Свойства
Что это?
ДИМЕДРОЛ-ДАРНИЦА (DIMEDROL-DARNYTSIA) Состав: действующее вещество: дифенгидрамин; 1 таблетка содержит 50 мг дифенгидрамина гидрохлорида; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, кислота стеариновая. Лекарственная форма. Таблетки. Основные физико-химические характеристики: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с насечкой и риской. Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения. Аминоалкиловые эфиры. Дифенгидрамин. Код АТХ R06A A02. Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Антигистаминное средство. Блокирует H1-гистаминовые рецепторы, устраняя эффекты гистамина: уменьшает или предотвращает спазмы гладкой мускулатуры сосудов, кишечника, бронхов и бронхиол, повышенную проницаемость капилляров, отеки тканей, зуд и гиперемию. Антигистаминное действие димедрола более выражено в отношении местных реакций сосудов при воспалении и аллергии, чем системных (снижение артериального давления). Оказывает местноанестезирующее действие (при приеме внутрь вызывает кратковременное ощущение онемения слизистой оболочки полости рта), обладает спазмолитическим, ганглиоблокирующим и центральным холинолитическим действием. Оказывает седативное, снотворное (более выраженное при повторных приемах) и умеренно выраженное противорвотное действие. Влияние на центральную нервную систему обусловлено блокадой H3-гистаминовых рецепторов головного мозга и угнетением центральных холинергических структур. Более эффективен при бронхоспазме, вызванном гистаминолибераторами (тубокурарин, морфин, сомбревин), и менее активен при аллергическом бронхоспазме. Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Связывание с белками плазмы крови составляет 98-99%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-4 часа после перорального приема. Большая часть введенной дозы преимущественно метаболизируется в печени с образованием дифенилметоксиуксусной кислоты, меньшая часть – выводится почками в неизмененном виде. Хорошо распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер, попадает в грудное молоко, что может вызвать седативный эффект у детей в период лактации. Период полувыведения составляет 2-8 часов. Экскретируется почками преимущественно в неизмененном виде в течение 24-48 часов. Эффект препарата развивается через 15-30 минут после внутривенного введения, максимальный эффект наблюдается через 1-3 часа. Продолжительность действия – от 4 до 6 часов. См. блог: Димедрол — препарат, облегчающий аллергические и неврологические симптомы Клинические характеристики. Показания. Для лечения аллергических реакций: крапивница, сенная лихорадка (поллиноз), ангионевротический отек, сывороточная болезнь, контактный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, экзема, кожный зуд, геморрагический васкулит (капилляротоксикоз), вазомоторный ринит, респираторный аллергоз, острый иридоциклит. Аллергические заболевания глаз (конъюнктивит). Для профилактики и лечения аллергических осложнений при применении лекарственных средств (антибиотиков, ферментов), для ослабления побочных эффектов, развивающихся при переливании крови или кровезаменителей. Хорея, морская и воздушная болезнь, болезнь Меньера. В качестве успокаивающего и снотворного средства при неврозах, неврастении, бессоннице. Противопоказания. Гиперчувствительность к компонентам препарата или другим антигистаминным средствам; приступ бронхиальной астмы, феохромоцитома, эпилепсия, синдром удлиненного интервала QT или длительный прием препаратов, которые могут вызывать удлинение интервала QT и/или torsade de pointes. Порфирия. Закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, стенозирующая язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, брадикардия, нарушения сердечного ритма, случаи внезапной сердечной смерти в семейном анамнезе, значительный электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия). Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Димедрол усиливает действие этанола и средств, угнетающих центральную нервную систему: нейролептиков, транквилизаторов, снотворных, анальгетиков, наркотических средств. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) усиливают антихолинергическую активность димедрола. Одновременное применение ингибиторов МАО и димедрола может вызвать повышение артериального давления, а также повлиять на центральную нервную систему и дыхательную систему. Применение препарата следует проводить с осторожностью при применении МАО или в течение 2 недель после прекращения применения МАО. Избегать комбинации с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT на электрокардиограмме (ЭКГ), такими как антиаритмические средства класса Ia и III. Поскольку дифенгидрамин оказывает некоторое антимускариновое действие, может усиливаться действие некоторых антихолинергических препаратов (например, атропина, трициклических антидепрессантов), поэтому перед применением дифенгидрамина с такими лекарственными средствами проконсультируйтесь с врачом. При одновременном назначении с психостимуляторами отмечается антагонистическое взаимодействие. При лечении отравлений снижает эффективность апоморфина как противорвотного средства. Усиливает антихолинергические эффекты лекарственных средств, обладающих м-холиноблокирующей активностью. Нельзя применять одновременно с препаратами, содержащими димедрол, в частности, для местного применения. При комбинации с аналептиками повышается риск развития судорог. При одновременном применении димедрола с трициклическими антидепрессантами возможно усиление его м-холиноблокирующего действия, что может привести к повышению внутриглазного давления при глаукоме. Одновременное применение димедрола с гипотензивными лекарственными средствами может усилить чувство усталости. Димедрол является ингибитором изофермента цитохрома P450 CYP2D6. Таким образом, возможно взаимодействие с препаратами, метаболизм которых преимущественно осуществляется через CYP2D6, такими как метопролол и венлафаксин. Димедрол не следует принимать пациентам, которые принимают любое из указанных лекарственных средств. Особенности применения. Димедрол назначают с осторожностью больным миастенией или судорогами. С осторожностью применяют для лечения больных гипертиреозом, больным с хроническими обструктивными заболеваниями легких, внутриглазным давлением, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также пожилым людям из-за высокой вероятности развития головокружения, седации и артериальной гипотензии. Препарат может вызывать сухость глаз и создавать дискомфорт при ношении контактных линз. Применение димедрола связано с удлинением интервала QT на электрокардиограмме. Во время постмаркетингового наблюдения были случаи удлинения интервала QT и torsade de pointes, связанные с передозировкой. Если у пациента развиваются признаки или симптомы, которые могут быть связаны с нарушениями сердечного ритма, лечение следует прекратить и немедленно обратиться за медицинской помощью. Пациентам следует рекомендовать немедленно сообщать о любых симптомах со стороны сердца. Димедрол следует применять в течение кратчайшего времени. При частом применении может развиться толерантность и/или зависимость. Не принимайте препарат последовательно более 7 дней без консультации с врачом. При сохранении бессонницы обратитесь к врачу, так как бессонница может быть симптомом серьезного основного заболевания. Были сообщения о случаях злоупотребления и развития зависимости при рекреационном использовании димедрола подростками или молодыми людьми, а также пациентами с психическими расстройствами и/или с анамнезом злоупотребления. Следует контролировать развитие признаков или симптомов, вызывающих злоупотребление. Избегайте применения других антигистаминных препаратов, включая местные антигистаминные препараты и средства от кашля и простуды. С осторожностью применяют у пациентов с недавно перенесенными респираторными заболеваниями в анамнезе (включая бронхиальную астму, бронхит), артериальной гипотензией. Препарат может усугубить течение обструктивных заболеваний легких, тяжелых сердечно-сосудистых заболеваний, илеус, состояние при обструкции желчевыводящих путей. Димедрол может вызывать замедление, а также вызывать возбуждение и галлюцинации, судороги, особенно при передозировке. Следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек. У пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью, умеренной и тяжелой почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы. Во время лечения препаратом противопоказан прием алкогольных напитков, следует избегать УФ-излучения. Применение димедрола в качестве противорвотного средства может затруднить диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки других лекарственных средств. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать димедрол. Применение в период беременности и кормления грудью. Димедрол противопоказан в период беременности, так как нет адекватных данных о его безопасности и эффективности. В случае необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью. Применение димедрола в период лактации может вызвать парадоксальную стимуляцию центральной нервной системы у детей на естественном вскармливании. Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. В период лечения воздержитесь от потенциально опасных видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрой психомоторной реакции (управление транспортными средствами, механизмами). Способ применения и дозы. Взрослым пациентам назначают по 1/2-1 таблетке (25-50 мг дифенгидрамина гидрохлорида) 1-3 раза в сутки. Для профилактики укачивания принимают 1/2-1 таблетку за 30-60 минут до поездки, в качестве успокаивающего и снотворного средства – 1 таблетку перед сном. Максимальная разовая доза для взрослых составляет 2 таблетки (100 мг дифенгидрамина гидрохлорида), максимальная суточная доза – 5 таблеток (250 мг дифенгидрамина гидрохлорида). Детям в возрасте 6-12 лет назначают по 1/2 таблетки (25 мг дифенгидрамина гидрохлорида) на прием. Продолжительность курса терапии устанавливает врач индивидуально в зависимости от характера заболевания. Дети. Препарат применяется у детей с 6 лет. Передозировка. Симптомы: сухость во рту, затрудненное дыхание, мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение центральной нервной системы, тахикардия, аритмия, угнетение сердечно-сосудистой и дыхательной функций, депрессия, гиперкинезия, спутанность сознания, бред, лихорадка, тремор, дистонические реакции и изменения на ЭКГ; у детей – развитие судорог. Высокие дозы димедрола могут вызвать рабдомиолиз, делирий, токсический психоз, кому и сердечно-сосудистый коллапс. Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия на фоне контроля дыхания и артериального давления. Внутривенное капельное введение плазмозамещающих жидкостей, оксигенотерапия. Применение эпинефрина и аналептиков противопоказано. При передозировке димедрола в качестве антидота может быть назначено внутривенно 0,06 мг/кг массы тела физостигмин несколько раз, если нарастают антихолинергические симптомы. При передозировке физостигмина требуется введение атропина. Лечение судорог и выраженного возбуждения центральной нервной системы должно проводиться парентеральным диазепамом. Побочные реакции. Побочные реакции представлены по системам и органам и частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100-<1/10), нечасто (≥1/1000-<1/100), редко (≥1/10000-<1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (оценка невозможна на основании имеющихся данных). Со стороны органов зрения: частота неизвестна – сухость глаз, расширение зрачков, диплопия, нарушение зрения, очень редко – повышение внутриглазного давления. Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: частота неизвестна – острый лабиринтит, шум в ушах, нарушение координации движений. Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: частота неизвестна – сухость слизистых оболочек носа и горла, заложенность носа, загустение секрета бронхов, ощущение стеснения в грудной клетке, затруднение дыхания, одышка. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – сухость во рту, частота неизвестна – онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, рвота, боль в эпигастрии, тошнота, диарея, запор. Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна – частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочи. Со стороны нервной системы: часто – седативное действие, слабость, сонливость, снижение внимания, снижение скорости психомоторных реакций, головокружение, повышенная утомляемость; частота неизвестна – тревожность, депрессия, повышенная возбудимость (особенно у детей), бессонница, нервозность, раздражительность, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, парестезии, дискинезии, головная боль; очень редко – судороги. У больных с локальными поражениями головного мозга или эпилепсией активируются (даже при применении малых доз димедрола) судорожные разряды на электроэнцефалограмме (ЭЭГ), препарат может провоцировать эпилептический приступ. Пожилые люди склонны к спутанности сознания и парадоксальной возбудимости (например, повышенная энергичность, тревожность, нервозность). Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна – артериальная гипотензия, сердцебиение, тахикардия, аритмия, экстрасистолия, цианоз кожи и слизистых оболочек. Со стороны крови и лимфатической системы: редко – тромбоцитопения, частота неизвестна – агранулоцитоз, гемолитическая анемия, гемолитическая желтуха. Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок и ангионевротический отек. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: частота неизвестна – гиперемия, сыпь на коже, зуд, крапивница, очень редко – контактный дерматит. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: частота неизвестна – мышечные подергивания. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: частота неизвестна – увеличение частоты менструаций, ранние менструации. Общие нарушения: частота неизвестна – потливость, дрожь, фотосенсибилизация, лихорадка, синдром гипертермии. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения "польза/риск" соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам следует сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений. Срок годности. 4 года. Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте. Упаковка. 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; 1 контурная ячейковая упаковка в пачке; 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках. Режим отпуска: группа фармацевтической продукции - II, отпускается по рецепту формы №3
