Свойства
Что это?
1. Наименование лекарственного средства Вигамокс 0,5% стерильный офтальмологический раствор 2. Качественный и количественный состав Активное вещество: 1 мл раствора содержит 5,45 мг моксифлоксацина гидрохлорида, что эквивалентно 5 мг моксифлоксацина основания. Вспомогательные вещества: Вспомогательные вещества см. в разделе 6.1. 3. Лекарственная форма Капли глазные, раствор Вигамокс представляет собой раствор от желтого до зеленовато-желтого цвета. 4. Клинические характеристики 4.1. Показания к применению Вигамокс показан для местного лечения бактериальных инфекций переднего отрезка глаза, вызванных штаммами, чувствительными к моксифлоксацину (см. раздел 5.1). Следует учитывать официальные руководства по надлежащему применению антибактериальных средств. 4.2. Дозировка и способ применения Дозировка/частота и продолжительность применения У взрослых и пожилых пациентов 1 капля закапывается в пораженный глаз(а) 3 раза в день. Лечение следует продолжать в течение следующих 2-3 дней. Способ применения Для офтальмологического применения. Во избежание загрязнения кончика капельницы и раствора следует проявлять осторожность, чтобы кончик капельницы флакона не касался век, области вокруг глаз или других поверхностей. Чтобы избежать всасывания капель через слизистую оболочку носа, особенно у новорожденных или маленьких детей, после закапывания капель следует закрыть слезные каналы пальцами в течение 2-3 минут. Дополнительная информация о специальных популяциях Почечная/печеночная недостаточность Фармакокинетические параметры перорального моксифлоксацина не показывают значительных различий у пациентов с легкой и умеренной печеночной и почечной недостаточностью. Исследования у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводились. Для местного применения коррекция дозы Вигамокс у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется из-за низкой системной экспозиции. Фармакокинетические параметры перорального моксифлоксацина значительно не отличаются у пациентов с легкой, умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. Коррекция дозы Вигамокс у пациентов с почечной недостаточностью не требуется. Педиатрическая популяция Коррекция дозы не требуется. (Подробную информацию см. в разделе 4.4 - Особые предупреждения и меры предосторожности при применении) Гериатрическая популяция Между пожилыми и взрослыми пациентами не наблюдается различий в эффективности и безопасности. 4.3. Противопоказания Вигамокс противопоказан лицам с гиперчувствительностью к моксифлоксацину, другим хинолонам или любому из компонентов данного препарата. 4.4. Особые предупреждения и меры предосторожности при применении Только для офтальмологического применения. Нельзя вводить препарат путем инъекции. Вигамокс вводится под конъюнктиву или в переднюю камеру глаза. Прямое введение не допускается. У некоторых пациентов, получавших системную хинолоновую терапию, после первой дозы развивались серьезные, а иногда и фатальные реакции гиперчувствительности. Отмечались сенсибилизирующие (анафилактические) реакции. Помимо других реакций, возможны сердечно-сосудистый коллапс, потеря сознания, ангионевротический отек (включая отек гортани, глотки и лица), обструкция дыхательных путей, одышка, крапивница и зуд. При развитии аллергической реакции на Вигамокс следует прекратить применение препарата. Серьезные острые реакции гиперчувствительности к моксифлоксацину или любому другому компоненту препарата могут потребовать неотложной медицинской помощи. Введение кислорода и обеспечение проходимости дыхательных путей должны проводиться по клиническим показаниям. Системные препараты, включая моксифлоксацин, особенно у пожилых пациентов и у тех, кто одновременно получает лечение кортикостероидами. Тендинит и разрыв сухожилий могут возникать при терапии фторхинолонами, поэтому лечение Вигамоксом следует прекратить при первых признаках тендинита. При терапии фторхинолонами, включая моксифлоксацин, могут наблюдаться тендинит и разрыв сухожилий, особенно у пациентов, одновременно принимающих кортикостероиды, а также у пожилых пациентов. Поэтому лечение Вигамоксом следует прекратить при первых признаках разрыва сухожилий. Как и другие антибактериальные препараты, длительное применение моксифлоксацина может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, включая грибки. При развитии суперинфекции следует прекратить применение и назначить альтернативную терапию. Информация об эффективности и безопасности Вигамокс при лечении конъюнктивита новорожденных ограничена. Поэтому применение Вигамокс не рекомендуется для лечения конъюнктивита новорожденных. Из-за распространения Neisseria gonorrhoeae, резистентной к фторхинолонам, Вигамокс не следует использовать для профилактики и эмпирического лечения гонококкового конъюнктивита, включая гонококковый офтальмит новорожденных (Ophthalmia neonatorum). Вигамокс не рекомендуется для лечения трахомы, вызванной Chlamydia trachomatis, у пациентов младше 2 лет, поскольку он не оценивался в этой возрастной группе. При глазных инфекциях, вызванных Chlamydia trachomatis, у пациентов старше 2 лет следует применять соответствующую системную терапию. При офтальмии новорожденных следует применять соответствующее лечение, например, системную терапию Chlamydia trachomatis или Neisseria при случаях, вызванных гонореей. Пациенты с признаками и симптомами бактериального конъюнктивита не должны носить контактные линзы. 4.5. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия Хотя исследования взаимодействия Вигамокс с лекарственными средствами не проводились, местная офтальмологическая доза моксифлоксацина очень высока. Системные исследования проводились с более высокими дозами. В отличие от некоторых других фторхинолонов, клинически значимых лекарственных взаимодействий между системным моксифлоксацином и итраконазолом, теофиллином, варфарином, дигоксином, оральными контрацептивами, пробенецидом, ранитидином или глибуридом не зафиксировано. При одновременном применении более одного местного офтальмологического препарата, препараты следует применять с интервалом не менее 5 минут. 4.6. Беременность и лактация Общие указания Категория беременности: C. Женщины репродуктивного возраста/контрацепция Недостаточно информации. Беременность Отсутствуют адекватные данные о применении Вигамокс у беременных женщин. Экспериментальные исследования на животных показали репродуктивную токсичность после системного введения (см. раздел 5.3). Вигамокс следует применять во время беременности только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. Лактация У животных после перорального приема моксифлоксацин проникает в грудное молоко. Неизвестно, выводится ли моксифлоксацин с грудным молоком. Как и другие хинолоны, моксифлоксацин может повредить суставные хрящи у развивающихся животных (см. раздел 5.3). Хотя при применении в глаза у кормящих матерей ожидается лишь минимальная системная экспозиция, Вигамокс может применяться в период лактации только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Репродуктивная функция/фертильность Недостаточно информации. 4.7. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами Как и при применении любых других глазных капель, временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения могут повлиять на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами. Если после закапывания возникает затуманивание зрения, пациент должен прекратить управление автомобилем или работу с другими механизмами до восстановления зрения. 4.8. Нежелательные эффекты В клинических исследованиях с участием 2252 пациентов, 1900 из которых получали Вигамокс три раза в день, а Вигамокс восемь раз в день. Общая популяция по безопасности данного препарата состоит из 1389 пациентов из США и Канады, 586 пациентов из Японии и 277 пациентов из Индии. В клинических исследованиях с Вигамокс® не было выявлено серьезных офтальмологических или системных побочных эффектов. Наиболее частыми побочными реакциями, выявленными при применении данного препарата, были боль в глазу и раздражение глаз с частотой от 1% до 2%. У 96% пациентов, у которых наблюдались эти нежелательные эффекты, тяжесть этих нежелательных эффектов была легкой, и лечение было прекращено только у 1 пациента из-за нежелательного эффекта. Выявленные нежелательные эффекты классифицируются следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (>1/100 до <1/10); нечасто (>1/1000 до ≤1/100); редко (>1/10 000 до ≤1/1000); очень редко (≤1/10000) или неизвестной частоты (частота не может быть установлена на основании имеющихся данных). Заболевания крови и лимфатической системы Нечасто: снижение гемоглобина Заболевания иммунной системы Неизвестно: гиперчувствительность Заболевания нервной системы Часто: дисгеузия Нечасто: головная боль, парестезии Неизвестно: сонливость Заболевания глаз Часто: боль в глазу, раздражение глаз, сухость глаз, зуд глаз, конъюнктивальная гиперемия, гиперемия глаз Нечасто: дефект эпителия роговицы, точечный кератит, окрашивание роговицы, конъюнктивальное кровоизлияние, конъюнктивит, отек глаз, дискомфорт в глазу, затуманенное зрение, снижение остроты зрения, заболевание век, отек век, эритема век, аномальный отек глаз. Неизвестно: эндофтальмит, язвенный кератит, эрозия роговицы, абразия роговицы, повышение внутриглазного давления, помутнение роговицы, инфильтраты роговицы, отложения в роговице, аллергия глаз, кератит, отек роговицы, фотофобия, распад роговицы, блефарит, ощущение инородного тела в веке. Ощущение в глазу. Заболевания сердца Неизвестно: учащенное сердцебиение Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения Нечасто: дискомфорт в носу, боль в глотке и гортани, ощущение инородного тела в горле Неизвестно: одышка Заболевания желудочно-кишечного тракта Нечасто: рвота Неизвестно: тошнота Заболевания печени и желчевыводящих путей Нечасто: повышение аланинаминотрансферазы, повышение гамма-глутамилтрансферазы Заболевания кожи и подкожных тканей Неизвестно: эритема, зуд, сыпь, крапивница Дополнительная информация о специальных популяциях Педиатрическая популяция На основании данных клинических исследований (см. раздел 5.1) с участием педиатрических пациентов, включая новорожденных, тип и тяжесть нежелательных реакций в педиатрической популяции такие же, как у взрослых. Сообщение о побочных реакциях После авторизации препарата очень важно сообщать о предполагаемых побочных реакциях. Предоставление информации о них позволяет постоянно отслеживать баланс риска/пользы препарата. Любой медицинский работник должен сообщать о любой предполагаемой побочной реакции. 4.9. Передозировка и ее лечение Мешок конъюнктивы имеет ограниченную способность к абсорбции офтальмологического продукта, поэтому передозировка при применении Вигамокс практически невозможна. Содержание моксифлоксацина в данном препарате настолько низкое, что случайный прием внутрь не вызывает побочных эффектов. 5. Фармакологические свойства 5.1. Фармакодинамические свойства Фармакотерапевтическая группа: Офтальмологические, противоинфекционные. Моксифлоксацин — антибактериальное средство широкого спектра действия, фторхинолон четвертого поколения, эффективное против грамположительных и грамотрицательных глазных патогенов, атипичных микроорганизмов и анаэробов. Механизм действия In vitro моксифлоксацин эффективен против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Он оказывает свое действие путем ингибирования топоизомеразы II (фермент ДНК-гираза) и топоизомеразы IV, которые необходимы для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. Резистентность Резистентность к фторхинолонам, включая моксифлоксацин, обычно вызвана хромосомными мутациями, кодирующими ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. У грамотрицательных бактерий резистентность к моксифлоксацину может возникать в результате мутаций в генах MAR (множественная лекарственная устойчивость) и qnr (хинолоновая резистентность). Перекрестная резистентность к бета-лактамам, макролидам и аминогликозидам не ожидается из-за различий в механизме действия. Точки отсечения Для местного офтальмологического применения моксифлоксацина официальные пороговые значения чувствительности микроорганизмов (точки отсечения) отсутствуют. Хотя для системного применения используются точки отсечения, их валидность для местной офтальмологической терапии неясна. Системная точка отсечения моксифлоксацина составляет ≤2 мг/л для чувствительности и >4 мг/л для резистентности. Сенсибилизация Коэффициент приобретенной резистентности к моксифлоксацину может различаться географически и со временем для выбранных штаммов, и местная информация очень важна, особенно при лечении серьезных инфекций. При необходимости, существует по крайней мере местная диффузная резистентность. В случаях, когда подозреваются типы инфекций, требуется консультация специалиста относительно пользы активного вещества. Общие чувствительные виды Аэробные грамположительные микроорганизмы Включая виды Corynebacterium Corynebacterium diphtheriae Staphylococcus aureus (метициллин-резистентный) Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes Streptococcus viridans group Аэробные грамотрицательные микроорганизмы Enterobacter cloacae Haemophilus influenzae Klebsiella oxytoca Moraxella catarrhalis Serratia marcescens Анаэробные микроорганизмы Proprionibacterium acnes Другие микроорганизмы Chlamydia trachomatis Виды, для которых приобретенная резистентность может быть проблемой Аэробные грамположительные микроорганизмы Staphylococcus aureus (метициллин-резистентный) Стафилококки, коагулазонегативные штаммы (метициллин-резистентные) Аэробные грамотрицательные микроорганизмы Neisseria gonorrhoeae Другие микроорганизмы не отмечены. Организмы, резистентные благодаря своей структуре Аэробные грамотрицательные микроорганизмы Pseudomonas aeruginosa Другие микроорганизмы не отмечены. Вышеуказанная информация основана на микробиологических скрининговых исследованиях, проведенных в различных частях Европы. Бактериальные изоляты из глазных инфекций были получены из Бельгии, Чешской Республики, Финляндии, Франции, Германии, Греции, Ирландии, Италии, Нидерландов, Португалии, Испании, Швейцарии и Англии. VIGAMOX исследовался у широкого спектра пациентов, от новорожденных до взрослых, включая пожилых. 5.2. Фармакокинетические свойства Абсорбция и распределение После местного офтальмологического введения Вигамокс моксифлоксацин попадает в системный кровоток. При двустороннем местном применении в глаза 3 раза в день в течение 4 дней концентрация моксифлоксацина в плазме была измерена у 21 субъекта мужского и женского пола, получавших Вигамокс. Средние значения Cmax и AUC (площадь под кривой) в состоянии равновесия составили соответственно 2,7 нг/мл и 41,9 нг·ч/мл. Эти значения примерно в 1600 и 1200 раз ниже, чем хорошо переносимые пероральные терапевтические дозы моксифлоксацина 400 мг. Элиминация Период полувыведения моксифлоксацина из плазмы составлял 13 часов. 5.3. Доклинические данные по безопасности Воздействие на гематопоэтическую систему (незначительное снижение количества эритроцитов и тромбоцитов) наблюдалось у крыс и обезьян. Как и другие хинолоны, гепатотоксичность (ферменты печени и вакуольная дегенерация) наблюдалась у крыс, обезьян и собак. Токсичность для ЦНС (судороги) наблюдалась у обезьян. Эти эффекты наблюдались только после высоких доз моксифлоксацина или длительного лечения. Как и другие хинолоны, моксифлоксацин является генотоксичным для бактерий и клеток млекопитающих in vitro. Если эти эффекты могут быть связаны с бактериальной гиразой и взаимодействием с топоизомеразой II в клетках млекопитающих при более высоких концентрациях, можно предположить наличие порога генотоксичности. Тесты in vivo не показали доказательств генотоксичности, несмотря на очень высокие дозы моксифлоксацина. Поэтому терапевтические дозы для человека обеспечивают адекватный запас прочности. Доказательств канцерогенного действия у крыс не обнаружено. Большинство хинолонов фотореактивны и могут вызывать фототоксические, фотомутагенные и фотоканцерогенные эффекты. В отличие от этого, исследования in vitro и in vivo показали, что моксифлоксацин не обладает фототоксическими и фотогенотоксическими свойствами. Аналогичные эффекты наблюдались у других хинолонов в тех же условиях. Репродуктивная токсичность Известно, что хинолоны повреждают хрящи в крупных суставах развивающихся животных. У щенков моксифлоксацин вызывал токсичность суставов при пероральных дозах 30 мг/кг/сутки или выше. 6. Фармацевтические свойства 6.1. Список вспомогательных веществ Хлорид натрия Борная кислота Гидроксид натрия и/или соляная кислота (для коррекции pH) Очищенная вода Не содержит консервантов. 6.2. Несовместимость Неизвестна. 6.3. Срок годности 24 месяца. Препарат стерилен до вскрытия. Препарат следует использовать в течение 28 дней после вскрытия, неиспользованный остаток препарата следует утилизировать. 6.4. Особые условия хранения Хранить при температуре не выше 25°C. Во избежание загрязнения раствора не прикасайтесь кончиком капельницы к каким-либо поверхностям.
