коротким курсом: при ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, хронической сердечной недостаточности, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, курении, почечной недостаточности с КК 30-60 мл/мин, при наличии в анамнезе данных о развитии язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, при наличии инфекции Helicobacter pylori, пожилом возрасте, длительном применении нестероидных противовоспалительных средств, частом употреблении алкоголя, тяжелых соматических заболеваниях, при сопутствующей терапии следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Применение при беременности и в период лактации Амелотекс®-NEW противопоказан во время беременности. Подавление синтеза простагландинов может оказать неблагоприятное воздействие на течение беременности и развитие плода. Известно, что нестероидные противовоспалительные препараты проникают в грудное молоко, поэтому применение Амелотекс®-NEW не рекомендуется в период лактации. Способ применения и дозы Ректально, после извлечения суппозитория из контурной упаковки, глубоко вводят в прямую кишку. Перед применением суппозитория рекомендуется опорожнение кишечника. Рекомендуемый режим дозирования: Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от эффекта лечения доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки. Остеоартроз: 7,5 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 15 мг в сутки. Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки. В зависимости от эффекта лечения доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки. Применение ректальных суппозиториев рекомендуется в дозе 7,5 мг один раз в сутки. В более тяжелых случаях возможно применение суппозиториев в дозе 15 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг. Препарат следует применять ректально, по возможности в течение короткого времени, учитывая риск местной токсичности и суммарный риск, связанный с системным действием препарата. У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки. Комбинированное применение в таблетках, суппозиториях, инъекциях и других лекарственных формах суточной дозы мелоксикама не должно превышать 15 мг. Побочные действия Частота побочных действий приведена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (более 10%), часто (1-10%), нечасто (0,1-1%), редко (0,01-0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальная боль, вздутие, метеоризм, диарея; нечасто — преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (в т.ч. скрытое), стоматит; редко — перфорация желудочно-кишечного тракта, колит, гепатит, гастрит. Со стороны органов кроветворения: часто — анемия; нечасто — изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны кожных покровов: часто — зуд, кожная сыпь; нечасто — крапивница; редко — фотосенсибилизация, буллезная сыпь, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм. Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; нечасто — вертиго, шум в ушах, сонливость; редко — спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — периферические отеки; нечасто — повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, прилив крови к лицу. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — гиперкреатинемия и/или повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко — острая почечная недостаточность; связь с приемом препарата Амелотекс®-NEW не установлена — интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия. Со стороны органов чувств: редко — конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрительного восприятия. Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции. Местные реакции при ректальном применении: возможны позывы к дефекации и ощущение дискомфорта, которые проходят самостоятельно и не требуют отмены препарата; зуд, жжение в перианальной области, раздражение слизистой оболочки прямой кишки. Передозировка Симптомы: спутанность сознания, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия. Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Холестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, гемодиализ — малоэффективны из-за высокого связывания препарата с белками крови. Взаимодействие с другими лекарственными средствами При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (а также с ацетилсалициловой кислотой) повышается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта. При одновременном применении с гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики) возможно снижение эффективности последних вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами. Одновременное применение НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II (так же как и ингибиторов АПФ) усиливает эффект снижения клубочковой фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности. При одновременном применении с препаратами лития возможно накопление лития за счет снижения почечной экскреции и повышения его токсичности (рекомендуется контроль концентрации лития в плазме крови при необходимости такой комбинированной терапии). При одновременном применении с метотрексатом НПВП могут снижать канальцевую секрецию метотрексата и, таким образом, повышать концентрацию метотрексата в плазме, усиливая его побочное действие на систему кроветворения (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический общий анализ крови). В связи с этим, одновременное применение НПВП не рекомендуется пациентам, получающим метотрексат в высоких дозах (более 15 мг в неделю). Риск взаимодействия метотрексата и НПВП при одновременном применении возможен также у пациентов, получающих метотрексат в низких дозах, особенно у пациентов с нарушением функции почек. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Следует соблюдать осторожность в случае одновременного применения НПВП и метотрексата в течение 3 дней, так как концентрация метотрексата в плазме повышается и, как следствие, могут возникнуть токсические эффекты. Одновременное применение препарата Амелотекс®-NEW не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг в неделю, но следует отметить, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме НПВП. При одновременном применении с диуретиками и циклоспоринами повышается риск развития острой почечной недостаточности. Пациенты, получающие Амелотекс®-NEW и другие диуретики, должны обеспечить адекватную регидратацию. Перед началом лечения необходимо провести исследование функции почек. НПВП, воздействуя на простагландины почек, могут усилить нефротоксичность циклоспорина. При проведении комбинированной терапии следует контролировать функцию почек. При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности последних. При одновременном приеме с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) повышается риск развития кровотечения (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови). При одновременном применении с холестирамином, за счет связывания препарата Амелотекс®-NEW, усиливается его выведение через желудочно-кишечный тракт (см. раздел «Передозировка»). При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Нельзя исключить возможность взаимодействия с пероральными гипогликемическими препаратами. Особые указания Как и при применении других НПВП, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, язвы и перфорации, потенциально опасные для пациентов, могут возникать в любое время в ходе лечения, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия этих осложнений в целом более серьезны у пожилых людей. Следует проявлять осторожность при применении препарата Амелотекс®-NEW (так же, как и при применении других НПВП) у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, у пожилых пациентов, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта. В этом случае, а также у пациентов, нуждающихся в применении ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств с повышенным риском для желудочно-кишечного тракта в низких дозах, следует рассмотреть комбинированную терапию с защитными лекарственными средствами (такими, как мизопростол или ингибиторы протонной помпы). При возникновении язвенных поражений желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечных кровотечений, следует прекратить лечение препаратом Амелотекс®-NEW. Особое внимание следует уделить пациентам, жалующимся на нежелательные проявления со стороны кожных покровов и слизистых оболочек (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация). В таких случаях следует рассмотреть вопрос об отмене препарата Амелотекс®-NEW. НПВП ингибируют синтез простагландинов в почках, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может вызвать декомпенсацию скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается. Наиболее подвержены риску развития этой реакции пожилые пациенты; пациенты с дегидратацией, хронической сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом или заболеваниями почек; пациенты, получающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, вызывающие гиперальдостеронемию. У таких пациентов в начале терапии часто следует контролировать диурез и функцию почек (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Пациенты с почечной недостаточностью, если клиренс креатинина более 30 мл/мин, не нуждаются в коррекции режима дозирования. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, дозировка препарата Амелотекс®-NEW не должна превышать 7,5 мг/сутки. При стойком и существенном повышении активности «печеночных» трансаминаз и изменении других показателей функции печени препарат следует отменить и провести наблюдение за выявленными лабораторными изменениями. У пациентов с циррозом печени снижение дозы препарата не требуется. Пациенты, одновременно получающие диуретики и Амелотекс®-NEW, должны получать достаточное количество жидкости. Препарат Амелотекс®-NEW, как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Препарат Амелотекс®-NEW, как и применение других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Применение препарата может вызвать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружения, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и работы с машинами и механизмами, требующими концентрации внимания. Форма выпуска Суппозитории ректальные, 7,5 мг и 15 мг. По 3 суппозитория в контурной ячейковой ПВХ/ПЭ упаковке. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. Срок годности 2 года. Не применять по истечении срока годности. Условия хранения В сухом месте при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте. Условия отпуска Лекарственный препарат группы III, отпускается без рецепта.
