Бринорм капли глазные 1% 5мл
Характеристики
- Форма
- Dosage mg
- Упаковка
- Description en
- Trade name Brinorm, Brinorm International Nonproprietary Name Brinzolamide, Brinzolamide Dosage form Eye drops 1%. Description: White or almost white suspension. Composition: 1 ml of suspension contains: Active substance: Brinzolamide 10 mg. Excipients: Benzalkonium chloride, Mannitol, Carbomer 974P, Disodium edetate, Tyloxapol, Sodium chloride, Sodium hydroxide, Hydrochloric acid, Water for injections. Pharmacotherapeutic group: Anti-glaucoma drugs and miotics, carbonic anhydrase inhibitors. Pharmacological properties: Pharmacodynamics: Brinzolamide (active substance of Brinorm) is an anti-glaucoma agent of sulfanilamide structure. Carbonic anhydrase (CA) is an enzyme present in many body tissues, including ocular tissue. Carbonic anhydrase catalyzes the reversible reaction involving the hydration of carbon dioxide and the dehydration of carbonic acid. Inhibition of carbonic anhydrase in the ciliary body of the eye leads to a decrease in the secretion of intraocular fluid (primarily by reducing the formation of bicarbonate ions, followed by reduced transport of sodium ions and fluid). As a result, intraocular pressure decreases, reducing the risk of optic nerve damage and visual field loss. Brinzolamide is an inhibitor of carbonic anhydrase II (CA-II), an isoenzyme of ocular tissue, with an IC50 in vitro of 3.2 nM and a Ki of 0.13 nM for CA-II. Pharmacokinetics: Upon topical administration, brinzolamide enters the systemic circulation. Due to its high affinity for CA-II, brinzolamide binds to erythrocytes and is characterized by a long elimination half-life from the blood (on average, approximately 24 weeks). In the human body, the metabolite N-desethylbrinzolamide is formed, which, in the presence of brinzolamide, binds mainly to carbonic anhydrase I and accumulates in erythrocytes. Brinzolamide and N-desethylbrinzolamide concentrations in blood serum are low and, in most cases, below the limit of quantification (<7.5 ng/mL). Plasma protein binding is approximately 60%. Brinzolamide is primarily excreted in the urine, unchanged (approximately 60%). Approximately 20% is excreted in the urine as metabolites (N-desethylbrinzolamide and small amounts of N-desmethoxypropyl- and O-desmethyl-metabolites (<1%)). In an oral pharmacokinetic study, healthy volunteers took capsules containing 1 mg of brinzolamide twice daily for up to 32 weeks, and erythrocyte carbonic anhydrase activity was measured to assess the degree of systemic CA inhibition. Saturation of erythrocyte CA-II with brinzolamide was achieved within 4 weeks (erythrocyte concentration approximately 20 µM). N-desethylbrinzolamide accumulates in erythrocytes to steady state within 20-28 weeks, reaching concentrations of 6-30 µM. Inhibition of total carbonic anhydrase activity at steady state was approximately 70-75%. In subjects with moderate renal impairment (creatinine clearance 30-60 mL/min), 1 mg of brinzolamide was administered orally twice daily for up to 54 weeks. Brinzolamide concentrations in erythrocytes ranged from 20 µM to 40 µM by week 4 of treatment. At steady state, the concentrations of brinzolamide and its metabolite were 22.0 µM to 46.1 µM and 17.1 µM to 88.6 µM, respectively. N-desethylbrinzolamide concentration in erythrocytes increased, and total erythrocyte carbonic anhydrase activity decreased with decreasing creatinine clearance, but brinzolamide concentration in erythrocytes and CA-II activity remained unchanged. In patients with severe renal impairment, inhibition of total carbonic anhydrase activity was greater, although this value was less than 90% at steady state. In an ocular topical study, brinzolamide concentration in erythrocytes was similar to the oral study, but N-desethylbrinzolamide levels were lower. CA activity was approximately 40-70% of the pre-dose level. Indications for use: Reduction of elevated intraocular pressure in adult patients not sensitive to beta-blockers in ocular hypertension and open-angle glaucoma, as monotherapy, or in adult patients with contraindications to beta-blocker therapy, or as adjunctive therapy with beta-blockers or prostaglandin analogs. Method of administration and dosage: For ophthalmic use. Shake the bottle well before use! To reduce the possibility of systemic absorption and systemic adverse reactions, it is recommended to occlude the nasolacrimal duct with a finger and close the eyelids after instillation. To prevent eye infection and contamination of the eye drops, the tip of the dropper should not touch any surface. When switching from another anti-glaucoma ophthalmic preparation to Brinorm, it is recommended to start taking Brinorm one day after discontinuing the previous preparation. Brinorm can be used with other ophthalmic preparations, with a five-minute interval between instillations. Eye ointments should be used last. If a dose is missed, therapy should be continued according to the regimen with the next dose. The dose should not exceed one drop in the affected eye(s) three times a day. Dosage: Dose when used as monotherapy or adjunctive therapy - one drop of Brinorm into the conjunctival sac of the affected eye(s) twice daily. If necessary, one drop can be administered three times a day. Special patient groups: Elderly patients: No dose adjustment is required in elderly patients. Hepatic and renal insufficiency: The use of Brinorm in patients with hepatic insufficiency has not been studied; therefore, its use in such patients is not recommended. The use of Brinorm in patients with severe renal insufficiency (creatinine clearance <30 mL/min) or hyperchloremic acidosis has not been studied. Since brinzolamide and its main metabolite are primarily excreted by the kidneys, the use of Brinorm is contraindicated in such patients. Children: The efficacy and safety of Brinorm in neonates, infants, and children and adolescents aged 0 to 17 years have not been established; therefore, the use of Brinorm in this age group is not recommended. Contraindications: - Hypersensitivity to the active substance or any of the excipients; - Known hypersensitivity to sulfonamides; - Severe renal insufficiency; - Hyperchloremic acidosis. Adverse reactions: The frequency parameters of adverse effects are defined as follows: very common (≥ 1/10); common (≥ 1/100 but < 1/10); uncommon (≥ 1/1000 but < 1/100); rare (≥ 1/10000 but < 1/1000); very rare (<1/10000); unknown frequency (frequency cannot be determined from available data). Within each group, the frequency of adverse reactions is given in order of decreasing severity. Infections and parasitic diseases: Uncommon – nasopharyngitis, pharyngitis, sinusitis; Unknown frequency – rhinitis. Blood and lymphatic system disorders: Uncommon – decreased erythrocyte count, increased blood chloride levels. Immune system disorders: Unknown frequency – hypersensitivity. Metabolism and nutrition disorders: Unknown frequency – decreased appetite. Mental disorders: Uncommon – apathy, depression, depressed mood, decreased libido, nightmares, nervousness; Rare – insomnia. Nervous system disorders: Uncommon – movement disorders, amnesia, dizziness, paresthesia, headache; Rare – memory impairment, somnolence; Unknown frequency – tremor, hypesthesia, ageusia. Eye disorders: Common – visual impairment, eye irritation, eye pain, foreign body sensation in the eye, conjunctival hyperemia; Uncommon – corneal erosion, keratitis, punctate keratitis, keratopathy, corneal deposits, corneal opacity, corneal epithelium defect, corneal epithelium disorder, blepharitis, eye pruritus, conjunctivitis, eye edema, meibomianitis, photopsia, photophobia, allergic conjunctivitis, pterygium, scleral pigmentation, asthenopia, ocular discomfort, unusual sensation in the eye, dry keratoconjunctivitis, subconjunctival cyst, conjunctival hyperemia, eyelid pruritus, discharge from the eyes, peeling of the eyelid margin, lacrimation; Rare – corneal edema, diplopia, decreased visual acuity, photopsia, ocular hypesthesia, periorbital edema, increased intraocular pressure, increased cup-to-disc ratio of the optic nerve head; Unknown frequency – corneal integrity disorder, visual disturbance, ocular allergy, madarosis, eyelid disorders, eyelid erythema. Ear and labyrinth disorders: Uncommon – tinnitus; Unknown frequency – vertigo. Cardiac disorders: Uncommon – cardiorespiratory failure, bradycardia, palpitations; Rare – angina pectoris, irregular heart rhythm; Unknown frequency – arrhythmia, tachycardia, hypertension, increased blood pressure, decreased blood pressure, increased heart rate. Respiratory, thoracic and mediastinal disorders: Uncommon – dyspnea, epistaxis, oropharyngeal pain, pharyngolaryngeal pain, throat irritation, cough syndrome of the upper respiratory tract, rhinorrhea, sneezing; Rare – bronchial hyperreactivity, upper respiratory tract congestion, sinus congestion, nasal congestion, cough, nasal dryness; Unknown frequency – asthma. Gastrointestinal disorders: Common – dysgeusia; Uncommon – esophagitis, diarrhea, nausea, vomiting, dyspepsia, upper abdominal pain, abdominal discomfort, gastric discomfort, flatulence, frequent bowel movements, gastrointestinal upset, oral hypesthesia or paresthesia, dry mouth. Hepatobiliary disorders: Unknown frequency – abnormal liver function tests. Skin and subcutaneous tissue disorders: Uncommon – rash, maculopapular rash, skin tightness; Rare – urticaria, alopecia, generalized pruritus; Unknown frequency – dermatitis, erythema. Musculoskeletal and connective tissue disorders: Uncommon – back pain, muscle spasms, myalgia; Unknown frequency – arthralgia, limb pain. Renal and urinary disorders: Uncommon – flank pain; Unknown frequency – pollakiuria. Reproductive system and breast disorders: Uncommon – erectile dysfunction. General disorders and administration site conditions: Uncommon – pain, chest discomfort, fatigue, feeling unwell; Rare – chest pain, feeling of anxiety, asthenia, irritability; Unknown frequency – peripheral edema, sensation of irritation. Injury, poisoning and procedural complications: Rare – foreign body in the eye. Special instructions: Systemic effects: Brinzolamide is absorbed systemically. With topical administration, side effects characteristic of sulfonamides may occur. In case of development of serious adverse reactions or signs of hypersensitivity, the use of Brinorm should be discontinued. Reports of acid-base balance disorders have been made with oral administration of carbonic anhydrase inhibitors. Use in patients at risk of developing renal insufficiency should be done with caution due to the possible risk of developing metabolic acidosis. Brinzolamide has not been studied in preterm infants (less than 36 weeks gestation) or in infants up to one week of age. Patients with significant renal underdevelopment or pathology should take brinzolamide only after careful assessment of the risk/benefit ratio, due to the possible risk of metabolic acidosis. Oral carbonic anhydrase inhibitors may impair the ability to perform tasks requiring mental activity and/or physical coordination. Since the drug is absorbed systemically, such effects may also occur with topical administration. Concomitant therapy: There is a potential for additive effects with known systemic effects of carbonic anhydrase inhibition in patients taking oral carbonic anhydrase inhibitors and brinzolamide. Simultaneous use of oral carbonic anhydrase inhibitors and Brinorm has not been studied and is not recommended. In adjunctive glaucoma therapy, brinzolamide was primarily evaluated for concomitant use with timolol. Additionally, the effect of brinzolamide in reducing intraocular pressure was studied as adjunctive therapy with the prostaglandin analog travoprost. Long-term data on the use of Brinorm as adjunctive therapy with travoprost are not available. Experience with the use of brinzolamide in patients with pseudoexfoliative glaucoma or pigmentary glaucoma is limited. Caution is advised when treating such patients, and intraocular pressure monitoring is recommended. The use of brinzolamide has not been studied in patients with narrow-angle glaucoma, and its use is not recommended for these patients. The possible role of brinzolamide in corneal endothelial function has not been studied in patients with damaged corneas (especially in patients with low endothelial cell counts). In particular, patients wearing contact lenses have not been studied, and such patients should be monitored when using brinzolamide, as carbonic anhydrase inhibitors can affect corneal hydration, and contact lens wear may increase the risk to the cornea. Monitoring of patients with damaged corneas, diabetes mellitus, or corneal dystrophy is recommended. Reports have been received that benzalkonium chloride, commonly used as a preservative in ophthalmic preparations, causes punctate keratitis and/or toxic ulcerative keratitis. Since the preparation contains benzalkonium chloride, frequent or prolonged use in patients with dry eyes or corneal integrity disorders requires monitoring. The use of the preparation has not been studied in patients wearing contact lenses. Brinorm contains benzalkonium chloride, which can cause eye irritation and is known to discolor soft contact lenses. Soft contact lenses should not come into contact with the preparation. Patients should be informed to remove contact lenses before using the preparation and wait at least 15 minutes before reinserting them. Potential rebound effects after discontinuation of brinzolamide treatment have not been studied; the effect of reducing intraocular pressure is expected to continue for 5-7 days. Children: The efficacy and safety of Brinorm in neonates, infants, and children and adolescents aged 0 to 17 years have not been established; therefore, the use of Brinorm in this age group is not recommended. Effect on ability to drive and operate machinery: Brinorm has a minor effect on the ability to drive and operate machinery. Temporary blurring of vision and other visual disturbances may affect the ability to drive and operate machinery; therefore, if such events occur, the patient should wait for vision to recover before driving or operating any machinery. Oral carbonic anhydrase inhibitors may impair the ability to perform tasks requiring mental activity and/or physical coordination. Use during pregnancy and lactation: Pregnancy: There is no or limited data on the use of ophthalmic brinzolamide in pregnant women. Animal studies have shown reproductive toxicity after systemic administration. The administration of Brinorm is not recommended during pregnancy, as well as for women of reproductive age who are not using contraceptive methods. Lactation: It is not known whether brinzolamide or its metabolites are excreted in breast milk after topical ophthalmic use. Animal studies have shown minimal levels of brinzolamide excretion in breast milk after oral administration. A risk to newborns/infants cannot be excluded. The decision to discontinue breastfeeding or withdraw the preparation Brinorm should be made considering the benefits of breastfeeding for the child and the benefits of therapy for the mother. Fertility: Animal studies of brinzolamide have not revealed effects on fertility. Studies to assess the effect of topical ophthalmic brinzolamide on human fertility have not been conducted. Use in pediatrics: The safety and efficacy of Brinorm in infants, children, and adolescents aged 0 to 17 years have not been established; therefore, the use of Brinorm in this age group is not recommended. Interactions with other medicinal products: Specific interaction studies of Brinorm with other preparations have not been conducted. During clinical trials, no signs of adverse interactions were observed with the concomitant use of ophthalmic preparations of brinzolamide, prostaglandin analogs, and timolol. Interactions with miotics or adrenergic agonists in adjunctive glaucoma therapy have not been evaluated. The preparation is a carbonic anhydrase inhibitor and, although administered topically, is absorbed systemically. Reports of acid-base balance disorders have been made with the use of oral carbonic anhydrase inhibitors. The potential for interaction should be considered in patients taking Brinorm. Cytochrome P450 isoenzymes responsible for brinzolamide metabolism include CYP3A4 (major), CYP2A6, CYP2C8, and CYP2C9. CYP3A4 inhibitors, such as ketoconazole, itraconazole, clotrimazole, ritonavir, and troleandomycin, are expected to inhibit brinzolamide metabolism via CYP3A4. Caution is recommended with concomitant use of CYP3A4 inhibitors. However, accumulation of brinzolamide is unlikely, as it is primarily excreted by the kidneys. Brinzolamide is not an inhibitor of cytochrome P450 isoenzymes. Overdose: No cases of overdose have been reported. Treatment is symptomatic and supportive. The following effects may occur: electrolyte imbalance, development of acidosis, and possible effects on the nervous system. Monitoring of serum electrolytes (especially potassium) and blood pH levels is recommended. Dosage form: Eye drops. 5 ml of the preparation in a polyethylene dropper bottle with a screw-on cap, equipped with a tamper-evident ring. The bottle, along with the instructions for use, is placed in a cardboard box. Storage conditions: Store at a temperature not exceeding 25°C. Keep out of reach of children! After opening the bottle, the preparation should be used within 28 days. Shelf life is 3 years from the date of manufacture. Do not use after the expiry date. Dispensing category: Pharmaceutical product group II, dispensed with prescription N3.
- Активные
- brinzolamide
Что это?
სავაჭრო დასახელება ბრინორმი, Brinorm საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება ბრინზოლამიდი, Brinzolamide წამლის ფორმა თვალის წვეთები 1%. აღწერილობა: თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის სუსპენზია. შემადგენლობა სუსპენზიის 1 მლ შეიცავს აქტიური ნივთიერება: ბრინზოლამიდი 10 მგ. დამხმარე ნივთიერებები: ბენზალკონიუმის ქლორიდი, მანიტი, კარბომერი 974Р, დინატრიუმის ედეტატი, თილოქსაპოლი, ნატრიუმის ქლორიდი, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, ქლორწყალბადმჟავა, საინექციო წყალი. ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი გლაუკომის საწინააღმდეგო პრეპარატები და მიოზურები, კარბოანჰიდრაზას ინჰიბიტორები. ფარმაკოლოგიური თვისებები : ფარმაკოდინამიკა ბრინზოლამიდი (პრეპარატი ბრინორმის აქტიური ნივთიერება) – სულფანილამიდური სტრუქტურის გლაუკომის საწინააღმდეგო საშუალება. კარბოანჰიდრაზა (CA) –ფერმენტი, რომელიც არის ორგანიზმის ბევრ ქსოვილში, თვალის ქსოვილის ჩათვლით. კარბოანჰიდრაზა არის შექცევადი რეაქციის კატალიზატორი, რომელიც მოიცავს ნახშირორჟანგის ჰიდრატაციას და ნახშირმჟავას დეჰიდრატაციას. თვალის ცილიარული სხეულის კარბოანჰიდრაზას ინჰიბირება იწვევს თვალშიდა სითხის სეკრეციის შემცირებას (უპირატესად ბიკარბონატების იონების წარმოქმნის შემცირების ხარჯზე, შემდგომში ნატრიუმის იონების და სითხის ტრანსპორტირების შემცირებით). შედეგად ხდება თვალშიდა წნევის დაწევა, რაც ამცირებს მხედველობის ნერვის დაზიანების და მხედველობის ველის ამოვარდნის რისკს. ბრინზოლამიდი არის კარბოანჰიდრაზაII (CA-II) -ის ინჰიბიტორი, რომელიც არის თვალის ქსოვილის იზოფერმენტი, CA- II –თან მიმართებაში IC 50 in vitro 3,2 ნმ და K i 0,13 ნმ. ფარმაკოკინეტიკა : ადგილობრივი გამოყენებისას ბრინზოლამიდი ხვდება სისტემურ სისხლის მიმოქცევაში. CA- II -თან მაღალი აფინურობის გამო, ბრინზოლამიდი უკავშირდება ერითროციტებს და ხასიათდება სისხლიდან ხანგრძლივი ნახევარგამოყოფის პერიოდით (საშუალოდ დაახლოებით 24 კვირა). ადამიანის ორგანიზმში წარმოიქმნება მეტაბოლიტი- N-დეზეთილბრინზოლამიდი, რომელიც ბრინზოლამიდის არსებობისას უკავშირდება ძირითადად კარბოანჰიდრაზა I-ს და კუმულირდება ერითროციტებში. სისხლის შრატში ბრინზოლამიდის და N-დეზეთილბრინზოლამიდის კონცენტრაცია დაბალია და უმრავლეს შემთხვევაში რაოდენობრივი განსაზღვრის ზღვარზე დაბლა (<7.5 ნგ/მლ). შრატის ცილებთან კავშირი შეადგენს დაახლოებით 60%-ს. ბრინზოლამიდი გამოიყოფა უპირატესად შარდით, უცვლელი სახით (დაახლოებით 60%). დაახლოებით 20% გამოიყოფა შარდით მეტაბოლიტების სახით (N-დეზეთილბრინზოლამიდი და N-დეზმეტოქსიპროპილ- და O-დეზმეთილ-მეტაბოლიტების მცირე რაოდენობა (<1%)). პერორალური ფარმაკოკინეტიკური კვლევის დროს ჯანმრთელი მოხალისეები იღებდნენ 1 მგ ბრინზოლამიდის შემცველ კაფსულებს დღეში ორჯერ 32 კვირამდე პერიოდის განმავლობაში და იზომებოდა ერითროციტების კარბოანჰიდრაზას აქტივობა, CA- ს სისტემური ინჰიბირების ხარისხის შესაფასებლად. ერითროციტების CA-II-ის ბრინზოლამიდით გაჯერება მიღწეული იქნა 4 კვირის განმავლობაში (ერითროციტების კონცენტრაცია დაახლოებით 20 მკმ). N-დეზეთილბრინზოლამიდი ერითროციტებში მდგრად მდგომარეობამდე გროვდება 20-28 კვირის განმავლობაში, აღწევს 6-30 მკმ კონცენტრაციას. კარბოანჰიდრაზას საერთო აქტივობის ინჰიბირება მდგრად მდგომარეობაში დაახლოებით 70-75% იყო. ზომიერი თირკმლის უკმარისობის მქონე სუბიექტებში (კრეატინინის კლირენსი 30-60 მლ / წთ), პერორალურად შეყავდათ 1 მგ ბრინზოლამიდი ორჯერ დღეში 54 კვირამდე პერიოდის განმავლობაში. ბრინზოლამიდის კონცენტრაცია ერითროციტებში მერყეობდა 20 მკმ-დან 40 მკმ-მდე მკურნალობის მე-4 კვირას. მდგრად მდგომარეობაში, ბრინზოლამიდის და მისი მეტაბოლიტის კონცენტრაცია იყო შესაბამისად 22.0 მკმ-დან 46.1 მკმ-მდე და 17.1 მკმ-დან 88.6 მკმ-მდე. N-დეზეთილბრინზოლამიდის კონცენტრაცია ერითროციტებში იზრდებოდა და ერითროციტების კარბოანჰიდრაზას საერთო აქტივობა მცირდებოდა კრეატინინის კლირენსის შემცირებით, მაგრამ ბრინზოლამიდის კონცენტრაცია ერითროციტებში და CA-II- ის აქტივობა უცვლელი რჩებოდა. მაღალი ხარისხის თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში კარბოანჰიდრაზას საერთო აქტივობის ინჰიბირებაა უფრო დიდი იყო, თუმცა ეს მაჩვენებელი 90% -ზე უფრო დაბალი იყო მდგრად მდგომარეობაში. თვალის ადგილობრივი კვლევის დროს, ბრინზოლამიდის კონცენტრაცია ერითროციტებში პერორალური კვლევის მსგავსი იყო, მაგრამ N-დეზეთილბრინზოლამიდის დონე დაბალი იყო. CA- ს აქტივობამ შეადგინა დოზის გამოყენებამდე დონის დაახლოებით 40-70%. გამოყენების ჩვენებები : ბეტა-ბლოკატორების მიმართ არამგრძნობიარე მოზრდილ პაციენტებში მომატებული თვალშიდა წნევის დაწევა თვალშიდა ჰიპერტენზიის და ღიაკუთხოვანი გლაუკომის დროს, მონოთერაპიის სახით, ან მოზრდილ პაციენტებში ბეტა-ბლოკატორებით თერაპიის უკუჩვენების დროს, ან ბეტა-ბლოკატორებთან ან პროსტაგლანდინების ანალოგებთან თანმხლები თერაპიის სახით. გამოყენების წესი და დოზები : ოფთალმოლოგიური გამოყენებისათვის. გამოყენებამდე საჭიროა ფლაკონის კარგად შენჯღრევა! პრეპარატის სისტემური მოქმედების და სისტემური უარყოფითი რეაქციების განვითარების ალბათობის შესამცირებლად, ინსტალაციის შემდეგ რეკომენდებულია ნაზოლაკრიმალური არხის ოკლუზია თითით და ქუთუთოების დახურვა. თვალების ინფექციის და თვალის წვეთების დაბინძურების თავიდან ასაცილებლად, არ უნდა მოხდეს პიპეტის წვერის შეხება ნებისმიერ ზედაპირთან. გლაუკომის საწინააღმდეგო სხვა ოფთალმოლოგიური პრეპარატიდან ბრინორმზე გადასვლისას, ბრინორმის მიღების დაწყება რეკომენდებულია წინა პრეპარატის მიღების შეწყვეტიდან ერთი დღის შემდეგ. ბრინორმის გამოყენება შეიძლება სხვა ოფთალმოლოგიურ პრეპარატებთან ერთად, ინსტალაციებს შორის აუცილებელია ხუთწუთიანი შუალედი. თვალის მალამოების გამოყენება უნდა მოხდეს ყველაზე ბოლოს. დოზის გამოტოვების შემთხვევაში თერაპია უნდა გაგრძელდეს რეჟიმის მიხედვით შემდეგი დოზის მიღებით. დოზა არ უნდა აღემატებოდეს ერთი წვეთს დაზიანებულ თვალში (თვალებში) სამჯერ დღეში. დოზირება : დოზა მონოთერაპიის ან დამხმარე თერაპიის სახით გამოყენებისას - პრეპარატი ბრინორმის ერთი წვეთი დაზიანებული თვალის (თვალების) კონიუნქტივალურ პარკში ორჯერ დღეში. აუცილებლობის შემთხვევაში, შესაძლებელია ერთი წვეთის დღეში სამჯერ დანიშვნა. განსაკუთრებული პაციენტების ჯგუფები ხანდაზმული პაციენტები ხანდაზმულ პაციენტებში დოზის კორექცია საჭირო არ არის. ღვიძლის და თირკმლის უკმარისობა ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში ბრინორმის გამოყენება არ არის შესწავლილი, აქედან გამომდინარე, პრეპარატის გამოყენება ასეთ პაციენტებში არ არის რეკომენდებული. თირკმლის მძიმე უკმარისობის (კრეატინინის კლირენსი <30 მლ / წთ) ან ჰიპერქლორემიული აციდოზის მქონე პაციენტებში ბრინორმის გამოყენება არ არის შესწავლილი. რადგან ბრინზოლამიდი და მისი ძირითადი მეტაბოლიტი გამოიყოფა ძირითადად თირკმელებით, ბრინორმის გამოყენება უკუნაჩვენებია ასეთ პაციენტებში. ბავშვები პრეპარატი ბრინორმის ეფექტურობა და უსაფრთხოება ახალშობილებში, ბავშვებში და 0-დან 17 წლამდე ასაკის მოზარდებში არ არის დადგენილი, ამიტომ ბრინორმის გამოყენება ამ ასაკობრივ ჯგუფში არ არის რეკომენდებული. უკუჩვენება -ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ; -დამტკიცებული ჰიპერმგრძნობელობა სულფონამიდების მიმართ; -თირკმლის მძიმე უკმარისობა; -ჰიპერქლორემიული აციდოზი. გვერდითი მოქმედება გვერდითი ეფექტების სიხშირის პარამეტრები განსაზღვრულია შემდეგი სახით: ძალიან ხშირი (≥ 1/10); ხშირი (≥ 1/100, მაგრამ < 1/10); არახშირი (≥ 1/1000, მაგრამ < 1/100); იშვიათი (≥ 1/10000, მაგრამ < 1/1000); ძალიან იშვიათი (<1/10000); სიხშირე უცნობია (არსებული მონაცემებით სიხშირის დადგენა შეუძლებელია). თითოეულ ჯგუფში, გვერდითი რეაქციების სიხშირე მოცემულია სიმძიმის შემცირების მიხედვით. ინფექციური და პარაზიტული დაავადებები: არახშირი – ნაზოფარინგიტი, ფარინგიტი, სინუსიტი; სიხშირე უცნობია – რინიტი. სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრივ: არახშირი – ერითროციტების რაოდენობის შემცირება, სისხლში ქლორიდის დონის მომატება. იმუნური სისტემის მხრივ: სიხშირე უცნობია – ჰიპერმგრძნობელობა. ნივთიერებათა ცვლის და კვების მხრივ: სიხშირე უცნობია – მადის დაქვეითება. ფსიქიკის დარღვევები: არახშირი – აპათია, დეპრესია, გუნება-განწყობის დაქვეითება, ლიბიდოს შემცირება, ღამის კოშმარები, ნერვოზულობა; იშვიათი – უძილობა. ნერვული სისტემის მხრივ: არახშირი – მოძრაობის დარღვევები, ამნეზია, თავბრუსხვევა, პარესთეზია, თავის ტკივილი; იშვიათი – მეხსიერების დარღვევა, ძილიანობა; სიხშირე უცნობია – ტრემორი, ჰიპესთეზია, აგევზია. მხედველობის ორგანოების მხრივ: ხშირი – მხედველობის დარღვევა, თვალების გაღიზიანება, თვალების ტკივილი, უცხო სხეულის შეგრძნება თვალში, თვალების ჰიპერემია; არახშირი – რქოვანას ეროზია, კერატიტი, წერტილოვანი კერატიტი, კერატოპათია, დეპოზიტები რქოვანაში, რქოვანას შეფერვა, რქოვანას ეპითელიუმის დეფექტი, რქოვანას ეპითელიუმის დარღვევა, ბლეფარიტი, თვალების ქავილი, კონიუნქტივიტი, თვალების შეშუპება, მეიბომიტი, ფოტოფსია, ფოტოფობია, ალერგიული კონიუნქტივიტი, ფტერიგიუმი, სკლერას პიგმენტაცია, ასტენოპია, დისკომფორტი თვალებში, უცნაური შეგრძნება თვალში, მშრალი კერატოკონიუნქტივიტი, სუბკონიუნქტივალური კისტა, კონიუნქტივის ჰიპერემია, ქუთუთოების ქავილი, გამონადენი თვალებიდან, ქუთუთოს კიდის კანის აქერცვლა, ცრემლდენა; იშვიათი რქოვანას შეშუპება, დიპლოპია, მხედველობის სიმკვეთრის შემცირება, ფოტოფსია, თვალის ჰიპესთეზია, პერიორბიტული შეშუპება, თვალშიდა წნევის მატება, მხედველობის ნერვის დისკის მიმართ ექსკავაციია დიამეტრის თანაფარდობის მატება; სიხშირე უცნობია რქოვანას მთლიანობის დარღვევა, მხედველობის დარღვევა, თვალების ალერგია, მადაროზი, დარღვევები ქუთუთოების მხრივ, ქუთუთოების ერითემა. სმენის და წონასწორობის ორგანოების მხრივ: არახშირი – ხმაური ყურებში; სიხშირე უცნობია – ვერტიგო. გულის მხრივ: არახშირი – კარდიორესპირატორული უკმარისობა, ბრადიკარდია, პალპიტაციები; იშვიათი – სტენოკარდია, არარეგულარული გულის რითმი; სიხშირე უცნობია – არითმია, ტაქიკარდია, ჰიპერტენზია, არტერიული წნევის მატება, არტერიული წნევის დაქვეითება, გულის შეკუმშვის სიხშირის მატება. სასუნთქი სისტემის, გულმკერდის და შუასაყრის ორგანოების მხრივ: არახშირი –ქოშინი, სისხლდენა ცხვირიდან, ტკივილი პირხახის არეში, ფარინგოლარინგეალური ტკივილი, ყელის გაღიზიანება, ზედა სასუნთქი გზების ხველის სინდრომი, რინორეა, ცემინება; იშვიათი – ბრონქული ჰიპერრეაქტიულობა, ზედა სასუნთქი გზების დაგუბება, ცხვირის წიაღების დაგუბება, ცხვირის დაგუბება, ხველა, ცხვირის სიმშრალე; სიხშირე უცნობია – ასთმა. კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ხშირი – დისგევზია; არახშირი – ეზოფაგიტი, დიარეა, გულისრევა, ღებინება, დისპეპსია, ტკივილი მუცლის ზედა ნაწილში, დისკომფორტის შეგრძნება მუცლის არეში, დისკომფორტის შეგრძნება კუჭის არეში, მეტეორიზმი, ხშირი კუჭში გასვლა, კუჭ-ნაწლავის აშლილობები, პირის ღრუს ჰიპესთეზია ან პარესთეზია, პირის სიმშრალე. ღვიძლისა და სანაღვლე გზების მხრივ: სიხშირე უცნობია – ღვიძლის ფუნქციური სინჯების ნორმიდან გადახრა. კანისა და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ: არახშირი – გამონაყარი, მაკულო-პაპულოზური გამონაყარი, კანის დაჭიმულობა; იშვიათი – ჭინჭრის ციება, ალოპეცია, გენერალიზებული ქავილი; სიხშირე უცნობია – დერმატიტი, ერითემა. ძვალ-კუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ: არახშირი – ზურგის ტკივილი, კუნთების სპაზმი, მიალგია; სიხშირე უცნობია – ართრალგია, კიდურების ტკივილი. თირკმელებისა და შარდ-გამომყოფი გზების მხრივ: არახშირი – ტკივილი თირკმელების არეში; სიხშირე უცნობია – პოლაკიურია. სასქესო ორგანოების და სარძევე ჯირკვლების მხრივ: არახშირი – ერექტილური დისფუნქცია. საერთო დარღვევები და დარღვევები შეყვანის ადგილას: არახშირი – ტკივილი, დისკომფორტი გულ-მკერდის არეში, დაღლა, შეუძლოდ ყოფნის შეგრძნება; იშვიათი – ტკივილი გულ-მკერდის არეში, შფოთვის შეგრძნება, ასთენია, გაღიზიანება; სიხშირე უცნობია – პერიფერიული შეშუპება, გაღიზიანების შეგრძნება. ტრავმები, მოწამვლა და გართულებები გამოწვეული კვლევის პროცედურებით: იშვიათი- უცხო სხეული თვალში. განსაკუთრებული მითითებები სისტემური ეფექტები ბრინზოლამიდი აბსორბირდება სისტემურად. ადგილობრივი გამოყენებისას შესაძლებელია განვითარდეს სულფონამიდებისთვის დამახასიათებელი გვერდითი რეაქციები. სერიოზული გვერდითი რეაქციების ან ჰიპერმგრძნობელობის ნიშნების განვითარებისას პრეპარატი ბრინორმის გამოყენება უნდა შეწყდეს. იყო შეტყობინებები მჟავა-ტუტოვანი ბალანსის დარღვევების შესახებ, კარბოანჰიდრაზას ინჰიბიტორების პერორალური ფორმით გამოყენებისას. თირკმელის უკმარისობის განვითარების რისკის მქონე პაციენტებში გამოყენება უნდა მოხდეს სიფრთხილით მეტაბოლური აციდოზის განვითარების შესაძლო რისკის გამო. ბრინზოლამიდი არ არის შესწავლილი დღენაკლულ ჩვილებში ( 36 კვირაზე ნაკლები ასაკის) ან ერთ კვირამდე ასაკის ჩვილებში. თირკმლის მნიშვნელოვანი განუვითარებლობის ან პათოლოგის მქონე პაციენტებმა ბრინზოლამიდი უნდა მიიღონ მხოლოდ რისკი / სარგებლის თანაფარდობის ყურადღებით შეფასების შემდეგ, მეტაბოლური აციდოზის შესაძლო რისკის გამო. კაბროანჰიდრაზას პერორალურმა ინჰიბიტორებმა შესაძლებელია გააუარესონ ისეთი დავალებების შესრულების უნარი, რაც მოითხოვს გონებრივ აქტივობას და/ან ფიზიკურ კოორდინაციას. რადგან პრეპარატი სისტემურად შეიწოვება, ასეთი მოქმედება შესაძლებელია განვითარდეს ადგილობრივი გამოყენების დროსაც. თანმხლები თერაპია არსებობს დამატებითი ეფექტის განვითარების პოტენციალი კარბოანჰიდრაზას ინჰიბირების ცნობილ სისტემურ ეფექტებთან მიმართებაში პაციენტებში, რომლებიც იღებენ კარბოანჰიდრაზას პერორალურ ინჰიბიტორს და ბრინზოლამიდს. კარბოანჰიდრაზას პერორალური ინჰიბიტორის და ბრინორმის ერთდროული გამოყენება არ არის შესწავლილი და არ არის რეკომენდებული. გლაუკომის დამატებითი თერაპიის დროს, ბრინზოლამიდის შეფასება, უპირველეს ყოვლისა მოხდა თიმოლოლთან ერთდროული გამოყენებისას. გარდა ამისა, მოხდა ბრინზოლამიდის ეფექტის შესწავლა თვალშიდა წნევის დაწევაზე, პროსტაგლანდინის ანალოგ ტრავოპროსტთან დამატებითი თერაპიის სახით. ბრინორმის ტრავოპროსტთან დამატებითი თერაპიის სახით გამოყენების გრძელვადიანი მონაცემები არ არის ხელმისაწვდომი. ბრინზოლამიდის ფსევდოექსფოლიაციური გლაუკომის ან პიგმენტური გლაუკომის მქონე პაციენტებში გამოყენების გამოცდილება შეზღუდულია. ასეთი პაციენტების მკურნალობისას საჭიროა სიფრთხილე და რეკომენდებულია თვალშიდა წნევის მონიტორინგი. ბრინზოლამიდის გამოყენება არ არის შესწავლილი ვიწროკუთხოვანი გლაუკომის მქონე პაციენტებში, მისი გამოყენება არ არის რეკომენდირებული ამ პაციენტებისთვის. რქოვანას ენდოთელიუმის ფუნქციაში ბრინზოლამიდის შესაძლო როლი შესწავლილი არ არის პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ დაზიანებული რქოვანა (განსაკუთრებით პაციენტებში ენდოთელური უჯრედების დაბალი რაოდენობით). კერძოდ, არ არის შესწავლილი პაციენტები, რომლებიც ატარებენ კონტაქტურ ლინზებს და რეკომენდებულია ასეთი პაციენტების მონიტორინგი ბრინზოლამიდის გამოყენებისას, რადგან კარბოანჰიდრაზას ინჰიბიტორებმა შეიძლება გავლენა მოახდინონ რქოვანას ჰიდრატაციაზე, ხოლო კონტაქტური ლინზების გამოყენებამ შეიძლება გაზარდოს რისკი რქოვანასთვის. რეკომენდებულია დაზიანებული რქოვანას მქონე პაციენტების მონიტორინგი, რომელთაც აქვთ შაქრიანი დიაბეტი ან რქოვანას დისტროფია. მიღებული იქნა შეტყობინებები, რომ ბენზალკონიუმის ქლორიდი, რომელიც ოფთალმოლოგიურ პრეპარატებში ჩვეულებრივ გამოიყენება როგორც კონსერვანტი, იწვევს წერტილოვან კერატოპათიას ან / და ტოქსიკურ წყლულოვან კერატოპათიას. რადგან პრეპარატი შეიცავს ბენზალკონიუმის ქლორიდს, მშრალი თვალების ან რქოვანას მთლიანობის დარღვევების მქონე პაციენტებში ხშირი ან ხანგრძლივი პერიოდით გამოიყენებისას საჭიროა მონიტორინგი. პრეპარატის გამოყენება არ არის შესწავლილი პაციენტებში, რომლებიც ატარებენ კონტაქტურ ლინზებს. ბრინორმი შეიცავს ბენზალკონიუმის ქლორიდს, რომელმაც შეიძლება გამოიწვიოს თვალის გაღიზიანება და როგორც ცნობილია რბილი კონტაქტური ლინზების გაუფერულება. არ უნდა მოხდეს რბილ კონტაქტურ ლინზებთან შეხება. უნდა მოხდეს პაციენტების ინფორმირება, რომ პრეპარატის გამოყენებამდე მოიხსნან კონტაქტური ლინზები და მოიცადონ მინიმუმ 15 წთ მათ ხელახლა გაკეთებამდე. ბრინზოლამიდის მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ პოტენციური საპასუხო ეფექტები არ არის შესწავლლილი; მოსალოდნელია, რომ თვალშიდა წნევის შემცირების ეფექტი გაგრძელდება 5-7 დღე. ბავშვები პრეპარატი ბრინორმის ეფექტურობა და უსაფრთხოება ახალშობილებში, ბავშვებში და 0-დან 17 წლამდე ასაკის მოზარდებში არ არის დადგენილი, ამიტომ ბრინორმის გამოყენება ამ ასაკობრივ ჯგუფში არ არის რეკომენდებული. ზემოქმედება ავტოსატრანსპორტო საშუალებების და მექანიზმების მართვის უნარზე ბრინორმი უმნიშვნელო ზემოქმედებას ახდენს ავტოსატრანსპორტო საშუალებების და მექანიზმების მართვის უნარზე. მხედველობის დროებითმა დაბინდვამ და მხედველობის სხვა დარღვევებმა შესაძლებელია იმოქმედონ ავტოსატრანსპორტო საშუალებების და მექანიზმების მართვის უნარზე, ამიტომ, ასეთი მოვლენების განვითარებისას, საჭესთან დაჯდომამდე ან ნებისმიერ მოწყობილობასთან მუშაობის დაწყებამდე, პაციენტი უნდა დაელოდოს მხედველობის აღდგენას. კაბროანჰიდრაზას პერორალურმა ინჰიბიტორებმა შესაძლებელია გააუარესონ ისეთი დავალებების შესრულების უნარი, რაც მოითხოვს გონებრივ აქტივობას და/ან ფიზიკურ კოორდინაციას. გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის დროს ორსულობა ორსულ ქალებში ოფთალმოლოგიური ბრინზოლამიდის გამოყენების მონაცემები არ არსებობს ან არის ცოტა. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა რეპროდუქციული ტოქსიურობა სისტემური შეყვანის შემდეგ. ბრინორმის დანიშვნა არ არის რეკომენდებული ორსულობის დროს, ასევე რეპროდუქციული ასაკის ქალებისათვის, რომლებიც არ იყენებენ კონტრაცეპტულ საშუალებებს. ლაქტაცია არ არის ცნობილი, გამოიყოფა თუ არა ბრინზოლამიდი ან მისი მეტაბოლიტები დედის რძით ოფთალმოლოგიაში ადგილობრივი გამოყენებისას. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა ბრინზოლამიდის მინიმალური დონის გამოყოფა დედის რძით პერორალური გამოყენების შემდეგ. ახალშობილებისთვის / ჩვილებისთვის რისკი არ შეიძლება გამოირიცხოს. ბუნებრივი კვების შეწყვეტის ან პრეპარატი ბრინორმის მოხსნის გადაწყვეტილება მიიღება ბავშვისთვის ბუნებრივი კვების სარგებლისა და დედისთვის თერაპიის სარგებლის თანაფარდობის განსაზღვრით. ფერტილობა ცხოველებში ბრინზოლამიდის კვლევებმა არ გამოავლინა ზემოქმედება ფერტილობაზე. ადგილობრივი ოფთალმოლოგიური გამოყენების ბრინზოლამიდის ადამიანის ფერტილობაზე ზემოქმედების შესაფასებლად კვლევა არ ჩატარებულა. გამოყენება პედიატრიაში პრეპარატი ბრინორმის გამოყენების უსაფრთხოება და ეფექტურობა ჩვილებში, ბავშვებში და მოზარდებში 0-დან 17 წლამდე ასაკში არ არის დადგენილი, ამიტომ, ბრინორმის გამოყენება პაციენტთა ამ ასაკობრივ ჯგუფში არ არის რეკომენდებული ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან პრეპარატ ბრინორმის სხვა პრეპარატებთან სპეციფიკური ურთიერთქმედების კვლევა არ ჩატარებულა. კლინიკური კვლევების დროს, ბრინზოლამიდის, პროსტაგლანდინის ანალოგების და თიმოლოლის ოფთალმოლოგიური პრეპარატების ერთდროული გამოყენებისას არ გამოვლენილა არასასურველი ურთიერთქმედების ნიშნები. გლაუკომის დამატებითი თერაპიისას, მიოზურებთან ან ადრენერგულ აგონისტებთან ურთიერთქმედება არ ყოფილა შეფასებული. პრეპარატი არის კარბოანჰიდრაზას ინჰიბიტორი და მიუხედავად იმისა, რომ ინიშნება ადგილობრივი გამოყენებისათვის აბსორბირდება სისტემურად. იყო შეტყობინებები მჟავა-ტუტოვანი დარღვევების შესახებ კარბოანჰიდრაზას პერორალური ინჰიბიტორების გამოყენებისას. უნდა მოხდეს ურთიერთქმედების პოტენციალის გათვალისწინება პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ბრინორმს. ბრინზოლამიდის მეტაბოლიზმზე პასუხისმგებელი ციტოქრომ P450-ის იზოზიმები მოიცავს CYP3A4 (ძირითადი), CYP2A6, CYP2C8 და CYP2C9. მოსალოდნელია, რომ CYP3A4-ის ინჰიბიტორები, როგორიცაა კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი, კლოტრიმაზოლი, რიტონავირი და ტროლეანდომიცინი, მოახდენენ ბრინზოლამიდის მეტაბოლიზმის ინჰიბირებას CYP3A4- ის მეშვეობით. CYP3A4- ის ინჰიბიტორებთან ერთდროული გამოყენებისას რეკომენდებულია სიფრთხილე. თუმცა, ბრინზოლამიდის დაგროვება ნაკლებად სავარაუდოა, რადგან ძირითადად გამოიყოფა თირკმელებით. ბრინზოლამიდი არ არის ციტოქრომ P450 იზოფერმენტების ინჰიბიტორი. დოზის გადაჭარბება დოზის გადაჭარბების შემთხვევები არ არის დარეგისტრირებული. მკურნალობა არის სიმპტომური და დამხმარე. შეიძლება განვითარდეს შემდეგი ეფექტები: ელექტროლიტების დისბალანსი, აციდოზის განვითარება და შესაძლო ეფექტები ნერვული სისტემის მხრივ. რეკომენდებულია შრატში ელექტროლიტების (განსაკუთრებით კალიუმის) და სისხლის pH დონეზე დაკვირვება. გამოშვების ფორმა თვალის წვეთები პრეპარატის 5 მლ პოლიეთილენის ფლაკონში საწვეთურით და ხრახნიანი დამცავი თავსახურით, აღჭურვილია დამცავი რგოლით. ფლაკონი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში. შენახვის პირობები ინახება არა უმეტეს 25°С ტემპერატურაზე. ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას! ფლაკონის გახსნის შემდეგ პრეპარატი გამოიყენება 28 დღის განმავლობაში. ვარგისიანობის ვადა 3 წელი წარმოების თარიღიდან. არ გამოიყენება ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ. აფთიაქიდან გაცემის წესი : ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.