Свойства
Что это?
Торговое наименование: Синекод/Sinecod Действующее вещество (МНН): Бутамират Лекарственная форма: Капли для приема внутрь Состав Активное вещество: бутамирата цитрат - 5 мг/мл. Вспомогательные вещества: раствор сорбитола 70% (масса/масса), глицерин, натрия сахаринат, бензойная кислота (E 210), ванилин, этанол 96% (об./об.), натрия гидроксид 30% (масса/масса), вода очищенная. Описание: Прозрачный раствор, бесцветный, с ароматом ванили, сладкий и слегка горький. Фармакотерапевтическая группа: Другие противокашлевые средства. Код АТХ: R05DB13. Синекод в форме сиропа см. здесь: Sinecod - Синекод сироп 100мл Фармакологические свойства Фармакодинамика Активное вещество препарата Синекод, бутамирата цитрат, является противокашлевым средством, которое ни химически, ни фармакологически не относится к алкалоидам опиума. Считается, что Синекод является противокашлевым средством центрального действия. Точный механизм действия неизвестен. Помимо противокашлевого действия, отмечается тенденция к снижению сопротивления дыхательных путей, что проявляется незначительным увеличением показателей спирометрии. Фармакокинетика Фармакокинетика полностью не изучена. Абсорбция. На основании имеющихся данных считается, что эфир бутамирата гидролизуется до 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола, а также быстро и полностью всасывается. Данные о спиртовом метаболите у человека отсутствуют. Влияние пищи на всасывание не изучено. Изменение концентрации 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола происходит пропорционально принятой дозе в диапазоне 22,5-90 мг. Бутамирата цитрат быстро всасывается после перорального приема, измеримая концентрация в крови выявляется через 5-10 минут после приема доз 22,5 мг, 45 мг, 67,5 мг и 90 мг. Максимальная плазменная концентрация достигается в течение 1 часа для всех уровней дозирования, при этом среднее значение пероральной дозы 90 мг составляет 16,058 нг/мл. Максимальная концентрация основного метаболита 2-фенилмасляной кислоты в плазме крови достигается в течение 1,5 часов, максимальное значение зафиксировано после приема дозы 90 мг (3051,569 нг/мл). Средняя плазменная концентрация диэтиламиноэтоксиэтанола достигается в течение 0,67 часа; самое высокое значение отмечается после приема дозы 90 мг (160,297 нг/мл). Распределение Бутамират имеет большой объем распределения от 80,51 до 112,339 л (скорректированный по массе тела в кг), а также высокую степень связывания с белками плазмы. 2-фенилмасляная кислота имеет высокую степень связывания с белками плазмы при всех дозах (22,5-90 мг) и в среднем составляет 89,28-91,55%. Диэтиламиноэтоксиэтанол имеет более низкую степень связывания с белками плазмы, средние значения колеблются в пределах 28,80-45,72%. Метаболизм Гидролиз бутамирата, в результате которого образуются 2-фенилмасляная кислота и диэтиламиноэтоксиэтанол, происходит очень быстро. На основании исследования считается, что оба метаболита обладают противокашлевым эффектом. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму путем гидроксилирования в пара-положении. Неизвестно, проникает ли бутамират через плацентарный барьер и выделяется ли он с грудным молоком. Выведение. Все три метаболита выводятся преимущественно почками; после конъюгации в печени метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связываются с глюкуроновой кислотой. Конъюгаты 2-фенилмасляной кислоты определяются в моче в значительно более высокой концентрации, чем в плазме крови. Бутамират обнаруживается в моче в течение 48 часов. Бутамират, выводимый с мочой в течение 96-часового периода сбора проб, составляет примерно 0,02, 0,02, 0,03 и 0,03% от введенных доз 22,5 мг, 45 мг, 67,5 мг и 90 мг соответственно. В процентном отношении бутамират выводится с мочой в большем количестве в виде диэтиламиноэтоксиэтанола или конъюгированной 2-фенилмасляной кислоты. Измеренный период полувыведения 2-фенилмасляной кислоты, бутамирата и диэтиламиноэтоксиэтанола составляет соответственно 23,26-24,42, 1,48-1,93 и 2,72-2,90 часа. Кинетика у особых групп пациентов. Неизвестно, влияют ли нарушения функции печени или почек на фармакокинетические параметры бутамирата. Показания к применению Для симптоматического лечения кашля различного происхождения. Способ применения и дозы Только для перорального применения. Следующие данные о дозировках основаны на опыте применения. Данные соответствующих исследований по определению дозировок отсутствуют. Максимальная продолжительность лечения без назначения врача составляет 1 неделю (см. «Особые указания»). Следует применять минимальные дозы, необходимые для достижения эффекта, и минимальную продолжительность применения. У маленьких детей от 2 месяцев до 1 года – до 10 капель 4 раза в день; У детей в возрасте от 1 года до 3 лет - 15 капель 4 раза в день; У детей от 3 лет и старше – 25 капель 4 раза в день. Применение препарата у детей до 2 лет возможно только по назначению врача (см. «Особые указания»). 1 мл препарата = 20 капель. Принимать перед едой. Капли в виде подсластителей содержат сахарин и сорбитол, поэтому их назначение возможно у пациентов с сахарным диабетом. Побочное действие При применении препарата могут развиваться следующие побочные эффекты: Со стороны нервной системы: нечасто (0,1-1,0%): головокружение, сонливость. Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто (0,1-1,0%): тошнота, диарея. Со стороны кожи: редко (0,01-0,1%): сыпь, крапивница. При развитии нежелательного явления, в том числе такого, которое не указано в данной инструкции, следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу. Противопоказания Дети до 2 месяцев. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, непереносимость фруктозы (препарат содержит сорбитол, подсластитель, метаболизм которого приводит к образованию фруктозы). Одновременное применение отхаркивающих средств нерационально (см. «Особые указания»). Взаимодействие с другими лекарственными средствами Необходимо избегать одновременного применения отхаркивающих и муколитических средств (см. «Особые указания»). Специальные исследования взаимодействия не проводились. Ввиду возможного механизма действия на центральную нервную систему, не исключено усиление действия других угнетающих ЦНС лекарственных средств, в том числе препаратов, содержащих этанол. Особые указания Бутамират ингибирует кашлевой рефлекс, поэтому необходимо избегать одновременного применения отхаркивающих средств, так как это может привести к накоплению мокроты в дыхательных путях, что увеличивает риск развития бронхоспазма и инфекций дыхательных путей. Применение препарата у детей до 2 лет возможно только по назначению врача. Если в течение 7 дней состояние не улучшается или симптомы ухудшаются и/или отмечается лихорадка, сыпь или постоянная головная боль, необходимо обратиться к врачу для установления основных причин симптомов. Ввиду наличия сорбитола в составе, капли не следует принимать пациентам с редкими наследственными нарушениями, связанными с непереносимостью фруктозы. Данный лекарственный препарат содержит этанол (2,81 мг/мл). Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность. В репродуктивных исследованиях на животных не отмечалось нежелательного воздействия на плод. Контролируемые исследования у беременных женщин не проводились. Поэтому Синекод не применяется во время беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Лактация. Ввиду отсутствия данных о выделении бутамирата с грудным молоком, Синекод не следует применять в период лактации. Влияние на способность к управлению транспортными средствами или работе с механизмами. Лекарственное средство может вызывать утомляемость и влиять на способность управлять автомобилем или механизмами. Передозировка При случайном приеме препарата в чрезмерной дозе могут развиваться следующие симптомы: сонливость, тошнота, потеря равновесия, рвота, диарея, гипотензия. Лечение: Лечение проводится в зависимости от клинической ситуации. Показаны общие поддерживающие неотложные меры, наблюдение и, при необходимости, поддержание жизненно важных функций организма. Специального антидота не существует. Форма выпуска Во флаконе из темного стекла объемом 20 мл с капельницей-дозатором и крышкой, оснащенной системой контроля первого вскрытия. Флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению помещается в картонную пачку. Условия хранения Хранить при температуре ниже 30°C. Беречь от воздействия высоких температур. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Порядок отпуска из аптек Лекарственный препарат группы III, отпускается без рецепта.
