მუფლექსინი - Mufleksin 4მგ 20 კაფსულა

მახასიათებლები

ფორმა

Dosage mg

შეფუთვა

Description en

Composition and Dosage Form Capsules: 20 capsules per pack. 1 cap. Thiocolchicoside..............................................4 mg Clinical-Pharmacological Group Centrally acting muscle relaxant. Pharmacological Properties Thiocolchicoside is a semi-synthetic muscle relaxant derived from the natural glycosidic colchicoside. Preclinical studies have shown that the drug has a selective action on gamma-aminobutyric acid (GABA) and glycine receptors. It has been confirmed that muscle relaxation can be induced by direct activation of GABA receptors at the spinal cord level, which promotes skeletal muscle relaxation. The glycinomimetic effect of thiocolchicoside is observed at various levels of the nervous system. These properties explain its action on rheumatic and traumatic spasms, as well as spastic spasms of central origin. The drug does not have a curare-like effect. It does not cause motor paralysis, respiratory problems, and does not affect the cardiovascular system. See blog: Muplexin - an effective muscle relaxant for the treatment of spastic conditions. Pharmacokinetics Oral absorption: Thiocolchicoside is rapidly absorbed after oral administration. Maximum plasma levels are reached approximately 60 minutes after administration. In healthy volunteers, the bioavailability of 8 mg of thiocolchicoside after oral administration is 24% compared to intramuscular use. Distribution: Its protein binding is 13%. Thiocolchicoside primarily binds to albumin. It is distributed in the body's tissues and fluids, with an average volume of distribution of 76 L, observed after a single 4 mg intramuscular dose. Parenteral absorption: When administered intramuscularly, thiocolchicoside is rapidly distributed into the blood, with peak plasma concentrations reached within 15-45 minutes. After a single intramuscular dose of 4 mg thiocolchicoside, the peak plasma concentration is 61 ng/mL. Distribution: Its protein binding is 13%. Thiocolchicoside primarily binds to albumin. Its average volume of distribution is 76 L, observed after a single 4 mg intramuscular injection. Metabolism: The half-life is 2.5-5 hours. It is primarily metabolized in the blood, and liver enzymes do not participate in the metabolism. Excretion: Approximately 20% of the administered dose is excreted unchanged in the urine as metabolites, while 75-81% is excreted in bile with feces. Indications Thiocolchicoside is indicated for the symptomatic treatment of muscle, rheumatic, traumatic, and neurological diseases (with spasms and contractures) in the following conditions: - Torticollis; - Dorsalgia; - Degenerative diseases of the spine, such as lumbago; - Static pathology of the spine; - Traumatic and neurological disorders with spasticity; - During rehabilitation. Dosage Regimen Capsules: One or two capsules twice daily are recommended. The recommended course of treatment is 5-7 days. Capsules should be taken with a glass of water after meals. In clinically severe cases, treatment may be initiated with intramuscular injection of ampoules. For optimal effect when used in conjunction with physical therapy, the drug should be taken 1-2 hours prior. Ampoules: 1 ampoule twice daily. The recommended course of therapy is 3-5 days. For optimal effect when used in conjunction with physical therapy, the drug should be taken 30-40 minutes prior. Pediatric Dosage The use of thiocolchicoside in children is not recommended. Side Effects Rarely, skin reactions such as rash, swelling, allergic and pseudo-allergic reactions (allergic vasculitis) are observed. Hypotension, agitation, and drowsiness are rarely observed after intramuscular injection of thiocolchicoside. Gastrointestinal effects such as gastralgia and diarrhea may rarely develop. Contraindications Thiocolchicoside is contraindicated in cases of hypersensitivity to it or colchicine, as well as in cases of muscle hypotonia and paralysis. Pregnancy and Lactation Category B or C drug. Since adequate and well-controlled studies in pregnant women have not been conducted, the drug is not used in the first trimester of pregnancy. Lactation: Thiocolchicoside is excreted in breast milk. Therefore, the drug is not used in nursing mothers. Special Instructions If diarrhea develops, the dose should be reduced. Dose adjustment is necessary in patients with renal insufficiency. If necessary, capsules can be taken with gastroprotective agents. Since it contains lactose monohydrate, it should not be used in patients with congenital galactosemia, fructose intolerance, glucose and galactose malabsorption, or lactase and sucrose-isomaltase deficiency. Overdose Overdose has not been described. In case of overdose, symptomatic and supportive treatment is necessary. Interactions with Other Drugs No interactions with other medicinal products have been observed. The drug should not be used with preparations that have similar effects. Storage Conditions and Expiry Date The drug should be stored at a temperature not exceeding 25°C, out of reach of children. Shelf life: Capsules - 4 years; Ampoules - 2 years. Dispensing Conditions: The drug is dispensed by prescription only.

Description ru

Состав и форма выпуска Капсулы: в упаковке 20 шт. 1 капс. тиоколхикозид..............................................4 мг Клинико-фармакологическая группа Миорелаксант центрального действия. Фармакологические свойства Тиоколхикозид является полусинтетическим миорелаксантом, полученным из природного гликозида колхикозида. В доклинических исследованиях препарат показал селективное действие на гамма-аминомасляную кислоту (ГАМК) и глициновые рецепторы. Подтверждено, что расслабление мышц может быть вызвано прямой активацией ГАМК-рецепторов на уровне спинного мозга, что способствует релаксации скелетных мышц. Глициномиметический эффект тиоколхикозида проявляется на различных уровнях нервной системы. Эти свойства обуславливают его действие при ревматологических и травматических спазмах, а также при спазмах центрального происхождения. Препарат не обладает курареподобным действием. Он не вызывает моторный паралич, респираторные проблемы и не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему. См. блог: Муфлексин — эффективный миорелаксант для лечения спастических состояний. Фармакокинетика Пероральная абсорбция: Тиоколхикозид быстро всасывается после перорального приема. Максимальный плазменный уровень достигается примерно через 60 минут. У здоровых добровольцев биодоступность после перорального приема 8 мг тиоколхикозида составляет 24% по сравнению с внутримышечным введением. Распределение: Степень связывания с белками составляет 13%. Тиоколхикозид в основном связывается с альбуминами. Он распределяется в тканях и жидкостях организма, его средний объем распределения составляет 76 л, что отмечается после однократной внутримышечной дозы 4 мг. Парентеральная абсорбция: При введении в мышцы тиоколхикозид быстро распределяется в крови, а наивысшие плазменные концентрации достигаются через 15-45 минут. После однократной внутримышечной дозы 4 мг тиоколхикозида максимальная концентрация в плазме составляет 61 нг/мл. Распределение: Степень связывания с белками составляет 13%. Тиоколхикозид в основном связывается с альбуминами. Его средний объем распределения составляет 76 л, что отмечается после однократной внутримышечной инъекции 4 мг. Метаболизм: Период полувыведения составляет 2,5-5 часов. Он в основном метаболизируется в крови, и печеночные ферменты не участвуют в метаболизме. Экскреция: Примерно 20% принятой дозы выводится в неизмененном виде с метаболитами в моче, а 75-81% — с желчью в кале. Показания Тиоколхикозид показан для симптоматической терапии мышечных, ревматологических, травматических и неврологических заболеваний (со спазмами и контрактурами) при следующих состояниях: - Кривошея; - Дорсалгия; - Дегенеративные заболевания позвоночника, такие как люмбалгия; - Статические патологии позвоночника; - Нарушения травматического и неврологического происхождения, протекающие со спастичностью; - В период реабилитации. Режим дозирования Капсулы Рекомендуется принимать по одной или две капсулы 2 раза в день. Рекомендуемый курс лечения составляет 5-7 дней. Капсулы принимают, запивая стаканом воды, после еды. В клинически тяжелых случаях лечение может быть начато с внутримышечного введения ампул. Для достижения оптимального эффекта при одновременном применении с физиотерапией препарат следует принимать за 1-2 часа до процедуры. Ампулы 1 ампула 2 раза в день. Рекомендуемый курс терапии составляет 3-5 дней. Для достижения оптимального эффекта при одновременном применении с физиотерапией препарат следует принимать за 30-40 минут до процедуры. Доза для детей Применение тиоколхикозида у детей не рекомендуется. Побочные эффекты Редко отмечаются кожные реакции, такие как сыпь, отек, аллергические и псевдоаллергические реакции (аллергический васкулит). После внутримышечного введения тиоколхикозида редко отмечаются гипотензия, возбуждение и сонливость. Редко могут развиваться эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как гастралгия и диарея. Противопоказания Тиоколхикозид противопоказан при повышенной чувствительности к нему или колхицинам, а также при гипотонии и параличе мышц. Беременность и лактация Препарат категории B или C. Поскольку адекватные и хорошо контролируемые исследования у беременных женщин не проводились, препарат не применяется в первом триместре беременности. Лактация: Тиоколхикозид выделяется с грудным молоком. Следовательно, препарат не применяется у кормящих матерей. Особые указания При развитии диареи дозу следует уменьшить. У пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы. При необходимости капсулы можно принимать вместе с гастропротекторными препаратами. Поскольку препарат содержит лактозы моногидрат, его не используют при врожденной галактоземии, непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозы и галактозы, дефиците лактазы и сахарозы-мальтозы. Передозировка Передозировка не описана. В случае передозировки необходимо симптоматическое и поддерживающее лечение. Взаимодействие с другими препаратами Взаимодействие с другими лекарственными средствами не отмечается. Препарат не применяется одновременно с препаратами, имеющими аналогичные эффекты. Условия хранения и срок годности Препарат хранить при температуре не выше 25ºC, в недоступном для детей месте. Срок годности: капсулы — 4 года; ампулы — 2 года. Условия отпуска из аптек: Препарат отпускается по рецепту врача.

აქტივი

thiocolchicoside

რა არის ეს?

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა კაფსულები: შეფუთვაში 20 ც. 1 კაფს. თიოკოლხიკოზიდი..............................................4 მგ კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი ცენტრალური მოქმედების მიორელაქსანტი. ფარმაკოლოგიური თვისებები თიოკოლხიკოზიდი არის ნახევრად სინთეზური, კუნთების რელაქსანტი, მიღებული ბუნებრივი გლიკოზიდური კოლხიკოზიდისაგან. პრეკლინიკურ კვლევებში პრეპარატს აღმოაჩნდა სელექციური მოქმედება გამა-ამინოერბოს მჟავას (GABA) და გლიცინური რეცეპტორების მიმართ. დადასტურებულია, რომ კუნთების მოდუნება შეიძლება გამოიწვიოს GABA რეცეპტორების პირდაპირმა აქტივაციამ ხერხემლის დონეზე, რაც ხელს უწყობს ჩონჩხის კუნთების რელაქსაციას.  თიოკოლხიკოზიდის გლიცინომიმეტური ეფექტი ვლინდება ნერვული სისტემის სხვადასხვა დონეზე. ეს თვისებები განაპირობებენ მის მოქმედებას რევმატოლოგიურ და ტრავმულ სპაზმებზე, ისევე როგორც ცენტრალური წარმოშობის სპასტიურ სპაზმებზე.  პრეპარატს არ გააჩნია კურარეს მაგვარი მოქმედება. იგი არ იწვევს მოტორულ დამბლას, რესპირატორულ პრობლემებს და არ გააჩნია ზეგავლენა გულსისხლძარღვთა სისტემაზე.  იხილეთ ბლოგი: მუფლექსინი — ეფექტიანი მიორელაქსანტი სპაზმური მდგომარეობების სამკურნალოდ ფარმაკოკინეტიკა  პერორალური აბსორბცია: თიოკოლხიკოზიდი სწრაფად შეიწოვება პერორალურად მიღების შემდეგ. მაქსიმალური პლაზმური დონე დაახლოებით 60 წუთში მიიღწევა. ჯანმრთელ მოხალისეებში 8 მგ თიოკოლხიკოზიდის პერორალური მიღების შემდეგ ბიოშეღწევადობა შეადგენს 24%-ს, ინტრამუსკულურ გამოყენებასთან შედარებით.  განაწილება: ცილებთან მისი შეკავშირების ხარისხი შეადგენს 13%-ს. თიოკოლხიკოზიდი ძირითადად უკავშირდება ალბუმინებს. იგი ნაწილდება ორგანიზმის ქსოვილებსა და სითხეებში, მისი განაწილების საშუალო მოცულობაა 76ლ, რომელიც აღინიშნება ერთჯერადი 4 მგ ინტრამუსკულური დოზირების შემდეგ. პარენტერალური აბსორბცია: კუნთებში შეყვანისას თიოკოლხიკოზიდი სწრაფად ნაწილდება სისხლში, უმაღლესი პლაზმური კონცენტრაციები კი მიიღწევა 15-45 წუთში. 4 მგ თიოკოლხიკოზიდის ერთჯერადი დოზის კუნთებში შეყვანის შემდეგ პლაზმაში უმაღლესი კონცენტრაცია შეადგენს 61 ნგ/მლ-ს. განაწილება: ცილებთან მისი შეკავშირების ხარისხი შეადგენს 13%-ს. თიოკოლხიკოზიდი ძირითადად უკავშირდება ალბუმინებს. მისი  განაწილების საშუალო მოცულობაა 76 ლ, რომელიც აღინიშნება კუნთებში ერთჯერადი 4 მგ ინტრამუსკულური ინექციის შემდეგ. მეტაბოლიზმი: ნახევარგამოყოფის პერიოდია 2.5-5 საათი. იგი ძირითადად სისხლში მეტაბოლიზდება და ღვიძლის ფერმენტები მეტაბოლიზმში მონაწილეობას არ ღებულობენ. ექსკრეცია: მიღებული დოზის დაახლოებით 20% გამოიყოფა შეუცვლელი მეტაბოლიტების სახით შარდში, ხოლო 75-81% - ნაღველით განავალში.  ჩვენებები თიოკოლხიკოზიდი ნაჩვენებია კუნთების, რევმატოლოგიური, ტრავმული და ნევროლოგიური დაავადებების (სპაზმებითა და კონტრაქტურებით) სიმპტომატური თერაპიის დროს, ქვემოთ მითითებული მდგომარეობების დროს: - კისერმრუდობა; - დორსალგია; - ხერხემლის მალების დეგენერაციული დაავადება, როგორიცაა ლუმბალგია; - ხერხემლის მალას სტატიკური პათოლოგია; - სპასტიურობით მიმდინარე ტრავმატული და ნევროლოგიური წარმოშობის დარღვევები;  - რეაბილიტაციის დროს. დოზირების რეჟიმი კაფსულები რეკომენდებულია ერთი ან ორი კაფსულა დღეში 2-ჯერ. მკურნალობის რეკომენდებული კურსია 5-7 დღე. კაფსულები მიიღება ერთი ჭიქა წყლის მიყოლებით ჭამის შემდეგ. კლინიკურად მძიმე შემთხვევებში, მკურნალობა შეიძლება დაიწყოს ამპულის  ინტრამუსკულური გამოყენებით. ოპტიმალური ეფექტის მიღწევის მიზნით ფიზიკურ მკურნალობასთან ერთად გამოყენების შემთხვევაში, მოცემული პრეპარატის მიღება უნდა მოხდეს 1-2 საათით ადრე. ამპულები 1 ამპულა დღეში 2-ჯერ. თერაპიის რეკომენდებული კურსი შეადგენს 3-5 დღეს. ოპტიმალური ეფექტის მიღწევის მიზნით ფიზიკურ მკურნალობასთან ერთად გამოყენების შემთხვევაში, მოცემული პრეპარატის მიღება უნდა მოხდეს 30-40 წუთით ადრე. ბავშვების დოზა თიოკოლხიკოზიდის გამოყენება ბავშვებში არ არის რეკომენდებული. გვერდითი მოვლენები იშვიათად აღინიშნება რეაქციები კანის მხრივ, როგორიცაა გამონაყარი, შეშუპება, ალერგიული და ფსევდო-ალერგიული რეაქციები (ალერგიული ვასკულიტი). თიოკოლხიკოზიდის კუნთში შეყვანის შემდეგ იშვიათად აღინიშნება ჰიპოტენზია, აგზნება და ძილიანობა. იშვიათად შეიძლება განვითარდეს ეფექტები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ, როგორიცაა გასტრალგია და დიარეა.  უკუჩვენებები თიოკოლხიკოზიდი უკუნაჩვენებია მის ან კოლხიცინების მიმართ მომატებული მგრძნობელობისას, აგრეთვე კუნთების ჰიპოტონიისა და დამბლის დროს.  ორსულობა და ლაქტაცია B ან C კატეგორიის პრეპარატი. ვინაიდან ადექვატური და კარგად კონტროლირებული  კვლევები ორსულ ქალებში არ ჩატარებულა, პრეპარატი არ გამოიყენება ორსულობის პირველ ტრიმესტრში. ლაქტაცია: თიოკოლხიკოზიდი  გამოიყოფა დედის რძეში. ამდენად, პრეპარატი არ გამოიყენება მეძუძურ დედებში. განსაკუთრებული მითითებები ფაღარათის განვითარების შემთხვევაში დოზა უნდა შემცირდეს. პაციენტებში თირკმლის უკმარისობით აუცილებელია დოზის კორექცია. საჭიროების შემთხვევაში კაფსულების მიღება შეიძლება გასტროპროტექტულ პრეპარატებთან ერთად. ვინაიდან იგი შეიცავს ლაქტოზა-მონოჰიდრატს, მას არ იყენებენ თანდაყოლილი გალაქტოზემიის, ფრუქტოზას აუტანლობის, გლუკოზისა და გალაქტოზის მალაბსორბციის, ლაქტოზა და საქაროზა-მალტოზას დეფიციტის დროს. ჭარბი დოზირება ჭარბი დოზირება არ არის აღწერილი. ჭარბი დოზირების შემთხვევაში აუცილებელია სიმპტომური და შემანარჩუნებელი მკურნალობა. სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან არ აღინიშნება. პრეპარატი არ გამოიყენება ისეთ პრეპარატებთან ერთად, რომლებსაც გააჩნიათ ანალოგიური ეფექტები. შენახვის პირობები და ვადა  პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას. ვარგისიანობის ვადა: კაფსულები - 4 წელი; ამპულები - 2 წელი. აფთიაქიდან გაცემის პირობები: პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.