Цитомакс 40мг 28 таблеток

Характеристики

Форма

Dosage mg

Упаковка

Description en

Composition and Dosage Form Coated tablets: 28 tablets per pack. Citalopram . . . . . . . 20 mg Citalopram . . . . . . . 40 mg Excipient: Titanium dioxide coloring. Clinical-Pharmacological Group Antidepressant, SSRI Pharmacological Properties Citalopram is a potent selective serotonin reuptake inhibitor (SSRI) with antidepressant effects and minimal impact on norepinephrine and dopamine neuronal reuptake. Citalopram has virtually no interaction with serotonin 5HT1A, 5HT2A, dopamine D1 and D2, adrenergic α1, α2 and β, histaminergic H1, gamma-aminobutyric acid (GABA), cholinergic, muscarinic, and benzodiazepine receptors. The anticholinergic, sedative, and cardiovascular effects of other drugs are caused by their interaction with muscarinic, histaminergic, and adrenergic receptors. Citalopram is a very weak inhibitor of the cytochrome P450 II D6 system. This reduces the incidence of adverse effects and drug interactions. The antidepressant effect develops after 2-4 weeks. Citalopram does not affect the cardiac conduction system or blood pressure, which is particularly important in elderly patients. Citalopram also does not affect hematological, liver, or kidney functions. Citalopram does not promote weight gain and does not potentiate the effects of alcohol. Pharmacokinetics The pharmacokinetics of citalopram, during single and multiple administrations of the drug at doses of 10-60 mg/day, are linear and dose-proportional. The biotransformation of citalopram is mainly hepatic, and the drug's half-life is 35 hours. Steady-state plasma concentration is achieved within one week of single daily dosing. In the case of a single oral dose (40 mg tablet), peak plasma concentration is reached in 4 hours. The bioavailability of citalopram is approximately 80%, and food does not affect its absorption. The volume of distribution of citalopram is 12 L/kg, and the protein binding rate is approximately 80%. The drug undergoes metabolism through demethylation, deamination, and oxidative reactions. Citalopram is metabolized to demethylcitalopram, didemethylcitalopram, citalopram N-oxide, and deaminated propionic acid derivatives. Intact citalopram is mainly found in plasma and is excreted in urine and feces. Hepatic N-demethylation of citalopram occurs via CYP3A4 and CYP2C19 isoenzymes. Age: In individuals over 60 years of age, the AUC (area under the curve) and half-life of citalopram increase by 30% and 50% respectively after a single dose, and by 23% and 30% respectively after multiple doses. The recommended dose for most elderly patients is 20 mg. Patients with impaired liver function: In cases of hepatic insufficiency, the oral clearance of citalopram decreases by 37%, and the half-life doubles. The recommended dose in this case is 20 mg. Patients with impaired kidney function: In mild and moderate renal insufficiency, the clearance of citalopram decreases by 17% compared to healthy individuals, and the half-life doubles. Dose adjustment is not necessary in such patients. Indications Treatment of depression and prevention of relapse. Treatment of panic disorders (with or without agoraphobia) and obsessive-compulsive disorders. Dosage Regimen Cytomax tablets are administered once daily. They can be taken at any time of the day, independent of food intake. Adults: Cytomax administration begins with a single daily dose of 20 mg and is usually increased to 40 mg. Dose increases should be in increments of 20 mg, with intervals of not less than one week between increments. The daily dose can be increased up to 60 mg according to the patient's individual needs and the severity of depression. Elderly individuals (over 65 years of age): The recommended dose at this age is 20 mg, which can be increased to 40 mg if there is no effect. Renal insufficiency: Dose adjustment is not necessary in mild to moderate renal insufficiency. There is no information regarding severe renal insufficiency (creatinine clearance <20 ml/min). Impaired liver function: The recommended dose is 20 mg, which can be increased to 40 mg if there is no effect. Children: The use of the drug in children is not recommended due to unknown safety and efficacy in this population. Duration of treatment: The antidepressant effect is usually achieved within 2-4 weeks. Antidepressant treatment is symptomatic, so the drug should be used for 6 months or more for relapse prevention. In patients with recurrent depression (unipolar), maintenance therapy should continue for several years to prevent new episodes. At the end of treatment, the drug dose should be gradually reduced. Side Effects Adverse side effects during Cytomax use are mild and temporary. They occur within the first 1-2 weeks of treatment and usually subside as the depressive state improves. The most common side effects associated with Cytomax include: dry mouth, nausea, drowsiness, increased sweating and tremor, sexual dysfunction (ejaculation disorder, impotence, decreased libido), diarrhea, somnolence, dyspepsia, fever, weakness, upper respiratory tract infections, and rhinitis. Seizures occur in rare cases. Central and peripheral nervous system disorders: Frequent - paresthesia, migraine; rare: discoordination, hyperesthesia, phytoin, stupor. Gastrointestinal disorders: Frequent - flatulence. Less frequent: gastritis, gastroenteritis, stomatitis, hemorrhoids, dysphagia, gingivitis, esophagitis. General: Rare - hyperemia, alcohol intolerance, syncope, flu-like symptoms. Blood and lymphatic system disorders: Less frequent - purpura, anemia, epistaxis, leukocytosis, leukopenia, lymphadenopathy. Psychiatric disorders: Frequent - impaired concentration, amnesia, apathy, depression, increased appetite, aggravated depression, suicidal attempts, disorientation. Less frequent: increased libido, aggression, toxicomania, psychotic depression, panic reaction. Rare: catatonic reaction, melancholy. Reproductive system disorders/women: Frequent - amenorrhea, less frequent: galactorrhea, breast pain, vaginal bleeding. Sensory organs: Less frequent - tinnitus, conjunctivitis. Rare: mydriasis, photophobia, diplopia, loss of taste. Urinary system: Frequent - polyuria. Less frequent: urinary incontinence, urinary retention, dysuria. Rare: hematuria, oliguria, pyelonephritis, lumbar pain. The following side effects lead to discontinuation of the drug: nausea, insomnia, somnolence, asthenia, dry mouth, vomiting, and agitation. Consult your doctor in case of adverse effects. Contraindications The drug is contraindicated for use with monoamine oxidase (MAO) inhibitors. Hypersensitivity to citalopram or any other ingredient. Pregnancy and Lactation Gestational category - C. The safety of Cytomax during pregnancy and lactation is unknown. The drug passes into breast milk in very low concentrations. For this reason, the use of the drug during pregnancy and lactation is not recommended unless the clinical benefit outweighs the potential risk. Special Instructions Cytomax should not be used in patients taking MAO inhibitors or should be initiated 14 days after their discontinuation. Treatment with MAO inhibitors should also be initiated 14 days after discontinuation of Cytomax. Rare cases of hyponatremia and syndrome of inappropriate secretion of antidiuretic hormone have been reported during citalopram treatment. These conditions improved after discontinuation of the drug. If the patient transitions to a manic phase, Cytomax administration should be discontinued and neuroleptics prescribed. Citalopram should be prescribed with caution in patients with a history of manic episodes. Citalopram, like other antidepressants, should be prescribed with caution in patients with a history of seizures. As with all antidepressant treatment, the probability of suicidal attempts in depressed patients remains until significant remission is achieved, so the inhibitory effect precedes the antidepressant effect. In panic disorders, some patients may experience an increase in anxiety symptoms at the beginning of antidepressant treatment. This paradoxical reaction generally subsides within the first two weeks of treatment. Initiation of treatment with a low dose is recommended to reduce such paradoxical anxiogenic effects (see "Dosage Regimen"). Citalopram should be used with caution and at the lowest possible dose in cases of impaired liver function. Citalopram should also be used with caution in patients with severe renal insufficiency. Children: The safety and efficacy of the drug in children have not yet been established. Driving or operating machinery: Cytomax does not impair intellectual and psychomotor functions. Patients taking psychotropic medications generally experience a reduction in attention or concentration, which may be due to the illness itself, the medication, or both factors. Such patients are advised to exercise caution when driving or operating machinery. Overdose Symptoms: Overdose of Cytomax can cause drowsiness, coma, amimia, grand mal seizures, sinus tachycardia, sweating, nausea, vomiting, cyanosis, hyperventilation. No deaths have been reported. The clinical presentation of overdose is not constant. Treatment: There is no specific antidote. Treatment is symptomatic. Gastric lavage should be performed as soon as possible after drug administration. Drug Interactions Cytomax should be used cautiously with other CNS-acting drugs. The use of Cytomax with MAO inhibitors can lead to serious and sometimes fatal reactions, such as hyperthermia, rigidity, myoclonus, and changes in mental status, such as agitation, followed by delirium and coma. The use of citalopram with sumatriptan is not recommended, as citalopram can potentiate the serotonergic effects of sumatriptan. Pharmacokinetic interaction studies have shown only weak interaction of Cytomax with sparteine oxygenase (CYP2D6), and treatment with Cytomax does not affect mephenytoin oxygenase at all. Cimetidine increases the average plasma levels of citalopram. For this reason, caution is recommended when prescribing high doses of Cytomax during the use of high doses of cimetidine. Digoxin and Cytomax have no clinically significant pharmacokinetic interactions. Although citalopram does not affect the cognitive and motor effects of alcohol, alcohol consumption is still not recommended during treatment with Cytomax in patients with depression. In simultaneous administration of citalopram (40 mg/day for 10 days) and lithium (30 mmol/day for 5 days), the pharmacokinetics of both citalopram and lithium did not change significantly. Caution should be exercised during the simultaneous use of citalopram and lithium, as lithium can increase the serotonergic effect of citalopram. Simultaneous use of citalopram and the CYP1A2 substrate, theophylline, does not affect the pharmacokinetics of theophylline. The effect of theophylline on the pharmacokinetics of citalopram has not been studied. Cytomax does not affect the pharmacokinetics of warfarin. Simultaneous use of carbamazepine and citalopram does not cause changes in the pharmacokinetics of carbamazepine. The main enzymes involved in the metabolism of citalopram are CYP3A4 and CYP2C19. Since there are no clinical pharmacokinetic studies, it should be assumed that the clearance of citalopram may be reduced during simultaneous administration with potential inhibitors of CYP3A4 (ketoconazole, itraconazole, fluconazole, or erythromycin) and CYP2C19 (omeprazole). In the simultaneous use of metoprolol and Cytomax, the level of metoprolol in plasma increases 2-fold. An increase in metoprolol plasma levels leads to a decrease in its cardiospecificity. Simultaneous use of Cytomax and metoprolol has no clinically significant effects on blood pressure and heart rate. Cytomax has no clinically significant interactions with phenothiazines and tricyclic antidepressants. In clinical studies, simultaneous use of Cytomax with benzodiazepines, neuroleptics and analgesics, antihistamines and antihypertensives, beta-blockers, and other cardiovascular drugs did not cause pharmacodynamic interactions. There is insufficient clinical experience regarding the combined use of Cytomax and electroconvulsive therapy. Storage Conditions and Shelf Life The drug should be stored at a temperature not exceeding 25°C. Shelf life - 2 years. Dispensing Conditions: The drug is dispensed by prescription only.

Description ru

Состав и форма выпуска Таблетки, покрытые оболочкой: в упаковке 28 шт. Циталопрам . . . . . . . 20 мг Циталопрам . . . . . . . 40 мг Вспомогательное вещество: краситель диоксид титана. Клинико-фармакологическая группа Антидепрессант, СИОЗС Фармакологические свойства Циталопрам является мощным селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС), который характеризуется антидепрессивным эффектом и минимальным воздействием на обратный захват норадреналина и дофамина. Циталопрам практически не взаимодействует с серотониновыми 5HT1A, 5HT2A, дофаминовыми D1 и D2, адренергическими α1, α2 и β, гистаминергическими H1, гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), холинергическими, мускариновыми и бензодиазепиновыми рецепторами. Антихолинергические, седативные и сердечно-сосудистые эффекты других препаратов вызваны их взаимодействием с мускариновыми, гистаминергическими и адренергическими рецепторами. Циталопрам является очень слабым ингибитором системы цитохрома P450 II D6. Это снижает вероятность нежелательных эффектов и лекарственных взаимодействий. Антидепрессивный эффект развивается через 2-4 недели. Циталопрам не влияет на проводящую систему сердца и артериальное давление, что особенно важно для пожилых пациентов. Циталопрам также не влияет на гематологические, печеночные и почечные функции. Циталопрам не способствует увеличению веса и не потенцирует действие алкоголя. Фармакокинетика Фармакокинетика цитопрама при однократном и многократном приеме в дозах 10-60 мг/сут является линейной и дозопропорциональной. Биотрансформация цитопрама в основном происходит в печени, а период полувыведения препарата составляет 35 часов. При однократном суточном дозировании цитопрама устойчивая концентрация в плазме достигается через неделю. При однократном пероральном приеме (таблетка 40 мг) пиковая концентрация в плазме достигается через 4 часа. Биодоступность цитопрама составляет около 80%, и прием пищи не влияет на его абсорбцию. Объем распределения цитопрама составляет 12 л/кг, а степень связывания с белками – около 80%. Препарат метаболизируется путем деметилирования, дезаминирования и окислительных реакций. Цитопрам метаболизируется до диметилцитопрама, дидеметилцитопрама, N-оксида цитопрама и производных дезаминированной пропионовой кислоты. В плазме в основном присутствует интактный цитопрам, который выводится с мочой и калом. N-деметилирование цитопрама в печени происходит изосомами CYP3A4 и CYP2C19. Возраст: у лиц старше 60 лет при однократном приеме препарата AUC (площадь под кривой) и период полувыведения цитопрама увеличиваются соответственно на 30% и 50%, а при многократном приеме эти показатели увеличиваются соответственно на 23% и 30%. Рекомендуемая доза для большинства пожилых пациентов составляет 20 мг. Пациенты с нарушением функции печени: при печеночной недостаточности пероральный клиренс цитопрама снижается на 37%, а период полувыведения удваивается. Рекомендуемая доза в этом случае составляет 20 мг. Пациенты с нарушением функции почек: при легкой и умеренной почечной недостаточности клиренс цитопрама снижается на 17% по сравнению со здоровыми лицами, а период полувыведения удваивается. Коррекция дозы у таких пациентов не требуется. Показания Лечение депрессии и профилактика рецидивов. Лечение панических расстройств (с агорафобией и без нее) и обсессивно-компульсивных расстройств. Режим дозирования Таблетки Цитомакс назначают один раз в день. Их можно принимать в любое время суток независимо от приема пищи. Взрослые: прием Цитомакса начинают с однократной суточной дозы 20 мг и, как правило, увеличивают до 40 мг. Увеличение дозы должно производиться с шагом 20 мг, а интервал между увеличениями не должен быть менее одной недели. Суточная доза может быть увеличена до 60 мг в соответствии с индивидуальными потребностями пациента и тяжестью депрессии. Пожилые люди (старше 65 лет): в этом возрасте рекомендуемая доза составляет 20 мг, которая может быть увеличена до 40 мг при отсутствии эффекта. Почечная недостаточность: коррекция дозы не требуется при легкой и умеренной почечной недостаточности. Нет данных о применении при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <20 мл/мин). Нарушение функции печени: рекомендуемая доза составляет 20 мг, которая может быть увеличена до 40 мг при отсутствии эффекта. Дети: применение препарата у детей не рекомендуется, так как его безопасность и эффективность в данной популяции неизвестны. Продолжительность лечения: антидепрессивный эффект обычно достигается через 2-4 недели. Лечение антидепрессантами является симптоматическим, поэтому препарат следует применять для профилактики рецидивов в течение 6 или более месяцев. У пациентов с рекуррентной депрессией (униполярной) поддерживающая терапия должна продолжаться несколько лет для предотвращения новых эпизодов. При завершении лечения дозу препарата следует снижать постепенно. Побочные эффекты Нежелательные побочные эффекты при применении Цитомакса легкие и временные. Они возникают в течение первых 1-2 недель лечения и обычно ослабевают по мере улучшения депрессивного состояния. Наиболее частые побочные эффекты, связанные с Цитомаксом: сухость во рту, тошнота, сонливость, повышенное потоотделение и тремор, сексуальная дисфункция (нарушение эякуляции, импотенция, снижение либидо), диарея, сонливость, диспепсия, лихорадка, слабость, инфекции верхних дыхательных путей и ринит. Судороги возникают в редких случаях. Нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы: часто – парестезии, мигрень; редко: дискоординация, гиперэстезия, фитоз, ступор. Желудочно-кишечные нарушения: часто – метеоризм. нечасто: гастрит, гастроэнтерит, стоматит, геморрой, дисфагия, гингивит, эзофагит. Общие: редко – гиперемия, непереносимость алкоголя, синкопе, гриппоподобные симптомы. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – пурпура, анемия, эпистаксис, лейкоцитоз, лейкопения, лимфаденопатия. Психические расстройства: часто – снижение концентрации внимания, амнезия, апатия, депрессия, повышение аппетита, агрессивная депрессия, суицидальные попытки, дезориентация. нечасто: повышение либидо, агрессия, токсикомания, психотическая депрессия, паническая реакция. редко: кататоническая реакция, меланхолия. Нарушения со стороны репродуктивной системы/женщины: часто – аменорея, нечасто: галакторея, боль в молочных железах, вагинальное кровотечение. Органы чувств: нечасто – шум в ушах, конъюнктивит. редко: мидриаз, фотофобия, диплопия, потеря вкуса. Мочевыделительная система: часто – полиурия. нечасто: недержание мочи, задержка мочи, дизурия. редко: гематурия, олигурия, пиелонефрит, боль в пояснице. Прекращение приема препарата вызывают следующие побочные эффекты: тошнота, бессонница, сонливость, астения, сухость во рту, рвота и возбуждение. При возникновении нежелательных эффектов обратитесь к врачу. Противопоказания Препарат противопоказан к применению одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО). Повышенная чувствительность к цитопраму или любому другому компоненту. Беременность и лактация Категория беременности – C. Безопасность Цитомакса во время беременности и лактации неизвестна. Препарат проникает в грудное молоко в очень низких концентрациях. По этой причине применение препарата во время беременности и лактации не рекомендуется, если клиническая польза не превышает потенциальный риск. Особые указания Цитомакс не следует применять пациентам, принимающим ингибиторы ИМАО, или назначать их через 14 дней после их отмены. Лечение ингибиторами ИМАО следует начинать также через 14 дней после отмены Цитомакса. Во время лечения цитопрамом отмечались редкие случаи гипонатриемии и синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона. Эти состояния улучшались после отмены препарата. Если у пациента развивается маниакальная фаза, прием Цитомакса следует прекратить и назначить нейролептики. Цитопрам следует назначать с осторожностью пациентам с анамнезом маниакальных состояний. Цитопрам, как и другие антидепрессанты, назначается с осторожностью при наличии судорог в анамнезе. Как и при любом антидепрессивном лечении, вероятность суицидальных попыток у депрессивных пациентов сохраняется до достижения значимой ремиссии, поэтому эффект ингибирования опережает антидепрессивный эффект. При панических расстройствах у некоторых пациентов при начале антидепрессивного лечения возможно усиление симптомов тревоги. Эта парадоксальная реакция обычно проходит через первые две недели лечения. Начало лечения рекомендуется с низкой дозы для уменьшения подобных парадоксальных анксиогенных эффектов (см. "Режим дозирования"). Цитопрам следует применять с осторожностью и рекомендовать максимально низкую дозу при нарушении функции печени. Цитопрам также следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Дети: безопасность и эффективность препарата у детей еще не установлены. Вождение автомобиля или работа с другими механизмами: Цитомакс не ухудшает интеллектуальные и психомоторные функции. У пациентов, принимающих психомоторные препараты, обычно наблюдается снижение внимания или концентрации, что обусловлено самим заболеванием или препаратом, или обоими факторами вместе. Таким пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с другими механизмами. Передозировка Симптомы: при передозировке Цитомакса развиваются следующие симптомы: сонливость, кома, амимия, большие судороги, синусовая тахикардия, потливость, тошнота, рвота, цианоз, гипервентиляция. Случаев смерти не зафиксировано. Клиническая картина передозировки непостоянна. Лечение: специфического антидота нет. Лечение симптоматическое. Необходимо провести промывание желудка как можно скорее после приема препарата. Лекарственные взаимодействия Цитомакс следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами, действующими на ЦНС. Совместное применение Цитомакса с ингибиторами ИМАО может вызвать серьезные и иногда фатальные реакции, такие как гипертермия, ригидность, миоклонус и изменения психического статуса, такие как возбуждение, с последующим делирием и комой. Применение цитопрама совместно с суматриптаном не рекомендуется, так как цитопрам может потенцировать серотонинергические эффекты суматриптана. Исследования фармакокинетических взаимодействий показали лишь слабое взаимодействие Цитомакса с спартеин оксигеназой (CYP2D6), а лечение Цитомаксом вообще не влияет на мефенитоин оксигеназу. Циметидин вызывает повышение среднего уровня цитопрама в плазме. По этой причине при применении высоких доз циметидина рекомендуется осторожность при назначении высоких доз Цитомакса. Дигоксин и Цитомакс не имеют клинически значимых фармакокинетических взаимодействий. Несмотря на то, что цитопрам не влияет на когнитивные и моторные эффекты алкоголя, употребление алкоголя все же не рекомендуется во время лечения Цитомаксом у пациентов с депрессией. При одновременном приеме цитопрама (40 мг/сут в течение 10 дней) и препаратов лития (30 ммоль/сут в течение 5 дней) фармакокинетика как цитопрама, так и лития существенно не изменилась. При одновременном применении цитопрама и лития необходимо проявлять осторожность, так как литий может усилить серотонинергический эффект цитопрама. Одновременное применение цитопрама и субстрата CYP1A2, теофиллина, не влияет на фармакокинетику теофиллина. Влияние теофиллина на фармакокинетику цитопрама не изучено. Цитомакс не влияет на фармакокинетику варфарина. Одновременное применение карбамазепина и цитопрама не вызывает изменений в фармакокинетике карбамазепина. Основными ферментами, участвующими в метаболизме цитопрама, являются CYP3A4 и CYP2C19. Поскольку клинических фармакокинетических исследований нет, следует предположить, что клиренс цитопрама может снижаться при одновременном приеме с потенциальными ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, флуконазол или эритромицин) и CYP2C19 (омепразол). При одновременном применении метопролола и Цитомакса уровень метопролола в плазме увеличивается в 2 раза. Увеличение уровня метопролола в плазме приводит к снижению его кардиоселективности. Одновременное применение Цитомакса и метопролола не оказывает клинически значимого влияния на артериальное давление и частоту сердечных сокращений. Цитомакс не имеет клинически значимых взаимодействий с фенотиазинами и трициклическими антидепрессантами. В клинических исследованиях одновременное применение Цитомакса с бензодиазепинами, нейролептиками и анальгетиками, антигистаминными и антигипертензивными препаратами, бета-блокаторами и другими сердечно-сосудистыми препаратами не вызывало фармакодинамических взаимодействий. Нет достаточного клинического опыта одновременного применения Цитомакса и электросудорожной терапии. Условия хранения и срок годности Препарат хранить при температуре не выше 25°C. Срок годности – 2 года. Условия отпуска из аптек: Препарат отпускается по рецепту врача.

Активные

citalopram

Что это?

Состав и форма выпуска Таблетки, покрытые оболочкой: в упаковке 28 шт. Циталопрам . . . . . . . 20 мг Циталопрам . . . . . . . 40 мг Вспомогательное вещество: краситель диоксид титана. Клинико-фармакологическая группа Антидепрессант, СИОЗС Фармакологические свойства Циталопрам является мощным селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС), который характеризуется антидепрессивным эффектом и минимальным воздействием на обратный захват норадреналина и дофамина. Циталопрам практически не взаимодействует с серотониновыми 5HT1A, 5HT2A, дофаминовыми D1 и D2, адренергическими α1, α2 и β, гистаминергическими H1, гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), холинергическими, мускариновыми и бензодиазепиновыми рецепторами. Антихолинергические, седативные и сердечно-сосудистые эффекты других препаратов вызваны их взаимодействием с мускариновыми, гистаминергическими и адренергическими рецепторами. Циталопрам является очень слабым ингибитором системы цитохрома P450 II D6. Это снижает вероятность нежелательных эффектов и лекарственных взаимодействий. Антидепрессивный эффект развивается через 2-4 недели. Циталопрам не влияет на проводящую систему сердца и артериальное давление, что особенно важно для пожилых пациентов. Циталопрам также не влияет на гематологические, печеночные и почечные функции. Циталопрам не способствует увеличению веса и не потенцирует действие алкоголя. Фармакокинетика Фармакокинетика цитопрама при однократном и многократном приеме в дозах 10-60 мг/сут является линейной и дозопропорциональной. Биотрансформация цитопрама в основном происходит в печени, а период полувыведения препарата составляет 35 часов. При однократном суточном дозировании цитопрама устойчивая концентрация в плазме достигается через неделю. При однократном пероральном приеме (таблетка 40 мг) пиковая концентрация в плазме достигается через 4 часа. Биодоступность цитопрама составляет около 80%, и прием пищи не влияет на его абсорбцию. Объем распределения цитопрама составляет 12 л/кг, а степень связывания с белками – около 80%. Препарат метаболизируется путем деметилирования, дезаминирования и окислительных реакций. Цитопрам метаболизируется до диметилцитопрама, дидеметилцитопрама, N-оксида цитопрама и производных дезаминированной пропионовой кислоты. В плазме в основном присутствует интактный цитопрам, который выводится с мочой и калом. N-деметилирование цитопрама в печени происходит изосомами CYP3A4 и CYP2C19. Возраст: у лиц старше 60 лет при однократном приеме препарата AUC (площадь под кривой) и период полувыведения цитопрама увеличиваются соответственно на 30% и 50%, а при многократном приеме эти показатели увеличиваются соответственно на 23% и 30%. Рекомендуемая доза для большинства пожилых пациентов составляет 20 мг. Пациенты с нарушением функции печени: при печеночной недостаточности пероральный клиренс цитопрама снижается на 37%, а период полувыведения удваивается. Рекомендуемая доза в этом случае составляет 20 мг. Пациенты с нарушением функции почек: при легкой и умеренной почечной недостаточности клиренс цитопрама снижается на 17% по сравнению со здоровыми лицами, а период полувыведения удваивается. Коррекция дозы у таких пациентов не требуется. Показания Лечение депрессии и профилактика рецидивов. Лечение панических расстройств (с агорафобией и без нее) и обсессивно-компульсивных расстройств. Режим дозирования Таблетки Цитомакс назначают один раз в день. Их можно принимать в любое время суток независимо от приема пищи. Взрослые: прием Цитомакса начинают с однократной суточной дозы 20 мг и, как правило, увеличивают до 40 мг. Увеличение дозы должно производиться с шагом 20 мг, а интервал между увеличениями не должен быть менее одной недели. Суточная доза может быть увеличена до 60 мг в соответствии с индивидуальными потребностями пациента и тяжестью депрессии. Пожилые люди (старше 65 лет): в этом возрасте рекомендуемая доза составляет 20 мг, которая может быть увеличена до 40 мг при отсутствии эффекта. Почечная недостаточность: коррекция дозы не требуется при легкой и умеренной почечной недостаточности. Нет данных о применении при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <20 мл/мин). Нарушение функции печени: рекомендуемая доза составляет 20 мг, которая может быть увеличена до 40 мг при отсутствии эффекта. Дети: применение препарата у детей не рекомендуется, так как его безопасность и эффективность в данной популяции неизвестны. Продолжительность лечения: антидепрессивный эффект обычно достигается через 2-4 недели. Лечение антидепрессантами является симптоматическим, поэтому препарат следует применять для профилактики рецидивов в течение 6 или более месяцев. У пациентов с рекуррентной депрессией (униполярной) поддерживающая терапия должна продолжаться несколько лет для предотвращения новых эпизодов. При завершении лечения дозу препарата следует снижать постепенно. Побочные эффекты Нежелательные побочные эффекты при применении Цитомакса легкие и временные. Они возникают в течение первых 1-2 недель лечения и обычно ослабевают по мере улучшения депрессивного состояния. Наиболее частые побочные эффекты, связанные с Цитомаксом: сухость во рту, тошнота, сонливость, повышенное потоотделение и тремор, сексуальная дисфункция (нарушение эякуляции, импотенция, снижение либидо), диарея, сонливость, диспепсия, лихорадка, слабость, инфекции верхних дыхательных путей и ринит. Судороги возникают в редких случаях. Нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы: часто – парестезии, мигрень; редко: дискоординация, гиперэстезия, фитоз, ступор. Желудочно-кишечные нарушения: часто – метеоризм. нечасто: гастрит, гастроэнтерит, стоматит, геморрой, дисфагия, гингивит, эзофагит. Общие: редко – гиперемия, непереносимость алкоголя, синкопе, гриппоподобные симптомы. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – пурпура, анемия, эпистаксис, лейкоцитоз, лейкопения, лимфаденопатия. Психические расстройства: часто – снижение концентрации внимания, амнезия, апатия, депрессия, повышение аппетита, агрессивная депрессия, суицидальные попытки, дезориентация. нечасто: повышение либидо, агрессия, токсикомания, психотическая депрессия, паническая реакция. редко: кататоническая реакция, меланхолия. Нарушения со стороны репродуктивной системы/женщины: часто – аменорея, нечасто: галакторея, боль в молочных железах, вагинальное кровотечение. Органы чувств: нечасто – шум в ушах, конъюнктивит. редко: мидриаз, фотофобия, диплопия, потеря вкуса. Мочевыделительная система: часто – полиурия. нечасто: недержание мочи, задержка мочи, дизурия. редко: гематурия, олигурия, пиелонефрит, боль в пояснице. Прекращение приема препарата вызывают следующие побочные эффекты: тошнота, бессонница, сонливость, астения, сухость во рту, рвота и возбуждение. При возникновении нежелательных эффектов обратитесь к врачу. Противопоказания Препарат противопоказан к применению одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО). Повышенная чувствительность к цитопраму или любому другому компоненту. Беременность и лактация Категория беременности – C. Безопасность Цитомакса во время беременности и лактации неизвестна. Препарат проникает в грудное молоко в очень низких концентрациях. По этой причине применение препарата во время беременности и лактации не рекомендуется, если клиническая польза не превышает потенциальный риск. Особые указания Цитомакс не следует применять пациентам, принимающим ингибиторы ИМАО, или назначать их через 14 дней после их отмены. Лечение ингибиторами ИМАО следует начинать также через 14 дней после отмены Цитомакса. Во время лечения цитопрамом отмечались редкие случаи гипонатриемии и синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона. Эти состояния улучшались после отмены препарата. Если у пациента развивается маниакальная фаза, прием Цитомакса следует прекратить и назначить нейролептики. Цитопрам следует назначать с осторожностью пациентам с анамнезом маниакальных состояний. Цитопрам, как и другие антидепрессанты, назначается с осторожностью при наличии судорог в анамнезе. Как и при любом антидепрессивном лечении, вероятность суицидальных попыток у депрессивных пациентов сохраняется до достижения значимой ремиссии, поэтому эффект ингибирования опережает антидепрессивный эффект. При панических расстройствах у некоторых пациентов при начале антидепрессивного лечения возможно усиление симптомов тревоги. Эта парадоксальная реакция обычно проходит через первые две недели лечения. Начало лечения рекомендуется с низкой дозы для уменьшения подобных парадоксальных анксиогенных эффектов (см. "Режим дозирования"). Цитопрам следует применять с осторожностью и рекомендовать максимально низкую дозу при нарушении функции печени. Цитопрам также следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Дети: безопасность и эффективность препарата у детей еще не установлены. Вождение автомобиля или работа с другими механизмами: Цитомакс не ухудшает интеллектуальные и психомоторные функции. У пациентов, принимающих психомоторные препараты, обычно наблюдается снижение внимания или концентрации, что обусловлено самим заболеванием или препаратом, или обоими факторами вместе. Таким пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с другими механизмами. Передозировка Симптомы: при передозировке Цитомакса развиваются следующие симптомы: сонливость, кома, амимия, большие судороги, синусовая тахикардия, потливость, тошнота, рвота, цианоз, гипервентиляция. Случаев смерти не зафиксировано. Клиническая картина передозировки непостоянна. Лечение: специфического антидота нет. Лечение симптоматическое. Необходимо провести промывание желудка как можно скорее после приема препарата. Лекарственные взаимодействия Цитомакс следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами, действующими на ЦНС. Совместное применение Цитомакса с ингибиторами ИМАО может вызвать серьезные и иногда фатальные реакции, такие как гипертермия, ригидность, миоклонус и изменения психического статуса, такие как возбуждение, с последующим делирием и комой. Применение цитопрама совместно с суматриптаном не рекомендуется, так как цитопрам может потенцировать серотонинергические эффекты суматриптана. Исследования фармакокинетических взаимодействий показали лишь слабое взаимодействие Цитомакса с спартеин оксигеназой (CYP2D6), а лечение Цитомаксом вообще не влияет на мефенитоин оксигеназу. Циметидин вызывает повышение среднего уровня цитопрама в плазме. По этой причине при применении высоких доз циметидина рекомендуется осторожность при назначении высоких доз Цитомакса. Дигоксин и Цитомакс не имеют клинически значимых фармакокинетических взаимодействий. Несмотря на то, что цитопрам не влияет на когнитивные и моторные эффекты алкоголя, употребление алкоголя все же не рекомендуется во время лечения Цитомаксом у пациентов с депрессией. При одновременном приеме цитопрама (40 мг/сут в течение 10 дней) и препаратов лития (30 ммоль/сут в течение 5 дней) фармакокинетика как цитопрама, так и лития существенно не изменилась. При одновременном применении цитопрама и лития необходимо проявлять осторожность, так как литий может усилить серотонинергический эффект цитопрама. Одновременное применение цитопрама и субстрата CYP1A2, теофиллина, не влияет на фармакокинетику теофиллина. Влияние теофиллина на фармакокинетику цитопрама не изучено. Цитомакс не влияет на фармакокинетику варфарина. Одновременное применение карбамазепина и цитопрама не вызывает изменений в фармакокинетике карбамазепина. Основными ферментами, участвующими в метаболизме цитопрама, являются CYP3A4 и CYP2C19. Поскольку клинических фармакокинетических исследований нет, следует предположить, что клиренс цитопрама может снижаться при одновременном приеме с потенциальными ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, флуконазол или эритромицин) и CYP2C19 (омепразол). При одновременном применении метопролола и Цитомакса уровень метопролола в плазме увеличивается в 2 раза. Увеличение уровня метопролола в плазме приводит к снижению его кардиоселективности. Одновременное применение Цитомакса и метопролола не оказывает клинически значимого влияния на артериальное давление и частоту сердечных сокращений. Цитомакс не имеет клинически значимых взаимодействий с фенотиазинами и трициклическими антидепрессантами. В клинических исследованиях одновременное применение Цитомакса с бензодиазепинами, нейролептиками и анальгетиками, антигистаминными и антигипертензивными препаратами, бета-блокаторами и другими сердечно-сосудистыми препаратами не вызывало фармакодинамических взаимодействий. Нет достаточного клинического опыта одновременного применения Цитомакса и электросудорожной терапии. Условия хранения и срок годности Препарат хранить при температуре не выше 25°C. Срок годности – 2 года. Условия отпуска из аптек: Препарат отпускается по рецепту врача.