Свойства
Что это?
Предназначен для внутримышечного введения Раствор для инъекций Состав: 3 мл раствора содержат: - Диклофенак натрия BP 75 мг - Гидроксокобаламина ацетат BP (эквивалентно 10 мг гидроксокобаламина) - Бетаметазона натрия фосфат BP (эквивалентно 2 мг бетаметазона) Вспомогательные вещества: - Натрия дигидрофосфат BP (безводный) - Натрия гидрофосфат BP (безводный) - Натрия эдетат BP - Натрия хлорид BP - Бензиловый спирт BP - Пропиленгликоль USP - Вода для инъекций BP Показания: Симптоматическое и кратковременное лечение, когда монотерапия неэффективна при острых воспалительных процессах, сопровождающихся невритическими, контрактурами опорно-двигательного аппарата - ишиас. Дозировка и способ применения: Подростки Внутримышечная инъекция: одна ампула один раз в день. При необходимости может быть назначена 1 ампула 2 раза в день. Правила применения диклофенака, гидроксокобаламина и бетаметазона: Для предотвращения развития местной реакции, вызванной инъекцией концентрированного раствора, необходимо соблюдать следующие рекомендации: - Инструменты должны быть абсолютно стерильными. - Пациент должен находиться в положении лежа. - Используйте иглу достаточной длины - 8/0 мм. - Медленно нажимайте на поршень. - Инъекция должна проводиться в верхний наружный квадрант ягодицы перпендикулярно гребню подвздошной кости. - Для улучшения распределения и всасывания диклофенака, гидроксокобаламина и бетаметазона массируйте место инъекции круговыми движениями. - В случае развития местной боли в области ноги прекратите инъекцию, извлеките иглу и сделайте инъекцию в другое место. Противопоказания: - Повышенная чувствительность к любому из компонентов. - Активная язва желудка и двенадцатиперстной кишки. - Прогрессирующее заболевание печени, почечная недостаточность. - Живые вакцины. - Любое инфекционное состояние, для которого нет специфических показаний. - Определенные вирусы (такие как гепатит, герпес, ветряная оспа (VZV)). - Нелеченные или неконтролируемые психотические состояния. - Беременность и период лактации. - Дети до 15 лет. Особые указания и меры предосторожности: Используйте самую низкую эффективную дозу. Несмотря на небольшое количество кортикостероидов в препарате, дозы должны корректироваться в зависимости от развития состояния и реакции на лечение, особенно в случае физического или эмоционального стресса, хирургической операции или травмы. Доза должна постепенно снижаться под наблюдением врача. Быстрое прекращение кортикостероидной терапии может вызвать вторичную почечную недостаточность. Чтобы избежать этой проблемы, препарат следует отменять постепенно. В любом случае, состояние относительной недостаточности может сохраняться в течение нескольких месяцев после прекращения терапии, поэтому любой стресс, возникающий в этот период, требует возобновления кортикостероидной терапии или увеличения дозы. Введение живых вакцин противопоказано пациентам, получающим иммуносупрессивные дозы кортикостероидов. При введении инактивированных вирусных или бактериальных вакцин ожидаемый уровень антител в сыворотке может не быть достигнут. Кортикостероиды могут маскировать некоторые признаки инфекции, и во время их применения могут развиваться новые инфекции. Может снижаться резистентность организма и становиться невозможной локализация инфекции. Большие дозы кортикостероидов могут влиять на тест с нитросиним тетразолием (NBT) при бактериальной инфекции и вызывать ложноотрицательные результаты. Двойное слепое исследование церебральной малярии показало, что применение кортикостероидов было связано с длительной комой и увеличением случаев желудочно-кишечных кровотечений и пневмонии. Кортикостероиды могут активировать латентный амебиаз, поэтому рекомендуется исключить латентный или активный амебиаз перед началом кортикостероидной терапии. Длительное применение кортикоидов может вызвать развитие задней субкапсулярной катаракты, глаукомы с возможным повреждением зрительного нерва и способствовать развитию вирусных и грибковых инфекций. Пациенты, получающие иммунодепрессанты, более восприимчивы к инфекциям, чем здоровые люди. Аналогично, кортикостероиды следует назначать с большой осторожностью при гиперинфекции, вызванной Strongyloides, и диссеминированных заболеваниях, которые часто сопровождаются тяжелым энтероколитом и потенциально смертельным сепсисом (Gram- sepsis). Если применение кортикостероидов показано у пациентов с латентным туберкулезом или повышенной реактивностью к туберкулину, необходимо их тщательное наблюдение, так как возможно реактивация заболевания. Во время кортикостероидной терапии указанные пациенты должны проходить химиопрофилактику. Литературные источники указывают на явную связь между применением кортикостероидов и разрывом свободной стенки левого желудочка после инфаркта миокарда; поэтому кортикостероидная терапия у этих пациентов должна назначаться с осторожностью. Прекращение приема кортикостероидов после длительной терапии может вызвать: лихорадку, миалгию, артралгию и слабость. Указанные симптомы могут развиваться даже при отсутствии признаков надпочечниковой недостаточности. Кортикостероиды назначают с осторожностью при простом глазном герпесе, так как в таких случаях существует риск перфорации роговицы. Эффект кортикоидов усиливается у пациентов с гипотиреозом или циррозом печени. Во время кортикостероидной терапии могут развиваться психологические расстройства, такие как: эйфория, бессонница, частые смены настроения, депрессия или расстройства личности и даже тяжелая депрессия или психоз. Кроме того, при приеме кортикостероидов могут усиливаться существующая эмоциональная лабильность или психотические наклонности. Стероиды назначают с осторожностью при неспецифическом язвенном колите, если существует риск развития перфорации, абсцесса или другой гнойной инфекции, а также при дивертикулите, новых кишечных анастомозах, активной или латентной пептической язве, почечной недостаточности, артериальной гипертензии, остеопорозе и миастении гравис. Влияние на желудочно-кишечный тракт: Совместное применение диклофенака и бетаметазона при лечении артрита может обеспечить дополнительную терапевтическую пользу и позволить снизить дозу глюкокортикоидов. Однако при приеме диклофенака и глюкокортикоидов может увеличиться риск развития пептической язвы и желудочно-кишечных кровотечений, поэтому особая осторожность требуется при длительном лечении, даже при отсутствии серьезных желудочно-кишечных симптомов. Рекомендуется использовать самую низкую эффективную дозу для достижения удовлетворительного терапевтического эффекта. Пациенты с анамнезом серьезных желудочно-кишечных побочных эффектов и другими известными факторами риска пептической язвенной болезни (алкоголизм, курение) подвергаются повышенному риску. Пожилые или ослабленные пациенты, по-видимому, имеют более низкую толерантность к язве или кровотечению. Большинство спонтанных случаев фатальных желудочно-кишечных заболеваний встречается в этой популяционной группе. Влияние на печень: Во время лечения диклофенаком может наблюдаться повышение активности одного или нескольких печеночных ферментов. Указанные нарушения могут прогрессировать, оставаться неизменными или быть временными при продолжении терапии. Для предотвращения повреждения печени рекомендуется мониторинг GPT. При длительном лечении диклофенаком периодически следует измерять уровень трансаминаз, так как может развиться тяжелая гепатотоксичность без проявления характерных симптомов. Врач должен информировать пациента о признаках и симптомах гепатотоксичности, вызывающих беспокойство (например, тошнота, усталость, вялость, зуд, желтуха, боль в верхнем правом квадранте и "гриппоподобные" симптомы). Аллергические реакции: При применении диклофенака и глюкокортикоидов наблюдались аллергические реакции, включая анафилаксию. Специфические аллергические проявления включают отек век, губ, глотки и гортани, крапивницу, астму и бронхоспазм, иногда со снижением артериального давления. У некоторых пациентов развитие астматического приступа может быть связано с аллергией на аспирин или другие нестероидные противовоспалительные средства. В этих случаях применение препарата противопоказано. Задержка жидкости и отеки: При лечении глюкокортикоидами и диклофенаком наблюдались отеки и задержка жидкости, поэтому препарат следует назначать с осторожностью пациентам с анамнезом декомпенсации, артериальной гипертензией или другими факторами, вызывающими задержку жидкости. Может потребоваться ограничение соли и прием калиевых добавок. Любой кортикостероид усиливает выведение кальция из организма. Влияние на почки: При приеме диклофенака наблюдались редкие случаи интерстициального нефрита и папиллярного некроза. Другая форма почечной токсичности, часто связанная с применением нестероидных противовоспалительных средств, встречается у пациентов с преренальными заболеваниями, приводящими к снижению почечного кровотока или объема крови, где почечные простагландины играют вспомогательную роль в поддержании почечной перфузии. У указанных пациентов прием нестероидных противовоспалительных средств может вызвать дозозависимое снижение образования простагландинов и, вторично, снижение почечного кровообращения, что может привести к острой почечной недостаточности. Риск развития этой реакции наиболее высок у пациентов с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, принимающих диуретики, а также у пожилых людей. Прекращение терапии нестероидными противовоспалительными средствами, как правило, приводит к восстановлению клинического состояния и лабораторных показателей, существовавших до начала лечения. Поскольку метаболиты диклофенака в основном выводятся почками, у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется тщательный мониторинг функции почек. Порфирия: У пациентов с печеночной порфирией следует избегать приема диклофенака и противовоспалительных стероидов. Предполагаемый механизм провоцирования приступов порфирии - стимуляция предшественника порфирина, дельта-аминолевулиновой кислоты (ALA). Лабораторные исследования: Диклофенак замедляет агрегацию тромбоцитов без влияния на время кровотечения, уровень фибриногена в плазме и факторы V и VII-XII. Однако диклофенак, как и любой препарат, подавляющий синтез простагландинов, в некоторой степени влияет на функцию тромбоцитов. Поэтому пациенты, на которых может повлиять это действие, должны находиться под тщательным наблюдением. Почечная недостаточность и повреждение печени: Исследования, проведенные у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью, не выявили различий в фармакокинетических параметрах по сравнению со здоровыми субъектами. Однако рекомендуется тщательное наблюдение за этими пациентами. Дети: Показания к применению и рекомендации по дозированию у детей были разработаны более 15 лет назад. Пожилые люди: Пожилые пациенты могут быть более чувствительны к нестероидным противовоспалительным средствам, поэтому рекомендуется использовать самую низкую эффективную дозу. У пожилых людей риск развития высокого артериального давления выше, чем у молодых. Женщины имеют высокую вероятность развития остеопороза, вызванного глюкокортикоидами, в постменопаузальный период. Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Диклофенак: Диклофенак, как и другие нестероидные противовоспалительные средства, не должен применяться совместно со следующими лекарственными средствами: - Аспирин: поскольку изменяет биодоступность обоих препаратов. - Антикоагулянты: поскольку они могут влиять на функцию тромбоцитов. Прием вместе с варфарином должен осуществляться под строгим наблюдением. - Дигоксин, метотрексат, циклоспорин: поскольку они могут повышать токсичность этих препаратов путем воздействия на почечные простагландины. - Литий: поскольку снижает почечный клиренс и повышает уровень лития в плазме, что увеличивает риск токсичности лития. - Пероральные гипогликемические средства, инсулин: врач должен учитывать, что у пациентов с сахарным диабетом может быть измененная чувствительность к этим препаратам. - Диуретики: поскольку их активность может быть подавлена. Совместный прием с калийсберегающими диуретиками может быть связан с повышением концентрации калия в сыворотке. - Антибактериальные средства группы хинолонов: при совместном применении с этими препаратами зафиксированы случаи судорог. - Антигипертензивные средства: нестероидные противовоспалительные препараты, включая ингибиторы АПФ, могут снижать гипотензивный эффект. Бетаметазон: Несмотря на то, что бетаметазон снижает минералокортикоидный эффект, существует риск гипокалиемии, который следует учитывать, особенно в следующих ситуациях: - При одновременном приеме с диуретиками (снижающими уровень калия в крови), слабительными средствами или амфотерицином B, или в случае рвоты или диареи. - Когда пациент одновременно принимает лекарства, токсичность которых увеличивается при гипокалиемии, такие как дигоксин и блокаторы нервно-мышечной передачи. - Если существует риск развития желудочковой тахикардии (torsades de pointes), например, у пациентов с удлиненным интервалом QT, при одновременном приеме с другими препаратами, вызывающими желудочковую тахикардию (амиодарон, хинидин, бепридил, внутривенный эритромицин, галофрантин, пентамидин, спарфлоксацин, сультоприд, винкамин, бепридил, дизопирамид, соталол и др.). Задержка жидкости может снизить эффект антигипертензивных препаратов. Может снизить эффект интерферона альфа. Антациды могут снижать всасывание стероидов, что может потребовать коррекции дозы, особенно у пациентов, принимающих низкие дозы. Бетаметазон, как и другие кортикостероиды, не должен применяться совместно со следующими лекарственными средствами: - Барбитураты, карбамазепин, фенитоин, рифампицин или эфедрин: указанные препараты усиливают метаболизм кортикостероидов, что снижает их терапевтический эффект. - Амфотерицин B: из-за повышения дефицита калия. - Диуретики, вызывающие снижение уровня калия (тиазиды, фуросемид), увеличивают дефицит калия и риск развития тяжелой гипокалиемии. - Сердечные гликозиды: могут увеличить вероятность развития аритмий или усилить токсичность дигиталиса, связанную с гипокалиемией. Необходимо мониторировать уровень электролитов в сыворотке, особенно калия. - Антикоагулянты: могут усилить или ослабить эффект, поэтому необходима коррекция дозы. - Соматотропин: подавление реакции на этот гормон. Беременность: Безопасность применения данного препарата во время беременности не установлена. Следовательно, при его применении необходимо, чтобы потенциальная польза для матери превышала потенциальный риск для плода. Не рекомендуется применение препаратов, которые, как известно, ингибируют синтез и выделение простагландинов (увеличивают случаи преждевременного закрытия открытого артериального протока). Новорожденные, чьи матери принимали кортикостероиды во время беременности, должны находиться под наблюдением для выявления признаков гипоадренализма. Лактация: Кортикостероиды обнаруживаются в грудном молоке и могут нарушать рост, препятствовать выработке эндогенных кортикостероидов или вызывать другие нежелательные эффекты. Матери, принимающие фармакологические дозы кортикостероидов, должны избегать грудного вскармливания. Побочные эффекты (частота возникновения < 1%): - Гематологические: низкий уровень гемоглобина, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз, пурпура, аллергическая пурпура. - Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность. - Нервная система: головокружение, тремор, бессонница, депрессия, диплопия, тревога, раздражительность, асептический менингит. - Органы чувств: затуманенное зрение, нарушение вкуса, обратимая потеря зрения, скотома. - Пищеварительная система: рвота, желтуха, мелена, стоматит, кандидоз, сухость во рту, кандидоз и кандидоз слизистых оболочек, кровавая диарея, гепатит, некроз печени, изменения аппетита, панкреатит с сопутствующим гепатитом или без него, колит. - Дыхательная система: носовое кровотечение, астма, отек гортани. - Мочеполовая система: нефротический синдром, протеинурия, олигурия, интерстициальный нефрит, некроз мозгового слоя почек, острая почечная недостаточность. - Кожа и придатки: алопеция, крапивница, экзема, дерматит, буллезная сыпь, многоформная эритема, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона. - Общие: астения, отек губ и языка, фоточувствительность, анафилаксия, анафилактоидные реакции. (частота возникновения > 1%): - Пищеварительная система: диарея, тошнота, запор, метеоризм, нарушения уровня печеночных ферментов, пептическая язва с кровотечением или без него и/или перфорацией, язва с кровотечением или без него. - Кожа и придатки: сыпь, зуд. - Общие: боль и спазмы в животе, головная боль, задержка жидкости, вздутие. В связи с применением кортикостероидов зафиксированы следующие побочные эффекты: - Гидроэлектролитные нарушения: задержка натрия, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, задержка жидкости, застойная сердечная недостаточность у предрасположенных пациентов, артериальная гипертензия. - Костно-мышечная система: мышечная слабость, миопатия, потеря мышечной массы, обострение симптомов миастении при миастении гравис, остеопороз, компрессионные переломы позвоночника, асептический некроз головки бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных костей, разрывы сухожилий. - Дерматологические: замедление заживления ран, атрофия и истончение кожи, хрупкость кожи, петехии и экхимозы, эритема лица, повышенное потоотделение, подавление реакций на кожные пробы, аллергический дерматит, крапивница и ангионевротический отек. - Неврологические: судороги, повышение внутричерепного давления с отеком диска зрительного нерва (псевдоопухоль головного мозга), как правило, после лечения, головокружение, головная боль. - Эндокринные: нарушения менструального цикла, развитие кушингоидного состояния, задержка внутриутробного развития плода или задержка роста в детском возрасте, вторичное отсутствие реакции коры надпочечников или гипофиза, особенно в стрессовых ситуациях, таких как травма, хирургическое вмешательство или заболевание. Снижение толерантности к углеводам, проявления латентного сахарного диабета, повышенная потребность в инсулине или пероральных гипогликемических средствах у пациентов с сахарным диабетом. - Офтальмологические: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм. - Метаболические: отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белка. - Психические: эйфория, перепады настроения, тяжелая депрессия с явными психотическими проявлениями, изменения личности, повышенная раздражительность, бессонница. - Другие: анафилактоидные или гипертензивные реакции, а также гипотензия или реакции, подобные шоку. Передозировка: - Зафиксированы редкие случаи токсичности или смерти из-за передозировки глюкокортикоидов. - При передозировке нестероидных противовоспалительных средств, как правило, наблюдаются летаргия, сонливость, тошнота, рвота и боль в эпигастральной области, возможно развитие желудочно-кишечного кровотечения, хотя и очень редко, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Начальное лечение передозировки: После тщательного клинического обследования пациента важно определить время, прошедшее с момента последнего приема, количество принятого яда и исключить противопоказания к определенным процедурам, затем специалист решит форму лечения: рвота или промывание желудка, активированный уголь и солевое слабительное (через 45-60 минут после приема активированного угля), гемодиализ. Фармакологические свойства: Фармакодинамические свойства Диклофенак является нестероидным противовоспалительным средством, обладающим болеутоляющими и противовоспалительными свойствами, в основном в отношении соматических структур, таких как мышцы и суставы, и особенно при ревматических и травматических процессах. Указанное болеутоляющее и противовоспалительное действие обусловлено антагонизмом к брадикинину и ингибированием биосинтеза простагландинов. Бетаметазон проникает в клеточную мембрану, где связывается со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Затем комплекс проникает в ядро, где связывается с другим фактором транскрипции и ДНК, что вызывает индукцию и подавление генов, что в конечном итоге приводит к его противовоспалительному, иммуносупрессивному и минералокортикоидному эффектам. Витамин B12, в форме цианокобаламина или гидроксокобаламина, через свои коферменты участвует во многих метаболических процессах, включая синтез миелина, липопротеина, необходимого для целостности нервной и периферической систем (антиневритическое действие). Фармакокинетические свойства Диклофенак: Всасывание начинается сразу после приема. Количество всосавшегося препарата пропорционально принятой дозе. Фармакокинетический профиль не изменяется при повторном приеме. При соблюдении рекомендованных интервалов между дозами кумуляция не наблюдается. Связывается с белками более чем на 99%, в основном с альбумином. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость. Максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается через 2-4 часа после достижения максимальной концентрации в плазме. Через два часа после достижения максимальной концентрации в плазме крови концентрация активного препарата в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и остается более высокой еще в течение 12 часов. Метаболизируется в печени, в основном путем глюкуронизации молекулы, в результате чего образуются неактивные метаболиты. Период полувыведения составляет около 1-2 часов. Около 60% дозы выводится с мочой, менее 1% выводится в неизмененном виде, а оставшаяся часть принятой дозы выводится в виде метаболитов с желчью и калом. Бетаметазон: Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема. Сильно связывается с белками плазмы, его период полувыведения составляет 24 часа и выводится с мочой. Значительная часть препарата выводится из организма в неизмененном виде, а остальная часть - в виде конъюгированных метаболитов. Бетаметазон проникает через плаценту и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Витамин B12: При пероральном приеме быстро всасывается в тонком кишечнике. Всасывание связано с наличием внутреннего фактора. При парентеральном введении полностью всасывается. Характеризуется высоким сродством к транскобаламину. Метаболизируется в печени и выводится с мочой, желчью и секретами. Срок годности: 24 месяца Особые условия хранения: Хранить при температуре не выше 25°C в оригинальной упаковке. Беречь от света. Порядок отпуска: Фармацевтическая продукция группы II, отпускается по рецепту формы №3 Производитель: Kwality Pharmaceuticals Ltd Индия, Амритсар, Наг Калани, Маджита Роуд