Свойства
Что это?
1. Наименование лекарственного препарата Крепитано суппозитории ректальные 2. Качественный и количественный состав Каждое суппозиторий содержит действующие вещества, гепарин натрия - 120 МЕ, преднизолона ацетат - 1,675 мг и лауромакрогол 400 - 30 мг. Полный перечень вспомогательных веществ см. в разделе 6.1. 3. Лекарственная форма Суппозитории ректальные. Суппозитории цилиндрической формы, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На продольном срезе допускается наличие воздушных и пористых включений, а также воронкообразного углубления. 4. Клинические данные 4.1 Показания к применению Кратковременное симптоматическое лечение геморроя и перианального зуда. 4.2 Режим дозирования и способ применения Ректально, по 1 суппозиторию 1 раз в сутки после дефекации. При выраженных симптомах, только в первый день лечения, возможно применение 1 суппозитория 2-3 раза в сутки. Курс лечения не должен превышать 7 дней. Если симптомы сохраняются, необходимо провести проктологическое обследование и пересмотреть лечение. 4.3 Противопоказания - Гиперчувствительность к действующим веществам или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1; - Инфекции в перианальной области; - Склонность к кровотечениям; - I триместр беременности; - Детский возраст до 12 лет. 4.4 Особые указания и меры предосторожности при применении Как и в случае с другими кортикостероидами, необходимо соблюдать осторожность, чтобы не применять препарат в больших количествах или в течение длительного времени. 4.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий Взаимодействие с другими лекарственными средствами не описано. Не рекомендуется одновременное применение с другими препаратами для ректального применения. 4.6 Фертильность, беременность и лактация Беременность Применение в первом триместре беременности противопоказано. Во II и III триместрах беременности рекомендуется соблюдать осторожность. Период грудного вскармливания Применение суппозиториев Крепитано возможно в период лактации после тщательной оценки соотношения польза/риск (по назначению врача). 4.7 Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами. 4.8 Побочные реакции Побочные реакции классифицируются по классам органов, систем и частоте их возникновения (классификация MedDRA): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных). Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности. Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко - местное раздражение (существует небольшая вероятность аллергических реакций на лауромакрогол 400). При длительном применении препарата возможно замедление заживления ран, а также системные нежелательные эффекты, связанные с применением преднизолона, проявляющиеся отеками. Сообщение о нежелательных реакциях Для обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза–риск» лекарственного препарата важно сообщать о любых предполагаемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата. 4.9 Передозировка Передозировка маловероятна из-за низкой степени абсорбции в системный кровоток. 5. Фармакологические свойства Фармакотерапевтическая группа: Ангиопротекторы, средства для лечения геморроя и анальных трещин для местного применения, АТХ код: C05AX03. 5.1. Фармакодинамические свойства Комбинированный препарат для лечения геморроя. Действие определяется свойствами компонентов, входящих в состав препарата. Гепарин натрия является антикоагулянтом прямого действия. При наружном применении оказывает местное антитромботическое, антиэкссудативное и умеренное противовоспалительное действие, способствует регенерации соединительной ткани, препятствует реакциям, вызывающим свертывание крови и образование тромбов в геморроидальных узлах. Преднизолона ацетат – синтетический глюкокортикостероид средней продолжительности действия, оказывает противовоспалительное, антиэкссудативное и противоаллергическое действие, уменьшает воспаление, зуд, жжение и боль в аноректальной области. Лауромакрогол 400 – соединение из группы полиэтиленгликолей, оказывает местноанестезирующее действие и способствует склерозированию геморроидальных узлов. 5.2 Фармакокинетические свойства Гепарин натрия После местного применения гепарин натрия в относительно небольшом количестве проникает в системный кровоток. Связывание с белками плазмы составляет 95%. Метаболизируется в печени (частично ферментом гепариназой печени) и ретикулоэндотелиальной системе. 20-50% выводится с мочой в неизмененном виде и частично в виде урогепарина, обладающего слабым антикоагулянтным эффектом. Период полувыведения зависит от дозы (увеличивается с дозой). Преднизолона ацетат Степень подкожного всасывания глюкокортикоидов и системная концентрация зависят от ряда факторов, в частности, от физико-химических свойств препарата, введенной дозы, частоты применения, продолжительности лечения. Некоторые местные кортикостероиды, включая преднизолона ацетат, подвергаются этерификации в коже неспецифическими эстеразами. При выведении в системный кровоток они в основном связываются с глобулинами плазмы (транскортином) и альбуминами. Индукция ферментов печени приводит к увеличению клиренса преднизолона ацетата. Около 1% выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс зависит от уровня концентрации в плазме крови. Период полувыведения из тканей составляет 18-36 часов, а из плазмы крови – 115-212 минут. Лауромакрогол 400 В справочной литературе отсутствуют данные о фармакокинетике лауромакрогола 400 при местном применении на коже и слизистых оболочках. 5.3 Доклинические данные по безопасности Гепарин характеризуется относительно низким уровнем токсичности. Эксперименты по острой токсичности на кроликах показали, что токсические эффекты проявляются при дозах 1000 мг или более. В тестах на хроническую токсичность 40 инъекций по 20 мг/кг собакам и 30 инъекций по 40 мг/кг кроликам не привели к каким-либо изменениям органов у подопытных животных. Исследования на овцах показали, что гепарин не проникает через плацентарный барьер и не проявляет эмбриотоксичности и тератогенности. Очень хорошая переносимость гепарина у людей подтверждена медицинской практикой. Учитывая, что рекомендуемая разовая доза гепарина для внутривенного и капельного введения составляет от 5000 МЕ до 20000 МЕ, практически невозможно ожидать токсического эффекта от препарата, содержащего 120 МЕ гепарина натрия в одном суппозитории и применяемого местно. В литературе имеется мало данных о токсическом действии местных глюкокортикоидов. Однако известно, что высокие дозы местных кортикостероидов под окклюзионной повязкой и в течение длительного времени могут вызывать повреждение плода у экспериментальных животных, хотя эпидемиологические исследования применения этих препаратов во время беременности у людей не выявили повышенной частоты трансформаций у плода. Учитывая, что кортикостероиды после местного применения в относительно небольшом количестве всасываются в системный кровоток, значительных токсических эффектов ожидать не следует. В литературе отсутствуют данные о токсичности лауромакрогола 400, за исключением отдельных случаев аллергических реакций при его применении в качестве склерозирующего агента. 6. Фармацевтические свойства 6.1 Перечень вспомогательных веществ кремния диоксид коллоидный безводный триглицериды средней цепи глицерил тристеарат жир твердый 6.2 Несовместимость Не представлена 6.3 Срок годности 3 года 6.4 Особые меры предосторожности при хранении Хранить при температуре не выше 25°C. 6.5 Природа и содержимое упаковки 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПЭ. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. 6.6 Особые меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата или полученных отходов Особых требований к уничтожению неиспользованного лекарственного препарата или полученных отходов после работы с лекарственным средством не существует. Режим отпуска: Группа фармацевтической продукции - III группа, отпускается без рецепта