Зетор 20мг 30 таблеток

ЗЕТОРИ (Розувастатин) Состав Каждая таблетка, покрытая оболочкой, ЗЕТОРИ содержит активное вещество - розувастатин (в виде кальциевой соли) в дозе 10 мг, 20 мг или 40 мг. Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, кальция гидрофосфат, натрия крахмала гликолят, кросповидон тип А, магния стеарат, порошок для оболочки. Механизм действия Гиполипидемическое средство. Является селективным, конкурентным ингибитором фермента гидрокси-метил-глутарил-коэнзим А-редуктазы (ГМГ-КоА-редуктаза), который превращает 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А в мевалонат, являющийся предшественником холестерина (ХС). Действие розувастатина в основном проявляется в печени, где происходит синтез холестерина и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Розувастатин увеличивает количество ЛПНП-рецепторов на поверхности клеток печени, усиливает связывание и катаболизм ЛПНП, что, в свою очередь, способствует ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) и, соответственно, снижению общего количества ЛПНП и ЛПОНП. ЗЕТОРИ снижает уровень повышенного ХС-ЛПНП, общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает содержание ХС-ЛПВП (липопротеинов высокой плотности), а также снижает уровень аполипопротеина B (АпоB), ХС-не ЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и повышает уровень аполипопротеина А-1 (АпоА-1), снижает соотношение ХС-ЛПНП / ХС-ЛПВП, общего холестерина / ЛПВП и ХС-не ЛПВП / ХС-ЛПВП, а также АпоB / АпоА-1. ЗЕТОРИ эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с гипертриглицеридемией или без нее, независимо от расы, пола и возраста (включая пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией). Отмечается аддитивный эффект при комбинации ЗЕТОРИ (розувастатин) и фенофибрата в отношении триглицеридов, а при комбинации с никотиновой кислотой – в отношении ХС-ЛПВП. Исследования влияния розувастатина на снижение осложнений, вызванных нарушением липидного обмена (таких как ишемическая болезнь сердца), не завершены. ЗЕТОРИ 40 мг показан для назначения пациентам с выраженной гиперхолелестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний. См. блог: ЗЕТОРИ — препарат для регуляции высокого холестерина. Фармакокинетика Cmax достигается примерно через 5 часов. Биодоступность составляет около 20%. Связывается с белками плазмы примерно на 90%. Розувастатин частично метаболизируется (10%) в печени. Основным изоферментом, участвующим в его метаболизме, является CYP2C9. 90% фармакологической активности препарата связано с розувастатином, а остальное – с его метаболитами. Основная часть розувастатина (90%) выводится в неизмененном виде с калом, а остальное – с мочой. T1/2 составляет примерно 19 часов. Также см.: Rosulip - Розулип 20 мг 28 таблеток. Показания к применению - Первичная гиперхолестеринемия по Фредриксону (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb). Назначается в дополнение к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (физические упражнения, коррекция массы тела) недостаточны; - Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия, в дополнение к диете или другой гиполипидемической терапии (например, ЛПНП-аферез), или когда подобное лечение малоэффективно; - Гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону), в дополнение к диете; - Для остановки прогрессирования атеросклероза в дополнение к диете назначается пациентам, которым показано снижение уровня общего холестерина и ХС-ЛПНП. Противопоказания Для таблеток 10 мг и 20 мг: - Повышенная чувствительность к розувастатину или любому компоненту препарата; - Заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности сывороточных трансаминаз и любой активности трансаминаз в сыворотке крови (в 3 раза и более выше верхней границы нормы); - Выраженное нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); - Миопатия; - Одновременный прием циклоспорина; - Беременность и период лактации, отсутствие адекватных методов контрацепции; - Предрасположенность к миотоксическим осложнениям; - Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (препарат содержит лактозу). Для таблеток 40 мг: В дополнение к вышеуказанным противопоказаниям: - Наличие факторов риска развития миопатии/рабдомиолиза: почечная недостаточность средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин); гипотиреоз; личный или семейный анамнез заболеваний мышц; миотоксичность в анамнезе при приеме других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; злоупотребление алкоголем; состояния, которые могут вызвать повышение плазменной концентрации розувастатина; одновременный прием фибратов; пациенты азиатской расы. С осторожностью назначается препарат для таблеток 10 мг и 20 мг: При наличии риска развития миопатии/рабдомиолиза - почечная недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез заболеваний мышц и предшествующий анамнез мышечной токсичности при приеме других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; злоупотребление алкоголем; возраст старше 65 лет; состояния, при которых наблюдается повышение плазменной концентрации розувастатина; расовая принадлежность (азиатская раса); одновременное назначение с фибратами; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные и электролитные нарушения или неконтролируемые эпилептические приступы. С осторожностью назначается препарат для таблеток 40 мг: Почечная недостаточность легкой степени тяжести (КК более 60 мл/мин); возраст старше 65 лет; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные и электролитные нарушения или неконтролируемые эпилептические приступы. Меры предосторожности При приеме ЗЕТОРИ 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек. При приеме розувастатина в любой дозе, особенно более 20 мг, известны случаи развития миалгии, миопатии и редко – рабдомиолиза. Определение креатинфосфокиназы (КФК) не следует проводить после интенсивной физической нагрузки или при других возможных причинах повышения уровня креатинфосфокиназы, так как это может привести к неверной интерпретации результатов. Если исходный уровень КФК значительно повышен (в 5 раз выше верхней границы нормы), через 5-7 дней необходимо провести повторный анализ. Если повторный тест подтвердит существующий уровень (в 5 раз выше верхней границы нормы), терапию начинать нельзя. Пациентам с факторами риска развития рабдомиолиза при назначении ЗЕТОРИ (а также других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы) необходимо оценить соотношение ожидаемой пользы и потенциальных рисков и проводить соответствующее клиническое наблюдение. Необходимо проинформировать пациента о том, что он должен немедленно сообщить врачу о мышечной боли, мышечной слабости или спазмах, особенно если они развиваются на фоне лихорадки и недомогания. В таких случаях необходимо определить уровень КФК. Если уровень КФК значительно повышен (в 5 раз выше верхней границы нормы) или симптомы со стороны мышц выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если уровень КФК ниже верхней границы нормы в 5 раз), терапию следует прекратить. После исчезновения симптомов и нормализации уровня КФК возможно рассмотрение вопроса о повторном назначении ЗЕТОРИ или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, но в более низких дозах и при постоянном контроле состояния пациента. Рутинный контроль КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен. При приеме розувастатина в комбинированной терапии не выявлено его токсического воздействия на скелетные мышцы. Однако, поскольку при назначении в комбинации с производными фибриновой кислоты (включая гемфиброзил), циклоспорином, никотиновой кислотой, противогрибковыми средствами группы азолов, ингибиторами протеазы и макролидными антибиотиками отмечаются случаи миозита и миопатии, не рекомендуется комбинация ЗЕТОРИ с указанными средствами, особенно с гемфиброзилом, фибратами и ниацином. Через 2-4 недели после начала лечения ЗЕТОРИ и/или при увеличении дозы, необходим контроль липидного обмена и, при необходимости, коррекция дозы. До начала лечения ЗЕТОРИ и через 3 месяца после его начала рекомендуется определить показатели функции печени. Если уровень активности трансаминаз в сыворотке крови превышает верхнюю границу нормы в 3 раза, необходимо прекратить прием ЗЕТОРИ или снизить дозу. Перед началом лечения ЗЕТОРИ пациентов с гипохолестеринемией, обусловленной гипотиреозом или нефротическим синдромом, необходимо провести лечение основного заболевания. Эффективность и безопасность розувастатина у детей до 18 лет не установлена, поэтому назначение ЗЕТОРИ пациентам данной группы не рекомендуется. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами Влияние розувастатина на способность управлять автомобилем и другими механизмами не изучалось, однако, учитывая фармакодинамические свойства, влияния быть не должно. Следует учитывать возможность развития головокружения во время терапии. Беременность и период лактации Применение ЗЕТОРИ в период беременности и лактации противопоказано. Женщины репродуктивного возраста должны использовать адекватные методы контрацепции. В случае наступления беременности в процессе терапии прием препарата следует немедленно прекратить. Данные о выделении розувастатина с женским молоком отсутствуют. Следовательно, при грудном вскармливании прием препарата следует немедленно прекратить. Передозировка При одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не изменяются. Лечение: специфического антидота нет. Рекомендуется симптоматическое лечение и поддержание функций жизненно важных органов и систем. Необходимо контролировать функцию печени и уровень креатинфосфокиназы. Гемодиализ малоэффективен. Взаимодействие с другими лекарственными средствами При одновременном приеме розувастатина и циклоспорина концентрация розувастатина в плазме повышается. Розувастатин в комбинации с антагонистами витамина К (например, варфарином) может вызвать увеличение протромбинового времени. Совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к двукратному увеличению максимальной концентрации розувастатина и AUC в плазме крови. Фармакокинетически значимое взаимодействие с фенофибратами не ожидается, однако возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, другие фибраты и гиполипидемические дозы никотиновой кислоты при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы повышают риск возникновения миопатии, которая отмечается и при их монотерапии. Поэтому в комбинации с указанными препаратами (доза 1 г/сутки или более) ЗЕТОРИ следует назначать в начальной дозе 5 мг. При одновременном приеме розувастатина и эзетимиба фармакокинетические показатели ни одного из препаратов не изменяются. Несмотря на то, что точный механизм взаимодействия неизвестен, одновременный прием ингибиторов протеазы может вызвать значительное повышение экспозиции розувастатина. Поэтому их одновременный прием у пациентов с ВИЧ-инфекцией не рекомендуется. Одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих гидроксид алюминия и магния, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Этот эффект менее выражен, если прием антацидов осуществляется через 2 часа после приема розувастатина. Клиническая значимость такого взаимодействия изучена не была. Эритромицин снижает плазменную концентрацию розувастатина. Такое взаимодействие может быть обусловлено усилением моторики кишечника эритромицином. Розувастатин повышает плазменные концентрации пероральных контрацептивов – этинилэстрадиола и норгэстрела. Это следует учитывать при подборе дозы пероральных контрацептивов. Указанный эффект следует учитывать и при гормонозаместительной терапии. Клинически значимого взаимодействия розувастатина и дигоксина не ожидается. Клинически значимое взаимодействие розувастатина с флуконазолом и кетоконазолом не отмечалось. Совместное применение розувастатина и итраконазола повышает фармакокинетику розувастатина (клинически незначимо). Таким образом, взаимодействия, связанные с метаболизмом цитохрома P450, не ожидаются. Дозировка и способ применения Препарат назначается внутрь в любое время суток, независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой, не разжевывать и не измельчать. При необходимости приема дозы 5 мг таблетку 10 мг следует разделить на 2 части. Перед началом лечения ЗЕТОРИ пациент должен соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать диету во время лечения. Подбор дозы препарата должен проводиться индивидуально, в зависимости от показаний и реакции на лечение, а также с учетом рекомендаций, связанных с уровнем липидов. Рекомендуемая начальная доза ЗЕТОРИ для пациентов, начинающих лечение или переходящих с других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы на ЗЕТОРИ, составляет 5-10 мг один раз в сутки. При подборе начальной дозы следует учитывать содержание холестерина и возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также риск развития побочных эффектов. При необходимости, через 4 недели возможно увеличение дозы. Увеличение дозы до 40 мг возможно только у пациентов с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат при приеме дозы 20 мг, и которые должны находиться под наблюдением специалиста. Пациенты, получающие дозу 40 мг, требуют постоянного наблюдения, так как ожидается развитие побочных эффектов. Не рекомендуется назначать дозу 40 мг пациентам, которые ранее не обращались к специалисту. Через 2-4 недели и/или при увеличении дозы ЗЕТОРИ необходимо контролировать показатели липидного обмена и, при необходимости, проводить коррекцию дозы. Пожилые пациенты не нуждаются в коррекции дозы. Пациенты с легкой или умеренной почечной недостаточностью не нуждаются в коррекции дозы. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) прием ЗЕТОРИ противопоказан. Прием препарата в дозе 40 мг противопоказан пациентам с умеренными нарушениями функции почек (КК менее 60 мл/мин). Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза ЗЕТОРИ 5 мг. У пациентов с предрасположенностью к миопатии назначение дозы 40 мг противопоказано. Рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг. Побочные эффекты Побочные эффекты при приеме ЗЕТОРИ обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота побочных эффектов в основном носит дозозависимый характер. Аллергические реакции: редко – реакции повышенной чувствительности, крапивница, редко – ангионевротический отек. Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, головокружение; очень редко: полинейропатия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – запор, тошнота, боль в животе; иногда – незначительное, бессимптомное дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз; редко – панкреатит; очень редко – желтуха, гепатит, диарея. Дерматологические реакции: иногда – зуд, сыпь. Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – миалгия; редко – миопатия (включая миозит), рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью или без нее. Дозозависимое повышение уровня креатинфосфокиназы отмечается у незначительного количества пациентов, принимающих розувастатин. Повышение в основном незначительное, бессимптомное и временное. В случае повышения уровня креатинфосфокиназы (в 5 раз выше верхней границы нормы) терапию следует прекратить. Также – артралгия. Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия; от минимального количества (следы) до "++" или более (<1% у пациентов, принимающих 10-20 мг, и примерно у 3% пациентов, принимающих дозу 40 мг). В большинстве случаев протеинурия уменьшается или полностью исчезает в процессе терапии и не означает наличие острого или прогрессирующего заболевания почек. Лабораторные данные: повышение концентрации глюкозы и билирубина, повышение активности ГГТ и щелочной фосфатазы. Различные: часто: астенический синдром; возможно нарушение функции щитовидной железы. Срок годности и условия хранения Срок годности – 3 года. Хранить при температуре не выше 25ºC. Хранить в недоступном для детей месте! Форма выпуска Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг, 20 мг или 40 мг; 30 таблеток в блистерах, вторичная упаковка – в картонной пачке. Порядок отпуска: Фармацевтическая группа II, отпускается по рецепту формы №3.