ლევცეტინი-Ods - Levcethin 5მგ 10 პირში ხსნადი ფირფიტა
მახასიათებლები
- ფორმა
- Dosage mg
- შეფუთვა
- Description en
- Instructions for use LEVCETIN OD S 5 LEVCETHIN ODS 5 Levocetirizine oral disintegrating strip 5mg Trade name LEVCETIN ODS 5 International Nonproprietary Name Levocetirizine dihydrochloride Pharmaceutical form Oral disintegrating strip Composition: Each oral disintegrating strip contains: Levocetirizine dihydrochloride 5mg Pharmacotherapeutic group: Pharmacotherapeutic group: Antihistamine, for systemic use, piperazine derivatives. ATC code: RO6AE09 Pharmacological characteristics: Pharmacodynamics: Levocetirizine, the (R)-enantiomer of cetirizine, is a potent and selective peripheral H1 receptor antagonist. Binding studies have shown that levocetirizine has a high affinity for human H1 receptors (Ki = 3.2 nmol/L). Levocetirizine has an affinity 2 orders of magnitude higher than cetirizine (Ki = 6.3 nmol/L). Levocetirizine dissociates from H1 receptors with a half-life of 115±38 min. After a single dose, levocetirizine shows 90% receptor occupancy at 4 hours and 57% at 12 hours. Pharmacodynamic studies in healthy volunteers show that at half the dose, levocetirizine has comparable activity to cetirizine in the skin and nose. Levocetirizine inhibits the early phase of the histamine-mediated allergic reaction and also reduces the migration of certain types of inflammatory cells and the release of certain mediators associated with the late allergic response. Pharmacokinetics: The pharmacokinetics of levocetirizine are linear, dose and time-independent, and vary slightly between subjects. The pharmacokinetic profile is the same when administered as a single enantiomer and as cetirizine. No chiral inversion is observed during absorption and elimination. Absorption: Levocetirizine is rapidly and extensively absorbed after oral administration. Peak plasma concentration is reached 0.9 hours after dosing. Steady state is achieved within two days. Peak concentration is typically 270 ng/mL and 308 ng/mL after single and repeated 0.5 mg once daily dosing, respectively. The extent of absorption is dose-independent and is not affected by food, but the rate of absorption and time to peak concentration are reduced and delayed. Distribution: Tissue distribution data are not known in humans, nor is the penetration of levocetirizine across the blood-brain barrier. Levocetirizine is 90% bound to plasma proteins. The distribution of levocetirizine is limited, as the volume of distribution is 0.4 L/kg. Biotransformation: In humans, the extent of levocetirizine metabolism is less than 14% of the dose, and therefore, differences due to genetic polymorphism or intake of enzyme inhibitors are likely to be negligible. Metabolic pathways include aromatic oxidation, N- and O-dealkylation, and conjugation with taurine. The dealkylation pathways are mainly mediated by CYP3A4, while aromatic oxidation involves multiple and/or unidentified CYP isoforms. Levocetirizine does not affect the activity of CYP isoenzymes 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 at peak concentrations achieved after oral dosing of 5 mg. Due to low metabolism and lack of potential for metabolic inhibition, drug interactions with levocetirizine are unlikely. Elimination: The plasma half-life in adults is 7.9±1.9 hours. The clearance from the whole body averages 0.63 mL/min/kg. Levocetirizine and its metabolites are mainly eliminated via urine, accounting for approximately 85.4% of the dose. Only 12.9% of the dose is excreted in feces. Levocetirizine is eliminated by glomerular filtration and active tubular secretion. Therapeutic indications: Levocetirizine is indicated for: Relief of nasal and ocular symptoms in seasonal and perennial allergic rhinitis. For the relief of symptoms of chronic idiopathic urticaria. Dosage and administration: Adults and children over 12 years of age: The recommended daily dose is 5 mg once daily. Children 6-12 years of age: The recommended daily dose is 5 mg once daily. Due to insufficient data on safety and efficacy, the use of levocetirizine in children under 6 years of age is not recommended. Elderly: Currently, there is no data to indicate that dose reduction is necessary in elderly individuals with normal renal function. Patients with hepatic impairment: Dose adjustment is not required in individuals with hepatic impairment alone. Patients with hepatic and renal impairment: Dose adjustment is recommended. Method of administration: The oral disintegrating strip should be taken orally, swallowed whole with water, with or without food. Contraindications: Hypersensitivity to levocetirizine or any of the excipients used in the formulation. Patients with severe renal impairment with a creatinine clearance of less than 10 mL/min. Patients with rare hereditary problems of fructose intolerance should not take levocetirizine oral disintegrating strip. Special warnings and precautions for use: Do not exceed the recommended dose. The use of levocetirizine dihydrochloride is not recommended in children under 6 years of age. Clinically significant interactions with alcohol (at blood alcohol levels of 0.5 g/L) have not been described at therapeutic doses. Nevertheless, caution should be exercised when consuming alcohol. Caution is advised in patients with epilepsy and in those who have a risk of seizures. Effects on ability to drive and use machines: Objective measurements of driving performance, sleep latency, and actigraphy have not revealed any clinically significant effects at the recommended dose of 5 mg. Patients planning to drive, perform potentially hazardous activities, or operate machinery should not exceed the recommended dose and should consider their response to the medical product. In these sensitive patients, the use of alcohol and other CNS depressants may cause further reduction in alertness and impairment of performance. Adverse effects: The frequency of adverse effects is defined as follows: Very common (≥1/10); Common (≥1/100 to <1/10); Uncommon (≥1/1000 to <1/100); Rare (≥1/10,000 to <1/1000). Unknown (cannot be estimated from available data). Common: Somnolence, dizziness, headache, pharyngitis, rhinitis*, abdominal pain, dry mouth, nausea, fatigue. Uncommon: Agitation, paresthesia, diarrhea, pruritus, rash, asthenia, weakness. Rare: Hypersensitivity, aggression, confusion, depression, hallucinations, insomnia, convulsions, movement disorders, tachycardia, edema, abnormal liver function (increased transaminases, alkaline phosphatase, Y-GT, and bilirubin, urticaria, weight gain). Very rare: Thrombocytopenia, anaphylactic shock, tics, dysgeusia, syncope, tremor, dystonia, dyskinesia, accommodation disorders, blurred vision, oculogyration, angioneurotic edema, fixed drug eruption, dysuria, enuresis. Interactions with other medicinal products and other forms of interaction: Due to the pharmacokinetic, pharmacodynamic, and tolerance profile of levocetirizine, interactions with this antihistamine are not expected. In particular, neither pharmacodynamic nor significant pharmacokinetic interactions have been described in drug interaction studies, mainly with pseudoephedrine or theophylline (400 mg/day). The extent of absorption of levocetirizine is not reduced by food, but the rate of absorption is reduced. Fertility, pregnancy and lactation: Very rare clinical data are available on exposed pregnancies. Animal studies do not show direct or indirect harmful effects on pregnancy, embryonic/fetal development, delivery, and postnatal development. Caution should be exercised when prescribing to pregnant and breastfeeding women, as levocetirizine is excreted in breast milk. Overdose: Symptoms: The effects observed after overdose of levocetirizine are mainly related to CNS effects or effects that may indicate anticholinergic events. At doses at least 5 times the recommended daily dose, the following side effects have been observed: confusion, diarrhea, dizziness, fatigue, headache, malaise, mydriasis, pruritus, restlessness, sedation, somnolence, stupor, tachycardia, tremor, and urinary retention. Management of overdose: There is no specific antidote for levocetirizine. In case of overdose, symptomatic and supportive therapy is recommended. If it has been a short time since oral intake, gastric lavage should be considered. Levocetirizine is not effectively removed by dialysis. Preclinical safety data: Based on studies of safety pharmacology, repeated dose toxicity, genotoxicity, carcinogenic potential, and reproductive toxicity, no indicators of clinically significant risk to humans have been identified. Incompatibility: Unknown. Dosage form and packaging: 10x1 strips. Shelf life: 2 years. Special precautions for storage: Store at a temperature not exceeding 25°C, protected from light and moisture. Conditions for dispensing of the medicinal product: Pharmaceutical product group II, dispensed with prescription N3. Manufacturer: Zydus Lifesciences Limited B-21/22 MIDC Area, Kalmeshwar Nagpur 441 501, Maharashtra State India. Manufactured using Tinoral® technology.
- აქტივი
- levocetirizine
რა არის ეს?
გამოყენების ინსტრუქცია ლევცეტინი OD S 5 LEVCETHIN ODS 5 ლევოცეტირიზინი ორალური დეზინტეგრირებადი სტრიპი 5მგ სავაჭრო დასახელება ლევცეტინი ODS 5 საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება ლევოცეტირიზინის დიჰიდროქლორიდი ფარმაცევტული ფორმა ორალური დეზინტეგრირებადი სტრიპი შემადგენლობა : ყოველი ორალური დეზინტეგრირებადი სტრიპი შეიცავს: ლევოცეტირიზინის დიჰიდროქლორიდი 5მგ ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი : ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ანტიჰისტამინი, სისტემური გამოყენებისთვის, პიპერაზინის წარმოებულები. ათქ კოდი: RO6AE09 ფარმაკოლოგიური მახასიათებლები : ფარმაკოდინამიკა : ლევოცეტირიზინი, ცეტირიზინის ( R ) ენანტიომერი, არის პერიფერიული H1 რეცეპტორების ძლიერი და სელექციური ანტაგონისტი. კავშირის კვლევებმა გამოავლინა, რომ ლევოცეტირიზინს გააჩნია მაღალი აფინობა ადამიანის H1 -რეცეპტორებისადმი ( K i =3.2 ნმოლ/ლ). ლევოცეტირიზინს გააჩნია ცეტირიზინზე 2 პუნქტით მაღალი აფინობა ( K i =6.3 ნმოლ/ლ). ლევოცეტირიზინი H1 -რეცეპტორებიდან დისოცირებს ნახევარგამოყოფის პერიოდით-115±38 წთ. ერთჯერადი მიღების შემდეგ ლევოცეტირიზინი რეცეპტორების 90%-იან დაკავებას აჩვენებს 4 საათის შემდეგ და 57%-ით 12 საათის შემდეგ. ჯანმრთელი მოხალისეების ფარმაკოდინამიური კვლევები აჩვენებს რომ ნახევარი დოზით ლევოცეტირიზინს გააჩნია შედარებადი აქტივობა ცეტირიზინის მიმართ კანში და ცხვირში. ლევოცეტირიზინი აინჰიბირებს ალერგიული რეაქციის ჰისტამინით მედიატირებულ ადრეულ ფაზას და აგრეთვე ამცირებს გარკვეული ტიპის ანთებითი უჯრედების მიგრაციას და დაგვიანებულ ალერგიულ პასუხთან დაკავშირებულ გარკვეული მედიატორების გამოთავისუფლებას. ფარმაკოკინეტიკა : ლევოცეტირიზინის ფარმაკოკინეტიკა ხაზოვანია, დოზა და დრო-დამოუკიდებელია და მცირედ ვარირებს სუბიექტებს შორის. ფარმაკოკინეტიკური პროფილი იგივეა ერთჯერადი ენანტიომერის და ცეტირიზინის სახით გამოყენებისას. კირალური ინვერსია არ აღინიშნება აბსორბციის და ელიმინაციის პროცესის დროს. აბსორბცია: ლევოცეტირიზინი სწრაფად და ექსტენსიურად შეიწოვება ორალური მიღების შემდეგ. პლაზმაში კონცენტრაციის პიკი მიიღწევა დოზირებიდან 0.9 საათის შემდეგ. მყარი მდგომარეობა მიიღწევა ორი დღის განმავლობაში. კონცენტრაციის პიკი ჩვეულებრივ შეადგენს 270 ნგ/მლ-ს და 308 ნგ/მლ-ს ერთჯერადი და 0.5 მგ-ს განმეორებითი დღეში ერთხელ დოზირების შემდეგ. აბსორბციის მასშტაბი დოზა-დამოუკიდებელია და მასზე არ მოქმედებს საკვები, მაგრამ ქვეითდება და გვიანდება კონცენტრაციის პიკის მიღწევა. განაწილება: ქსოვილებში განაწილების მონაცემები ცნობილი არ არის ადამიანებში, იგივე ეხება ლევოცეტირიზინის ჰემატოენცეფალურ ბარიერში შეღწევას. ლევოცეტირიზინი 90%-ით უკაშირდება პლაზმის ცილებს. ლევოცეტირიზინის განაწილება შეზღუდულია, რადგან განაწილების მოცულობა შეადგენს 0.4 ლ/კგ- ს. ბიოტრანსფორმაცია: ადამიანებში ლევოცეტირიზინის მეტაბოლიზმის მასშტაბი შეადგენს დოზის 14%-ზე ნაკლებს და აქედან გამომდინარე, სავარაუდოდ, უმნიშვნელოა გენეტიკური პოლიმორფიზმით ან ენზიმების ინჰიბიტორების მიღებისგან გამოწვეული განსხვავება. მეტაბოლური გზები მოიცავს არომატულ დაჟანგვას, N და O–დეალკილირებას და ტაურინთან კონიუგაციას. დეალკილირების გზების მედიატორს ძირითადად წარმოადგენს CYP3A4, ხოლო არომატული დაჟანგვა მოიცავს მრავლობით და/ან არაიდენტიფიცირებულ CYP იზოფორმებს. ლევოცეტირიზინი არ მოქმედებს CYP იზოენზიმების 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 იზოფორმების აქტივობაზე კონცენტრაციის პიკზე მაღალი მაჩვენებლისას, რომელიც მიიღწევა 5 მგ-ის ორალური დოზირების შემდეგ. დაბალი მეტაბოლიზმის და მეტაბოლიზმის ინჰიბირების პოტენციალის არარსებობის გამო ლევოცეტირიზინის სხვა ნივთიერებებთან ურთიერთქმედება ნაკლებსავარაუდოა. ელიმინაცია: პლაზმაში ნახევარდაშლის პერიოდი მოზრილებში შეადგენს 7.9±1.9 საათს. მთელი ორგანიზმიდან კლირენსი საშუალოდ შეადგენს 0.63 მლ/წთ/კგ-ს. ლევოცეტირიზინის და მისი მეტაბოლიტები ძირითადად ელიმინირდება შარდის საშუალებით, რაც დოზის დაახლოებით 85.4%-ს შეადგენს. ფეკალური მასებით გამოიყოფა დოზის მხოლოდ 12.9%. ლევოცეტირიზინი გამოიყოფა გორგლოვანი ფილტრაციის და აქტიური მილაკოვანი სეკრეციის გზით. თერაპიული ჩვენება : ლევოცეტირიზინი ნაჩვენებია შემდეგ შემთხვევებში: ცხვირის და თვალის სიმპტომების მოხსნა სეზონური და მთელი წლის განმავლობაში მიმდინარე ალერგიული რჰინიტის დროს ქრონიკული იდიოპათიური ურტიკარიის სიმპტომების შემსუბუქებისთვის დოზირება და მიღების წესი მოზრდილები და 12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვები: სადღეღამისო რეკომენდებული დოზაა 5 მგ დღეში ერთხელ. 6-12 წლის ბავშვები: სადღეღამისო რეკომენდებული დოზაა 5 მგ დღეში. უსაფრთხოების და ეფექტურობის არასაკმარისი მონაცემების არსებობის გამო 6 წლამდე ასაკის ბავშვებში ლევოცეტირიზინის გამოყენება რეკომენდებული არ არის. ხანდაზმულები: ამ დროისთვის არ არსებობს მონაცემები, რომლებიც მიუთითებს, რომ თირკმლის ნორმალური ფუნქციის შემთხვევაში ხანდაზმულ ადამიანებში საჭიროა დოზის შემცირება. პაციენტები ღვიძლის დაზიანებით: დოზის ცვლილება საჭირო არ არის მხოლოდ ღვიძლის დაზიანების მქონე პირებში. პაციენტები ღვიძლის და თირკმლის დაზიანებით: რეკომენდებულია დოზის ცვლილება. მიღების წესი ორალური დეზინტეგრირებადი სტრიპი უნდა მიიღონ ორალურად, გადაიყლაპოს მთლიანად სითხესთან ერთად, საკვების მიღების დროს ან მის შემდეგ. უკუჩვენება მომატებული მგრძნობელობა ლევოცეტირიზინის, ფორმულაში გამოყენებული რომელიმე შემავსებლის მიმართ. თირკმლის მწვავე უკმარისობით დაავადებული პაციენტები, რომელთა კრეატინინის კლირენსიც წუთში 10 მლ-ზე ნაკლებია. იშვიათი მემკვიდრული პრობლემების მქონე პაციენტებმა, რომლებსაც აღენიშნებათ საქაროზას აუტანლობა, ლევოცეტირიზინის ორალური დეზინტეგრირებადი სტრიპი არ უნდა მიიღოს. განსაკუთრებული გაფრთხილებები და უსაფრთხოების ზომები გამოყენებისთვის : არ გადააჭარბოთ მითითებულ დოზას. ლევოცეტირიზინის დიჰიდროქლორიდის გამოყენება რეკომენდებული არ არის 6 წელამდე ასაკის ბავშვებში თერაპიულ დოზებში აღწერილი არ არის ალკოჰოლთან კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება (სისხლში ალკოჰოლის დონისას-0.5 გ/ლ). მიუხედავად ამისა, ალკოჰოლის მიღებისას საჭიროა სიფრთხილე. სიფრთხილეა საჭირო ეპილეფსიით დაავადებულ პაციენტებში და იმ პირებში, რომლებსაც აღენიშნებათ გულყრების რისკი. გავლენა ავტომობილის მართვის და მექანიზმების გამოყენების უნარზე : ავტომობილის მართვის უნარის, ძილის ხანგრძლივობის და სწორ ხაზზე სიარულის ობიექტურმა გაზომვებმა არ გამოავლინა კლინიკურად მნიშვნელოვანი ეფექტები რეკომენდებული 5 მგ დოზის გამოყენებისას. პაციენტებმა რომლებიც გეგმავენ ავტომობილის მართვას, პოტენციურად სახიფათო მოქმედებებს ან მექანიზმებთან მუშაობას, არ უნდა გადააჭარბონ რეკომენდებულ დოზას და უნდა გაითვალისწინონ სამედიცინო პროდუქტზე მათი პასუხი. ამ მგრძნობიარე პაციენტებში ალკოჰოლის და ცნს-ის დამთრგუნველი სხვა საშუალებების გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს სიფხიზლის დამატებით შემცირება და მოქმედების დარღვევა. არასასურველი ეფექტები : არასასურველი ეფექტების სიხშირე განსაზღვრულია შემდეგნაირად: ძალიან ხშირი (≥1/10); ხშირი (≥1/100-<1/10); ნაკლებად ხშირი (≥1/1000-<1/100); იშვიათი (≥1/10,000-<1/1000). უცნობია (შეფასება შეუძლებელია არსებული მონაცემების მიხედვით). ხშირი : ძილიანობა, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ფარინგიტი, რინიტი*, მუცლის ტკივილი, პირის სიმშრალე, გულისრევა, დაღლილობა. ნაკლებად ხშირი : აჟიტირება, პარესთეზია, დიარეა, ქავილი, გამონაყარი, ასთენია, სისუსტე. იშვიათი : მომატებული მგრძნობელობა, აგრესია, კონფუზია, დეპრესია, ჰალუცინაციები, უძილობა, კონვულსიები, მოძრაობის დარღვევები, ტაქიკარდია, ედემა, ღვიძლის ფუნქციური ანომალიები (ტრანსამინაზების, ტუტეფოსფატაზას, Y-G T -ს და ბილირუბინისმომატება, ურტიკარია, წონაში მატება). ძალიან იშვიათი: თრომბოციტოპენია, ანაფილაქსიური შოკი, ტიკები, დისგევზია, სინკოპე, ტრემორი, დისტონია, დისკინეზია, აკომოდაციის დარღვევები, მხედველობის დაბინდვა, ოკულოგირაცია, ანგიონევროზული შეშუპება, პრეპარატების ფიქსირებული ერუპცია, დიზურია, ენურეზი. ურთიერთქმედება სხვა სამედიცინო პროდუქტებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები ლევოცეტირიზინის ფარმაკოკინეტიკური, ფარმაკოდინამიური და ტოლერანტობის პროფილის გამო მოსალოდნელი არ არის ამ ანტიჰისტამინთან ურთიერთქმედება. კერძოდ არც ფარმაკოდინამიური და არც მნიშვნელოვანი ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება არ იყო აღწერილი წამალთაშორისი ურთიერთქმედების კვლევებში, უმეტესად ფსევდოეფედრინით ან თეოფილინით (400მგ/დღეში). ლევოცეტირიზინის აბსორბციის მასშტაბი არ მცირდება საკვებით, თუმცა ქვეითდება აბსორბციის სისწრაფე. ფერტილობა , ორსულობა და ლაქტაცია : ექსპოზირებული ორსულობების შესახებ არსებობს ძალიან იშვიათი კლინიკური მონაცემები. ცხოველების კვლევები არ აჩვენებს პირდაპირ ან არაპირდაპირ დამაზიანებელ ეფექტს ორსულობაზე, ემბრიონალურ/ფეტალურ განვითარებაზე, მშობიარობაზე და პოსტნატალურ განვითარებაზე. სიფრთხილეა საჭირო ორსულ და მეძუძურ ქალებში დანიშვნისას, რადგან ლევოცეტირიზინი გადადის ლაქტატში. ჭარბი დოზირება : სიმპტომები: ლევოცეტირიზინის დოზის გადაჭარბების შემდგომ აღნიშნული ეფექტები ძირითადად დაკავშირებულია ცნს ეფექტებთან ან ეფექტებთან, რომლებიც შეიძლრება ანტიქოლინერგულ მოვლენებზე მიუთითებდეს. რეკომენდებულ სადღეღამისო დოზაზე მინიმუმ 5-ჯერ მეტი პრეპარატის მიღების დროს აღნიშნული გვერდითი მოვლენები: კონფუზია, დიარეა, თავბრუსხვევა, დაღლილობა, თავის ტკივილი, სისუსტე, მიდრიაზი, ქავილი, მოუსვენრობა, სედაცია, ძილიანობა, სტუპორი, ტაქიკარდია, ტრემორი და შარდის შეკავება. დოზის გადაჭარბების მენეჯმენტი: არ არსებობს ლევოცეტირიზინის სპეციფიური ანტიდოტი. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში რეკომენდებულია სიმპტომური და დამხმარე თერაპია. თუ შიგნით მიღების შემდეგ მცირე დროა გასული უნდა გაითვალისწინონ კუჭის ამორეცხვა. ლევოცეტირიზინი ეფექტურად არ გამოიყოფა დიალიზით. კლინიკამდელი უსაფრთხოების მონაცემები უსაფრთხოების ფარმაკოლოგიის, განმეორებითი დოზის ტოქსიურობის, გენოტოქსიურობის, კარცინოგენური პოტენციალის, რეპროდუქციული ტოქსიურობის კვლევების საფუძველზე არ გამოვლინდა ადამიანისთვის კლინიკურად მნიშვნელოვანი საფრთხის მაჩვენებლები. შეუთავსებლობა : უცნობია გამოშვების ფორმა და შეფუთვა 10x1 სტრიპი. შენახვის ვადა 2 წელი. განსაკუთრებული უსაფრთხოების ზომები შენახვისთვის ინახება არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე, სინათლისგან და ნესტისგან დაცულ ადგილას. პრეპარატის გაცემის პირობები : ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით მწარმოებელი : ზიმ ლაბორატორის ლიმიტედ ბ-21/22 მიდც არეა, კალმეშვარი ნაგპური 441 501, მაჰარაშტრას შტატი ინდოეთი დამზადებულია თინორალის ® ტექნოლოგიის გამოყენებით.