Свойства
Что это?
Пирацетам 20% 5мл Состав 1 мл препарата содержит: Активное вещество – пирацетам 200 мг Вспомогательные вещества – натрия ацетат тригидрат, уксусная кислота разбавленная, вода для инъекций. Фармакологические свойства Активным компонентом препарата является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Пирацетам является ноотропным препаратом, который оказывает прямое воздействие на головной мозг и улучшает его когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а также повышает умственную работоспособность. Изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает метаболические процессы в нервной клетке, а также микроциркуляцию, оказывает воздействие на реологические характеристики крови и не вызывает сосудорасширяющего действия. Улучшает межполушарные связи головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает кровообращение в головном мозге. Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, снижает адгезию эритроцитов. В дозе 9.6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллебранда на 30-40%, удлиняет время кровотечения. Пирацетам повышает устойчивость ткани головного мозга к гипоксии и интоксикации, улучшает репаративные процессы в головном мозге. Пирацетам снижает выраженность и продолжительность вестибулярного нистагма. Фармакокинетика Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4-5 ч, из спинномозговой жидкости – 8.5 ч. Почечная недостаточность увеличивает период полувыведения. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью. Пирацетам проходит гематоэнцефалический барьер и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных пирацетам избирательно накапливается в лобных, теменных и затылочных долях коры головного мозга, мозжечке и базальных ганглиях. Не связывается с белками плазмы крови, метаболизму в организме не подвергается. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем фильтрации. Клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Показания Симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности у пожилых пациентов, жалующихся на снижение памяти, головокружение, снижение концентрации внимания и общей активности, переменчивость настроения, нарушение поведения, нарушение походки, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией альцгеймеровского типа. Лечение последствий инсульта (хроническая стадия ишемического инсульта), таких как нарушения речи, эмоциональной, двигательной и психической активности. Хронический алкоголизм – лечение психоорганического и абстинентного синдромов. Коматозные состояния (восстановительный период), в том числе после травмы головного мозга и интоксикации. Лечение головокружения сосудистого генеза. Лечение кортикальной миоклонии, моно- и комплексная терапия. В комплексной терапии серповидноклеточной анемии. Способ применения и дозы Вводят внутривенно и внутримышечно. При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома, в зависимости от выраженности симптомов, назначают 2-4 г, с последующим увеличением дозы до 4-6 г в сутки, курс лечения 10-15 дней. При лечении последствий инсульта (хроническая стадия) назначают 4-8 г/сутки. Курс лечения 10-15 дней, при необходимости повторный курс проводят через 6-8 недель. При лечении коматозных состояний, а также у лиц с трудностями восприятия после травмы головного мозга начальная доза составляет 9-12 г/сутки, поддерживающая доза – 2,4 г/сутки. Лечение продолжается не менее 3 недель. При синдроме алкогольной абстиненции – 12 г/сутки. Поддерживающая доза – 2,4 г/сутки. При лечении головокружения и связанных с ним нарушений 2,4-4,8 г/сутки, курс лечения 10-15 дней. При серповидноклеточной анемии суточная профилактическая доза составляет 160 мг/кг веса, разделенная на четыре равные дозы. В кризисный период – 300 мг/кг внутривенно. Дозирование у пациентов с нарушением функции почек: Поскольку пирацетам выводится из организма почками, у пациентов с почечной недостаточностью во время лечения необходимо соблюдать осторожность в соответствии с приведенной ниже схемой дозирования. Почечная недостаточность | Креатинин клиренс (мл/мин) | Дозирование Норма | > 80 | Обычная доза Легкая | 50-79 | Обычная доза 2/3, разделенная на 4 приема Средняя | 30-49 | Обычная доза 1/3, разделенная на 2 приема Тяжелая | < 30 | Обычная доза 1/6, однократно Последняя стадия | - | Противопоказан У пожилых пациентов с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы, при длительной терапии необходимо контролировать функциональное состояние почек. Дозирование у пациентов с нарушением функции печени: Пациенты с нарушением функции печени не нуждаются в коррекции дозы. У пациентов с нарушением функции почек и печени дозирование осуществляется по приведенной схеме (см. “Дозирование у пациентов с нарушением функции почек”). Побочные эффекты Симптом | Распространенный (от 1% до 10%) | Редкий (от 0.1% до 1%) Нарушения со стороны ЦНС и периферической нервной системы | Гиперкинезия – 1.72% | - Нарушения обмена веществ | Увеличение массы тела – 1.29% | - Психические нарушения | Невротические расстройства – 1.13% | Сонливость - 0.96% Общие нарушения | Астения – 0.23% | - Побочные эффекты чаще развиваются у пожилых пациентов, принимающих дозу более 2,4 г в сутки. Регресс таких симптомов в большинстве случаев достигается снижением дозы препарата. Имеются единичные случаи побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, рвота, диарея, боли в животе и желудке; нервной системы – головокружение, головная боль, атаксия, нарушение равновесия, осложнения эпилепсии, бессонница; психики – расстройства, возбудимость, беспокойство, галлюцинации, повышение сексуальности; кожи – дерматит, зуд, сыпь, отеки. Противопоказания Индивидуальная непереносимость пирацетама и производных пирролидона, а также других компонентов препарата. Острая стадия геморрагического инсульта. Терминальная стадия почечной недостаточности (креатинин клиренс не менее 20 мл/мин). Дети до 1 года. Беременность и лактация. Применение препарата противопоказано в период беременности и лактации. Особые указания Ввиду воздействия пирацетама на тромбоциты, рекомендуется назначать препарат с осторожностью пациентам с нарушениями гемостаза, во время хирургических операций или пациентам с симптомами тяжелых кровотечений. У пациентов с кортикальной миоклонией следует избегать внезапного прекращения лечения, которое может привести к возобновлению приступов. При длительном лечении у пожилых пациентов рекомендуется регулярный контроль функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы по результатам исследований креатинина клиренса. Проникает через мембрану аппарата гемодиализа. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: Данные о влиянии пирацетама на способность управлять транспортными средствами и механизмами отсутствуют, учитывая возможные побочные эффекты, такое влияние не исключено, поэтому уровень ограничения или запрета должен определяться врачом. Передозировка Пирацетам не токсичен даже в очень высоких дозах. Специфического антидота не существует. При подозрении на передозировку проводят симптоматическое лечение. Эффективность гемодиализа для экскреции пирацетама составляет 50-60%. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Взаимодействие препарата с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, натрия вальпроатом не отмечается. Высокие дозы пирацетама (9,6 г/сутки) повышают эффективность аценокумарола у пациентов с венозным тромбозом, отмечается повышение агрегации тромбоцитов и снижение уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы, чем при назначении только аценокумарола. Вариабельность фармакодинамики пирацетама низка при воздействии других лекарственных средств, поскольку 90% препарата выводится из организма с мочой в неизмененном виде. In vitro пирацетам не вызывает ингибирования изоферментов цитохрома P450 CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11 при концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечается незначительное ингибирование CYP2A6 и 3A4/5 (11%). Однако клиренс этих двух изоферментов CYP достаточен, когда концентрация превышает 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие пирацетама с другими препаратами маловероятно. У пациентов с эпилепсией, принимающих постоянную дозу, прием пирацетама в дозе 20 мг/сутки не изменяет уровень концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови. Одновременный прием с алкоголем не оказывает влияния на концентрацию пирацетама в сыворотке и также не изменяется концентрация алкоголя в сыворотке крови после приема 1,6 г пирацетама. Условия хранения и сроки годности Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 10oC до 25oC. Замораживание недопустимо. Срок годности: 5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Порядок отпуска из аптек По рецепту врача (II группа).
