Свойства
- Форма
- tableti saghech i
- Дозировка мг
- 20
- Упаковка
- 100
Что это?
Состав Активное вещество: 1 ретард таблетка содержит 20 мг нифедипина Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, полисорбат 80, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, оксиды железа. Описание Розовые, круглые, двояковыпуклые таблетки диаметром около 8 мм. Фармакологические свойства Нифедипин относится к группе антагонистов кальция типа дигидропиридинов. Эти вещества подавляют проникновение кальция через клеточную мембрану. На гладкомышечные клетки, особенно на коронарные и периферические резистентные сосуды, нифедипин действует как антагонист кальция. Это вызывает вазодилатацию. В терапевтических дозах нифедипин не оказывает прямого действия на миокард. При начале лечения антагонистами кальция отмечается рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений и минутного объема. Однако это увеличение не настолько выражено, чтобы компенсировать вазодилатацию. При длительном лечении нифедипином первоначально увеличенная частота сердечных сокращений возвращается к исходным показателям. Выраженное снижение артериального давления после приема нифедипина особенно отмечается у пациентов с гипертонией. См. блог: Как использовать нифедипин — препарат от давления для нормальной работы сердца Фармакокинетика При пероральном приеме натощак нифедипин быстро и почти полностью всасывается. Нифедипин подвергается метаболизму "первого прохождения" через печень. В результате системная биодоступность нифедипина при пероральном приеме составляет 50-70%. Пиковая концентрация в плазме достигается примерно через 15 минут после приема раствора, содержащего нифедипин, а после приема препарата немедленного действия — через 30-85 минут. 95-98% нифедипина связывается с белками плазмы. Средний объем распределения Vss составлял 0.77 – 1.12 л/кг. Нифедипин почти полностью метаболизируется в печени, в основном путем окисления. Эти метаболиты не обладают фармакодинамической активностью. Как неизмененное вещество, так и метаболит (M-1) в незначительном количестве выводятся почками (доза < 0.1%). Полярные метаболиты, М-2 и М-3, выводятся с мочой в количестве около 50% от принятой дозы. Основная часть выводится в течение 24 часов, остальные метаболиты экскретируются с калом. Период полувыведения составляет 1.7-3.4 часа. При длительной терапии в нормальной дозе случаи аккумуляции вещества не зафиксированы. При сниженной функции печени период полувыведения значительно увеличивается, а общий клиренс снижается. В этом случае необходимо снижение дозы. Доклинические данные по безопасности: Результаты исследований in vivo и in vitro на мутагенность были отрицательными без исключений. Следовательно, мутагенный эффект у человека может быть исключен. Длительные исследования на крысах не выявили туморогенного потенциала нифедипина. Экспериментальные исследования на 3 видах (крысах, мышах и кроликах) выявили тератогенный эффект препарата (волчья пасть, аномалии сердечно-сосудистой системы и пальцев). При лечении у обезьян отмечалась малая плацента и недоразвитие хорионического ворса. У этого вида животных также выявлялись гипоксия и ацидоз. Биодоступность: Исследования биодоступности, проведенные в 1995 году на 36 пробандах в стационарных условиях, выявили следующие результаты: Тестируемый продукт Сравнительный продукт Максимальная концентрация в плазме (Cmax12ч) 1 7.1 нг/мл ± 5.47 16.9 нг/мл ± 5.45 Максимальная концентрация в плазме (Cmax 12-24ч) 19.6 нг/мл ± 5.68 24.8 нг/мл ± 9.29 Пик между флуктуациями (PTF 0–12ч) 124 % ± 20.1 132 % ± 41 Пик между флуктуациями (PTF 12-24ч) 141 % ± 25.0 181 % ± 44.9 Площадь под кривой "концентрация-время" (AUC): 0-24 ч 240 (нг/мл×ч) ± 77.2 249 (нг/ л×ч) ± 90.1 (Эти данные представляют собой средние показатели и масштаб отклонения). На диаграмме "концентрация-доза" показано формирование средней концентрации препарата в плазме по сравнению с концентрацией сравнительного препарата. Показания Хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения); - Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметалла, преходящая стенокардия); - Эссенциальная гипертензия Способ применения и дозы Если нет назначения врача, для взрослых приведены следующие рекомендации по дозировке: - Хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения): 1 ретард таблетка 2 раза в день (соответствует 20 мг нифедипина в день); - Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметалла, преходящая стенокардия): 1 ретард таблетка 2 раза в день (соответствует 20 мг нифедипина в день). При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена с 2 х 20 мг (что соответствует 2 ретард таблеткам 2 раза в день) до 2 х 40 мг (что соответствует 4 ретард таблеткам 2 раза в день); - Эссенциальная гипертензия: 1 ретард таблетка 2 раза в день (что соответствует 20 мг нифедипина в день). При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена с 2 х 20 мг (что соответствует 2 ретард таблеткам 2 раза в день) до 2 х 40 мг (что соответствует 4 ретард таблеткам 2 раза в день). Нифеди-Денк 20 ретард следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, после еды. Нифеди-Денк 20 ретард принимают утром и вечером, в одно и то же время. Побочные эффекты Если нет назначения врача, для взрослых приведены следующие рекомендации по дозировке: - Хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения): 1 ретард таблетка 2 раза в день (соответствует 20 мг нифедипина в день); - Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметалла, преходящая стенокардия): 1 ретард таблетка 2 раза в день (соответствует 20 мг нифедипина в день). При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена с 2 х 20 мг (что соответствует 2 ретард таблеткам 2 раза в день) до 2 х 40 мг (что соответствует 4 ретард таблеткам 2 раза в день); - Эссенциальная гипертензия: 1 ретард таблетка 2 раза в день (что соответствует 20 мг нифедипина в день). При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена с 2 х 20 мг (что соответствует 2 ретард таблеткам 2 раза в день) до 2 х 40 мг (что соответствует 4 ретард таблеткам 2 раза в день). Нифеди-Денк 20 ретард следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, после еды. Нифеди-Денк 20 ретард принимают утром и вечером, в одно и то же время. Противопоказания Нифеди-Денк 20 ретард противопоказан в следующих случаях: - Повышенная чувствительность к нифедипину; - Нестабильная стенокардия; - Кардиоциркуляторный шок; - Выраженное сужение сосудов, направленных от сердца к аорте (высококачественный стеноз аорты); - Беременность и лактация; - Комбинированное лечение с рифампицином (активное вещество для лечения туберкулеза, см. `Взаимодействие с другими лекарствами`) - Острый инфаркт миокарда (в течение первых 4 недель). При приеме Нифеди-Денк 20 ретард следует проявлять особую осторожность в следующих случаях (обратитесь за консультацией к врачу). Выраженное низкое артериальное давление (сильная гипотензия, систолическое давление составляет 90 мм рт. ст.); - Декомпенсированная сердечная недостаточность. - У пациентов на диализе с высоким артериальным давлением (злокачественная гипертензия) из-за сниженного объема циркулирующей крови (гиповолемии) в результате расширения сосудов (вазодилатации) ожидается резкое падение артериального давления. Меры предосторожности: При дисфункции печени экскреция нифедипина может замедляться. Соответственно, ваш врач должен строго контролировать курс лечения и при необходимости снижать дозу. Если у вас нарушено кровообращение в головном мозге (сердечно-сосудистое заболевание), лечение следует продолжать в сниженных дозах. Беременность и лактация Не рекомендуется применять Нифеди-Денк 20 ретард на любом этапе беременности, поскольку исследования активного вещества нифедипина выявили случаи фетального дистресса (деформации). У людей недостаточно данных. Если женщина забеременела во время лечения Нифеди-Денк 10, лечение должно быть изменено под наблюдением врача. Нифедипин проникает в грудное молоко. Эксперименты по влиянию на плод не проводились, поэтому в случае необходимости лечения нифедипином в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Особые указания Не рекомендуется применять Нифеди-Денк 20 ретард на любом этапе беременности, поскольку исследования активного вещества нифедипина выявили случаи фетального дистресса (деформации). У людей недостаточно данных. Если женщина забеременела во время лечения Нифеди-Денк 10, лечение должно быть изменено под наблюдением врача. Нифедипин проникает в грудное молоко. Эксперименты по влиянию на плод не проводились, поэтому в случае необходимости лечения нифедипином в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Передозировка Не рекомендуется применять Нифеди-Денк 20 ретард на любом этапе беременности, поскольку исследования активного вещества нифедипина выявили случаи фетального дистресса (деформации). У людей недостаточно данных. Если женщина забеременела во время лечения Нифеди-Денк 10, лечение должно быть изменено под наблюдением врача. Нифедипин проникает в грудное молоко. Эксперименты по влиянию на плод не проводились, поэтому в случае необходимости лечения нифедипином в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Взаимодействие с другими лекарствами Если вы принимаете или недавно принимали препараты, включая безрецептурные препараты, пожалуйста, сообщите об этом своему врачу или фармацевту. Пожалуйста, учтите, что эта информация также относится к препаратам, принимавшимся в недавнем прошлом. При одновременном применении Нифеди-Денк 20 ретард с другими препаратами могут проявляться следующие реакции: Гипотензивные препараты и трициклические антидепрессанты (средство для лечения депрессии) усиливают гипотензивный эффект Нифеди-Денк 20 ретард. Действие Нифеди-Денк 20 ретард на артериальное давление и частоту сердечных сокращений усиливается при комбинированном применении с нитратами (средствами для лечения коронарных сосудов). Дилтиазем (препарат, используемый для лечения коронарных сосудов и высокого артериального давления) снижает распад нифедипина. В этом случае ваш врач должен часто контролировать курс лечения и при необходимости снижать дозу. При сопутствующем применении бета-адреноблокаторов необходимо частое наблюдение за пациентом, поскольку иногда возможно резкое падение артериального давления и развитие сердечной недостаточности. Циметидин (препарат для лечения язвы желудочно-кишечного тракта): В результате повышения его уровня в крови усиливается эффект Нифеди-Денк 20 ретард. Рифампицин (средство для лечения туберкулеза) усиливает деградацию нифедипина. Нельзя одновременно применять рифампицин и Нифеди-Денк 20 ретард, поскольку нифедипин не достигает активного уровня в крови. Антиаритмические средства (препараты для лечения нарушений сердечного ритма): Некоторые препараты из группы антагонистов кальция усиливают отрицательный инотропный эффект (ослабление работы сердца) антиаритмических средств (таких как амиодарон и хинидин). В этом случае данных по нифедипину нет. В отдельных случаях нифедипин снижает уровень хинидина в плазме, при прекращении лечения нифедипином концентрация хинидина в плазме резко возрастает. Следовательно, при сопутствующей терапии рекомендуется контролировать уровень хинидина в плазме. Дигоксин (используется для лечения сердечной недостаточности) и теофиллин (препарат, используемый при заболеваниях дыхательной системы): Сопутствующее назначение Нифеди-Денк 20 ретард может привести к повышению уровня этих препаратов в крови, и, соответственно, рекомендуется периодическая проверка их уровня в крови. Нифедипин снижает экскрецию винкристина, что может привести к усилению побочных эффектов винкристина. Следует рассмотреть снижение дозы винкристина. Цефалоспорины (антибиотики, используемые для лечения бактериальных инфекций, например, цефиксим): Повышает концентрацию цефалоспорина в плазме. Пожалуйста, учтите, что эта информация также относится к препаратам, принимавшимся в недавнем прошлом. Какие продукты и напитки следует избегать? Грейпфрутовый сок: Не принимайте Нифеди-Денк 20 ретард с грейпфрутовым соком, поскольку он препятствует распаду нифедипина и, соответственно, усиливает эффект Нифеди-Денк 20 ретард. Условия хранения и сроки годности Препарат хранить в сухом месте при температуре ниже 25°C. Беречь от света, тепла и влаги. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Препарат не следует использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Отпуск из аптек По рецепту
