Атаракc - Atarax 25мг 30 таблеток

Форма

tableti

Дозировка мг

25

Упаковка

30

Состав Активное вещество: гидроксизина гидрохлорид 25мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 54,80мг, микрокристаллическая целлюлоза 28,00мг, магния стеарат 1,50мг, кремния диоксид коллоидный (безводный) 0,70мг. Оболочка: Опадри® Y-1-7000 3,30мг (титана диоксид 0,21мг, гипромеллоза 2,06мг, макрогол 400 1,03мг). Описание Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, продолговатые, белые, с риской с обеих сторон. Фармакотерапевтическая группа: Анксиолитическое средство (транквилизатор). АТХ код: N05BB01. См. блог: От чего помогает Атараксис и что нужно знать об этом препарате Фармакологические свойства Фармакодинамика Производное дифенилметана, подавляет активность определенных подкорковых зон. Обладает H1-гистаминоблокирующим, бронходилатирующим и противорвотным действием, умеренно влияет на желудочно-кишечную секрецию. Гидроксизин значительно уменьшает зуд у пациентов с крапивницей, экземой и дерматитом. При печеночной недостаточности, после однократного приема, H1-гистаминоблокирующий эффект может продлиться до 96 часов. Обладает умеренной анксиолитической активностью и седативным эффектом. Полисомнография у пациентов с бессонницей и тревогой выявляет увеличение продолжительности сна, снижение ночного возбуждения после однократного или повторного приема гидроксизина в дозе 50мг. У пациентов с тревогой отмечается снижение мышечного напряжения при приеме препарата в дозе 50мг 3 раза в день. Не вызывает психической зависимости и привыкания. При длительном применении не отмечается синдром отмены и ухудшение когнитивных функций. H1-гистаминоблокирующий эффект наступает примерно через 1 час после приема таблетки. Седативный эффект проявляется через 30-45 минут. Обладает спазмолитическим и симпатолитическим эффектами, а также умеренным анальгетическим действием. Фармакокинетика Всасывание Абсорбция - высокая после перорального приема Время достижения максимальной концентрации (Tmax) - 2 ч. После однократного приема дозы 25мг у взрослых Tmax составляет 30нг/мл, а после приема 50мг гидроксизина - 70нг/мл. Биодоступность после приема внутрь составляет 80%. Распределение. Гидроксизин в большей степени концентрируется в тканях, чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16л/кг у взрослых. После перорального приема гидроксизин хорошо проникает в кожу, причем его концентрация в коже значительно превышает концентрацию в крови как при однократном, так и при многократном приеме. Гидроксизин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, в большей степени концентрируется в тканях плода, чем в тканях матери. Метаболизм Гидроксизин метаболизируется в печени. Цетиризин - основной метаболит (45%) является блокатором периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Метаболиты обнаруживаются в лактате. Выведение Период полувыведения (T1/2) у взрослых - 14 часов (диапазон: 7-20ч). Общий клиренс гидроксизина составляет 13мл/мин/кг. Только 0,8% гидроксизина выводится почками в неизмененном виде. Основной метаболит цетиризин выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде (25% от принятой дозы). Фармакокинетика у особых групп пациентов У пожилых пациентов У пожилых пациентов T1/2 составлял 29ч, объем распределения 22,5л/кг. При назначении пожилым пациентам рекомендуется снижение суточной дозы гидроксизина. У детей У детей общий клиренс в 2,5 раза выше, чем у взрослых. Период полувыведения (T1/2) короче, чем у взрослых: 11 часов - у детей 14 лет и 4 часа - в возрасте 1 года. При применении у детей следует проводить коррекцию дозы. У пациентов с печеночной недостаточностью У пациентов с вторичной дисфункцией печени, вследствие первичного билиарного цирроза, общий клиренс составляет примерно 66% от показателя, зарегистрированного у здоровых добровольцев. У пациентов с заболеваниями печени T1/2 увеличивался до 37 часов, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых пациентов с нормальной функцией печени. У пациентов с печеночной недостаточностью рекомендуется снижение суточной дозы или продолжительности приема. У пациентов с почечной недостаточностью Фармакокинетика гидроксизина исследовалась у 8 пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 24 ± 7 мл/мин). Продолжительность экспозиции гидроксизина (AUC [кривая]) существенно не изменялась, экспозиция карбоксилированного метаболита - цетиризина увеличивалась. Гемодиализ неэффективен для выведения этого метаболита. Для предотвращения накопления метаболита цетиризина у пациентов с нарушением функции почек после многократного применения гидроксизина рекомендуется снижение суточной дозы гидроксизина. Показания к применению • Симптоматическое лечение тревоги у взрослых • В качестве седативного средства в период премедикации • Симптоматическое лечение зуда аллергического происхождения Противопоказания • Гиперчувствительность к любому компоненту препарата, к цетиризину и другим производным пиперазина, к аминофиллину или этилендиамину • Порфирия • Детский возраст до 3 лет • Беременность, период родов или лактации • Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (так как в состав таблеток входит лактоза) • Удлинение интервала QT в анамнезе. С осторожностью При миастении, гиперплазии предстательной железы с затруднением мочеиспускания, при запорах, глаукоме, деменции, при склонности к судорожным приступам, при склонности к аритмиям, включая электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия) у пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе или при применении препаратов, которые могут вызывать аритмию. Способ применения и дозы Внутрь Дети Для симптоматического лечения зуда аллергического происхождения в возрасте от 3 до 6 лет: 1мг/кг в сутки - 2,5мг/кг/сутки в несколько приемов. В возрасте 6 лет и старше: 1мг/кг/сутки - 2,0мг/кг/сутки в несколько приемов. Для премедикации - 1мг/кг на ночь перед анестезией. Количество таблеток определяет врач в зависимости от веса ребенка, в соответствии с рекомендованными дозами. Взрослые Для симптоматического лечения тревоги: стандартная доза 50мг в сутки, разделенная на 3 приема (½ таблетки (12,5мг) утром, ½ таблетки (12,5мг) днем и 1 таблетка (25мг) на ночь). В тяжелых случаях доза может быть увеличена до 12 таблеток (300мг) в сутки. Для симптоматического лечения зуда аллергического происхождения: начальная доза 1 таблетка (25мг) перед сном, при необходимости доза может быть увеличена до 1 таблетки (25мг) 3-4 раза в день. В хирургической практике при премедикации: 2-8 таблеток (50-200мг) на ночь перед анестезией. Максимальная разовая доза для взрослого человека не должна превышать 8 таблеток (200мг), максимальная суточная доза составляет не более 12 таблеток (300мг). Применение у особых групп пациентов Доза подбирается индивидуально, в зависимости от ответа на проводимое лечение, в рамках рекомендованных доз. Применение у пожилых пациентов У пожилых пациентов лечение начинают с половинной дозы. Для симптоматического лечения тревоги: ½ таблетки (12,5мг) утром и ½ таблетки (12,5мг) вечером. Для симптоматического лечения зуда аллергического происхождения: начальная доза ½ таблетки (12,5мг) перед сном, при необходимости доза может быть увеличена до ½ таблетки (12,5мг) 3-4 раза в день. Для премедикации в хирургической практике: 1-4 таблетки (25-100мг) на ночь перед анестезией. Применение у пациентов с почечной недостаточностью и нарушениями функции печени У пациентов с тяжелой и средней степенью тяжести почечной недостаточности, а также с печеночной недостаточностью, необходимо снижение дозы. У пациентов с печеночной недостаточностью рекомендуется снижение суточной дозы на 33%. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести рекомендуется снижение дозы из-за снижения экскреции основного метаболита гидроксизина - цетиризина. Необходимо снижение дозы гидроксизина или увеличение интервала между приемами пропорционально снижению клиренса креатинина, например: половина суточной дозы при средней степени тяжести почечной недостаточности и четверть - при тяжелой недостаточности. Меры предосторожности При применении препаратов, обладающих М-холиноблокирующими свойствами, и при одновременном приеме с препаратами, угнетающими ЦНС, необходимо снижение дозы гидроксизина. При почечной и/или печеночной недостаточности дозы должны быть снижены. При необходимости проведения аллергических проб и теста с метахолином прием препарата следует прекратить за 5 дней до исследования во избежание получения искаженных данных. Во время лечения гидроксизином следует избегать употребления алкоголя. Передозировка Симптомы, отмечающиеся после значительного превышения дозы препарата, связаны с выраженным М-холиноблокирующим действием, угнетением ЦНС или парадоксальной стимуляцией. Эти симптомы включают тошноту, рвоту, тахикардию, гипертермию, сонливость, нарушение зрачкового рефлекса, тремор, спутанность сознания или галлюцинации. Вследствие этого может развиться угнетение сознания, дыхания, судороги, снижение артериального давления, аритмия. Возможно углубление коматозного состояния и сердечно-легочный коллапс. Необходимо контролировать состояние дыхательных путей, дыхание и кровообращение с помощью ЭКГ-мониторинга, обеспечить адекватную оксигенацию. Контроль работы сердца и артериального давления необходим в течение 24 часов после исчезновения симптомов. При нарушении психического статуса необходимо исключить прием других препаратов или алкоголя, при необходимости пациенту следует провести ингаляцию кислорода, ввести налоксон, декстрозу (глюкозу) и тиамин. При необходимости вазопрессорного эффекта назначают норэпинефрин или метараминол. Не следует применять эпинефрин. При приеме препарата внутрь в большом количестве возможно промывание желудка после эндотрахеальной интубации. Возможно применение активированного угля, однако данные о его эффективности недостаточны. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен. Литературные данные указывают на то, что при выраженных, жизнеугрожающих, трудно поддающихся лечению М-холиноблокирующих эффектах, которые не купируются другими препаратами, возможно применение терапевтических доз физостигмина. Физостигмин не следует применять только для того, чтобы вернуть пациенту сознание. Если пациент принимал трициклические антидепрессанты, применение физостигмина может спровоцировать судорожный приступ и вызвать необратимую остановку сердца. Также следует избегать применения физостигмина у пациентов с нарушениями сердечной проводимости. Побочное действие Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте развития: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (оценка невозможна на основании имеющихся данных). Со стороны нервной системы: очень часто: сонливость. Часто: головная боль, замедленное мышление. Нечасто: головокружение, бессонница, тремор. Редко: судороги, дискинезия. Психические расстройства: нечасто: возбуждение, спутанность сознания. Редко: галлюцинации, дезориентация. Со стороны органов зрения: редко: нарушения аккомодации, нарушения зрения. Со стороны сердца: редко: тахикардия. Частота неизвестна: удлинение интервала QT на электрокардиограмме, желудочковая тахикардия типа "пируэт". Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко: бронхоспазм. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: сухость во рту. Нечасто: тошнота. Редко: рвота, запор. Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко: нарушение функциональных проб печени. Частота неизвестна: гепатит. Общие нарушения: часто: слабость. Редко: гипертермия, ухудшение самочувствия. Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко: задержка мочеиспускания. Со стороны кожи и подкожных тканей: редко: зуд, сыпь (эритематозная, макуло-папулезная), крапивница, дерматит. Очень редко: ангионевротический отек, повышенное потоотделение, фиксированная лекарственная эритема, острый генерализованный экзантематозно-пустулезный дерматит, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны иммунной системы: редко: гиперчувствительность. Очень редко: анафилактический шок. Со стороны сосудов: редко: снижение артериального давления. При приеме основного метаболита гидроксизина - цетиризина отмечались следующие побочные эффекты: тромбоцитопения, агрессия, депрессия, тики, дистония, парестезия, окулогирный криз, диарея, дизурия, энурез, астения, отеки, увеличение массы тела и могут отмечаться также при приеме гидроксизина. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Необходимо учитывать потенциальное действие гидроксизина при одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему, такими как наркотические анальгетики, барбитураты, транквилизаторы, снотворные средства, алкоголь. В этом случае их дозы должны подбираться индивидуально. Следует избегать одновременного применения с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и холиноблокаторами. Препарат препятствует прессорному действию эпинефрина и противосудорожной активности фенитоина, а также препятствует действию бетагистина и ингибиторов холинэстеразы. Установлено, что применение циметидина по 600мг дважды в день увеличивает концентрацию гидроксизина на 36% и снижает максимальную концентрацию метаболита - цетиризина на 20%. Эффекты атропина, алкалоидов красавки, сердечных гликозидов, гипотензивных средств, Н2-гистаминовых блокаторов не изменяются под действием гидроксизина. Гидроксизин является ингибитором изофермента CYP2D6 и в высоких дозах может быть причиной лекарственных взаимодействий с субстратами изофермента CYP2D6. Так как гидроксизин метаболизируется в печени, может быть ожидаемо повышение его концентрации в крови при одновременном применении с ингибиторами печеночных микросомальных ферментов. Так как гидроксизин метаболизируется алкогольдегидрогеназой и изоферментом CYP3A4/5, возможно повышение его концентрации в плазме с препаратами, ингибирующими изофермент CYP3A4/5 (телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол и некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая атазанавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, лопинавир/ритонавир/саквинавир/ритонавир и типранавир/ритонавир). Однако нарушение одного метаболического пути может быть частично компенсировано работой другого пути. Применение гидроксизина с препаратами, которые могут вызывать аритмию, может увеличивать риск удлинения интервала QT и возможность желудочковой тахикардии типа "пируэт". Беременность и период лактации Препарат противопоказан в период беременности, родов и лактации. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами Гидроксизин может ухудшать способность к концентрации внимания и психомоторным реакциям. Прием других седативных средств может усиливать этот эффект. Поэтому необходимо воздерживаться от управления транспортом и других потенциально опасных действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстрой психомоторной реакции. Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25мг. 25 таблеток в ПВХ-алюминиевом блистере. 1 блистер вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Условия хранения В сухом месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 5 лет. Препарат нельзя применять после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту.