Свойства
Что это?
CARRIER MEMANTINE Состав: Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит: Мемантина гидрохлорид – 10.00 мг, вспомогательные вещества: Целактоза – 214.80 мг, Лактоза – 12.20 мг, Натрия кроскармеллоза – 4.00 мг, Тальк – 5.00 мг, Магния стеарат – 1.60 мг, Гидроксипропилметилцеллюлоза – 2.30 мг, Повидон – 0.35 мг, Титана диоксид – 3.10 мг, Натрия сахарин – 0.15 мг, Полиэтиленгликоль 6000 – 1.0 мг, Пропиленгликоль – 0.50 мг. Терапевтические свойства: Неконкурентный ингибитор NMDA (N-метил-D-аспартат) рецепторов, соответственно, снижает гиперактивность глутамата. Центрально действующий миорелаксант. Показания: Симптоматическое лечение когнитивных нарушений у пациентов с деменцией, такой как болезнь Альцгеймера средней или умеренной степени тяжести. Лечение мышечной спастичности центрального происхождения. См. блог: Болезнь Альцгеймера — что нужно знать о заболевании. Фармакологическое действие: Глутамат является основным возбуждающим нейротрансмиттером в мозге. Глутаматергическая стимуляция может вызвать повреждение нейронов (экзитотоксичность), что способствует активации патогенных механизмов нейродегенеративных заболеваний. Глутамат стимулирует различные постсинаптические рецепторы, в том числе N-метил-D-аспартатный (NMDA) рецептор, который играет особую роль в процессах памяти, а также в патогенезе болезни Альцгеймера и деменции. Являясь неконкурентным антагонистом NMDA, мемантин снижает гиперактивность глутамата и таким образом проявляет свой терапевтический эффект. Клинические исследования: Для изучения эффективности применения мемантина при болезни Альцгеймера в США были проведены 2 двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследования, в которых оценивались как когнитивные функции, так и повседневная активность. После обследования множества пациентов (n = 252 и n = 404) было обнаружено, что в обоих исследованиях статистически значимо улучшились все показатели, оценивающие вышеуказанные функции. В третьем исследовании (n = 166) улучшение было зафиксировано по шкалам, использовавшимся для оценки взаимоотношений с другими людьми, повседневной активности и общего клинического эффекта. Фармакокинетика: После перорального приема быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается через 6-8 часов. Его абсорбция не зависит от приема пищи. Период полувыведения мемантина составляет 60-100 часов. Он не изменяется у пожилых людей, даже у тех пациентов, у которых имеются неврологические нарушения средней или умеренной степени. Только 45% препарата связывается с белками плазмы. Очень небольшая часть мемантина подвергается метаболизму, а 57-82% принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Оставшиеся 20-40% превращаются в 3 полярных метаболита со слабым фармакологическим действием, которые также выводятся с мочой. Основная часть препарата выводится путем активной канальцевой секреции. Доза и способ применения: Дозы мемантина для каждого пациента должны подбираться индивидуально. Рекомендуемые дозы: Нейрокогнитивные нарушения: I неделя: 1/2 таблетки (5 мг) утром II неделя: 1/2 таблетки (5 мг) утром и днем во время обеда III и последующие недели: 1 таблетка во время завтрака и 1/2 или 1 таблетка после обеда во время ужина. Двигательные нарушения центрального происхождения: I неделя: 1 таблетка в день II неделя: 2 таблетки в день III неделя: 2-3 таблетки в день IV и последующие недели: доза, эквивалентная III неделе, или в зависимости от терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 60 мг в день. Внимание: последняя суточная доза назначается к 17 часам. Мемантин принимается вместе с пищей или без нее. Дозировка в специфических популяциях: Доза должна быть снижена при умеренном снижении функции почек. У пациентов с тяжелым поражением почек эффективность применения мемантина изучена недостаточно, поэтому его прием не рекомендуется. У пациентов с печеночной недостаточностью фармакокинетика мемантина не изучена. Предполагается, что он оказывает незначительное влияние на препарат, поскольку мемантин в основном выводится почками. Титрация дозы осуществляется врачом. Противопоказания: Аллергия на активное вещество или любой компонент, входящий в состав препарата; острые спутанные состояния, тяжелые нарушения функции почек и печени, беременность и период лактации. С осторожностью: Указанный препарат может оказывать определенное влияние на управление автомобилем и другими механизмами. Учитывая, что в печени метаболизируется только 20-40% препарата, фармакокинетика мемантина значительно не изменяется у пациентов с нарушенной функцией печени. У пациентов с нарушением функции почек желательно снижение дозы. Любые условия (диета, медикаменты, клиническое состояние и т. д.), которые приводят к созданию щелочной среды в моче, способствуют накоплению препарата. В таких условиях мемантин применяется с осторожностью. Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Мемантин может усиливать действие антихолинергических средств, нейролептиков, барбитуратов, допаминергических агонистов, L-допы (например, бромокриптина) и амантадина. Комбинированное применение с баклофеном и дантроленом может оказать определенное влияние на эффект препарата, поэтому в таких случаях требуется титрация дозы. Особая осторожность требуется при комбинированном применении с ИМАО и ИСРС антидепрессантами. Учитывая, что в условиях щелочной мочи (pH 8) выведение мемантина почками снижается на 80%, комбинированное применение ацеталозамида или бикарбоната натрия может вызвать накопление лекарства и увеличить риск проявления побочных эффектов препарата. Поскольку мемантин частично выводится путем канальцевой секреции почек, комбинированное применение лекарств, которые используют ту же катионную систему почек, что и гидрохлоротиазид, триамтерен, циметидин, ранитидин, хинидин и никотин, может изменить уровень обоих лекарств. Однако при комбинированном применении мемантина и гидрохлоротиазида/триамтерена биодоступность мемантина и триамтерена не изменяется, а биодоступность гидрохлоротиазида снижается на 20%. Побочные эффекты: В плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов с деменцией у 2% пациентов были выявлены признаки и симптомы побочных эффектов, которые были более частыми у пациентов, получавших мемантин, чем у пациентов, получавших плацебо. Указанные побочные эффекты приведены в таблице. Другие побочные эффекты, частота которых была менее 2% у пациентов, получавших мемантин, и более высокой у пациентов, получавших плацебо: ажитация, самоповреждение, недержание мочи, диарея, бронхит, бессонница, инфекция мочевыводящих путей, симптомы гриппа, нарушения походки, депрессия, инфекция верхних дыхательных путей, периферические отеки, тошнота, анорексия, артралгия. Орган или система | Побочные эффекты | Плацебо % | Плацебо % ---|---|---|--- В целом | Усталость | 1 | 1 | Боль | 2 | 3 Сердечно-сосудистая система | Гипертензия | 2 | 4 Периферическая и центральная нервная система | Головокружение | 5 | 3 | Головная боль | 7 | 6 Желудочно-кишечная система | Запор | 3 | 5 | Рвота | 2 | 3 Костно-мышечная система | Боль в пояснице | 2 | 3 Психические нарушения | Спутанность сознания | 6 | 2 | Сонливость | 3 | 6 | Галлюцинации | 3 | 3 Дыхательная система | Кашель | 3 | 4 | Одышка | 1 | 2 Все побочные эффекты, которые были выявлены хотя бы у двух пациентов во время проведенных исследований (за исключением побочных эффектов, перечисленных в таблице), приведены ниже. Указанные явления не обязательно связаны с лечением мемантином, поскольку подобные явления с аналогичной частотой наблюдались и у пациентов, получавших плацебо. В целом: часто — потеря сознания. редко — гипотермия, аллергическая реакция. Сердечно-сосудистая система: часто — сердечная недостаточность. редко — стенокардия, брадикардия, инфаркт миокарда, тромбофлебит, желудочковая фибрилляция, гипотензия, остановка сердца, ортостатическая гипотензия, легочная эмболия, отек легких. Периферическая и центральная нервная система: часто — транзиторная ишемическая атака, инсульт, головокружение, атаксия, гипокинезия. редко — парестезии, экстрапирамидные нарушения, гипертония, тремор, афазия, гипестезия, нарушение координации, гемиплегия, гиперкинезия, непроизвольные мышечные спазмы, ступор, геморрагия мозга, невралгия, птоз, нейропатия. Желудочно-кишечная система: редко — гастроэнтерит, дивертикулит, желудочно-кишечное кровотечение, мелена, язва пищевода. Нарушения лимфы и крови: часто — анемия. редко — лейкопения. Нарушения питания и метаболизма: часто — повышение уровня щелочной фосфатазы, снижение веса. редко — дегидратация, гипонатриемия, ухудшение сахарного диабета. Психические нарушения: часто — агрессивность. не так часто — галлюцинации, изменения настроения, эмоциональная нестабильность, невроз, нарушения сна, повышение либидо, психоз, амнезия, апатия, параноидные реакции, нарушение мышления, ненормальный плач, повышенный аппетит, паранойя, бред, деперсонализация, невроз, попытка суицида. Дыхательная система: часто — пневмония. не так часто — апноэ, астма, гемоптизис. Кожа и ее придатки: часто — катаракта, конъюнктивит. редко — макулярная дегенерация, снижение зрения, снижение слуха, акофеноз, блефарит, затуманивание зрения, помутнение роговицы, глаукома, кровоизлияние в конъюнктиву, боль в глазу, кровоизлияние в сетчатку, ксерофтальмия, диплопия, нарушение слезоотделения, миопия, отслойка сетчатки. Мочевыделительная система: часто — поллакиурия. редко — дизурия, гематурия, задержка мочи. Передозировка: Выявлен случай передозировки, когда после приема 400 мг мемантина у пациента развились беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, сонливость, ступор и спутанность сознания. Пациент выздоровел без остаточных явлений. Как и в других случаях передозировки, в данном случае также требуется проведение симптоматического лечения. Выведение мемантина может усиливаться при повышении кислотности мочи. В случае передозировки следует обратиться в ближайшую больницу или токсикологический центр. Упаковка: 10, 30 и 60 таблеток, покрытых оболочкой, в упаковке. Срок годности: 24 месяца. Условия хранения: Хранить в сухом прохладном месте при температуре 15-30°C, в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту.
