Урорек 4мг 30 капсул

Характеристики

Форма

Dosage mg

Упаковка

Description en

Composition Capsules: 30 pcs. per pack. 1 tab. Silodosin ...................... 4 mg 1 tab. Silodosin ...................... 8 mg Excipients: Mannitol 132.4 mg (264.8 mg), Pregelatinized starch (Starch 1500TM) 9 mg (18 mg), Pregelatinized starch (Starch PCSTM PC-10) 26 mg (52 mg), Sodium lauryl sulfate 1.8 mg (3.6 mg), Magnesium stearate 1.8 mg (3.6 mg). Gelatin capsule composition: Gelatin 47.434 mg (98.0 mg), Titanium dioxide 0.48 mg (2 mg), Iron yellow oxide (E-172) 0.086 mg. Pharmacological properties Silodosin, a highly selective competitive antagonist of alpha1A-adrenoceptors, inhibits the postsynaptic alpha1A-adrenoceptors of the smooth muscles of the prostate gland, bladder neck, and urethra. It reduces the tone of the smooth muscles of the prostate gland, bladder neck, and urethra, facilitating the urination process. Simultaneously, it reduces the symptoms of obstruction and irritation associated with benign prostatic hyperplasia. Its interaction with alpha1A-adrenoceptors of the bladder is 162 times greater than its interaction with alpha1b-adrenoceptors located in the smooth muscles of blood vessels. Due to its high selectivity, it does not cause clinically significant decreases in blood pressure in patients with normal blood pressure. See blog: Urorek - a preparation for the treatment of benign prostatic hyperplasia. Pharmacokinetics Silodosin is well absorbed when taken orally. Absolute bioavailability is 32%. Food reduces maximum concentration (Cmax) by approximately 30%, increases the time to reach maximum concentration (Tmax) by approximately 1 hour, and has a minimal effect on the area under the "concentration-time" curve. Cmax 87±51 mg/mL, Tmax 2.5 hours, average concentration in urine 433±286 mg*h/mg. The volume of distribution of silodosin carbamoyl glucuronide is 0.81 L/kg, and it is 96.6% bound to plasma proteins. The binding of silodosin carbamoyl glucuronide to plasma proteins is 91%. Silodosin is metabolized via glucuronidation (involving UGT2B7), via alcohol dehydrogenase and aldehyde dehydrogenase, and via oxidation, mainly by CYP3A4. The plasma concentration of the main active metabolite, carbamoyl glucuronide (KMD-3213G), reaches 4 times higher than that of silodosin. Silodosin has no ability to induce or inhibit cytochrome P450 isoenzymes. 33.5% of silodosin is excreted by the kidneys and 54.9% by the intestines. The clearance of silodosin is approximately 23.1 L/h. Silodosin is mainly excreted as metabolites and in very small amounts unchanged in the urine. The T1/2 of silodosin and carbamoyl glucuronide is 11-18 hours. Elderly patients: The pharmacokinetics of silodosin and its metabolites are not significantly dependent on age. Silodosin clearance has not changed in patients > 75 years of age. Patients with impaired liver function: In patients with impaired liver function (7-9 points on the Child-Pugh scale), the pharmacokinetics of silodosin do not change significantly. The use of silodosin in patients with severe liver failure has not been studied. Patients with impaired kidney function: Dose reduction is not required in individuals with moderate renal impairment. Silodosin is not recommended in cases of severe renal impairment. Indications Benign prostatic hyperplasia. Dosage and administration Recommended dose - 8 mg once daily, during meals, at the same time of day. The capsule must be swallowed whole, preferably with water. In patients with moderate renal impairment (creatinine clearance > 30 - < 50 ml/min), it is recommended to start with an initial dose of 4 mg per day for the first week of treatment. If individual tolerance is good, the dose can be increased to 8 mg. Side effects Adverse reactions by frequency: Very common: ≥10; Common: ≥1/100 to <1/10; Uncommon: ≥1/1000 to <1/100; Rare: ≥1/10000 to 1/1000; Frequency not established (frequency of adverse reactions cannot be determined based on available data). Nervous system: Common – dizziness; Frequency unknown – syncope. Cardiovascular system: Common - orthostatic hypotension. Respiratory system: Common – diarrhea; Uncommon - nausea, dry mouth. Reproductive system: Very common - retrograde ejaculation, anejaculation; Uncommon - decreased libido, erectile dysfunction. Intraoperative floppy iris syndrome: Frequency not established - iris instability syndrome during cataract surgery. Contraindications - Hypersensitivity or intolerance to the active substance of the preparation or any of its excipients; - Children under 18 years of age; - Severe renal impairment (creatinine clearance < 30 ml/min); - Severe liver failure (insufficient clinical data). Use with caution: Mild or moderate renal impairment (creatinine clearance 30-50 ml/min). Pregnancy and lactation Silodosin is prescribed only for men. Special instructions As with other alpha-adrenoblockers, a decrease in blood pressure and orthostatic hypotension may occur during treatment with silodosin. In the first symptoms of orthostatic hypotension (dizziness, weakness), the patient should sit down, lie down, or remain in the same position until the symptoms subside. Benign prostatic hyperplasia and prostate cancer have similar symptoms and can develop simultaneously. Before prescribing the drug, an examination should be conducted to rule out prostate cancer. Treatment with Urorek reduces the volume of ejaculate, which may affect male fertility. This effect disappears after discontinuation of the drug. In patients taking or who have taken alpha1-adrenoblockers during cataract surgery, iris instability syndrome may develop, which can cause complications during surgery. Alpha1-adrenoblocker intake should be discontinued 1-2 weeks before surgery. It is not recommended to start treatment with Urorek in patients scheduled for cataract surgery. Studies have not been conducted on whether the drug affects the ability to drive and operate machinery. Patients should be informed that symptoms related to orthostatic hypotension (e.g., dizziness) may occur, and patients should be warned to refrain from driving and operating machinery until individual tolerance to Urorek is established. Overdose Symptoms: Marked decrease in blood pressure, compensatory tachycardia. Treatment: Gastric lavage, administration of activated charcoal, or symptomatic treatment aimed at increasing circulating blood volume, administration of vasoconstrictors. Monitor kidney function. Dialysis is less effective because the drug is highly bound to plasma proteins. Drug interactions Co-administration with other alpha-adrenoblockers is not recommended to enhance the effect. Co-administration with CYP3A4 inhibitors (ketoconazole, clarithromycin, itraconazole, ritonavir) is not recommended, as it increases the plasma concentration of silodosin. Co-administration with phosphodiesterase-5 inhibitors (sildenafil, tadalafil) may increase the risk of dizziness. Orthostatic hypotension is potentiated when used with hypotensive drugs, calcium antagonists affecting the renin-angiotensin-aldosterone system, and diuretics. Storage conditions and shelf life The preparation should be stored at a temperature not exceeding 30°C, in a dry, protected from light, and inaccessible place for children. Shelf life - 2 years. Dispensing from pharmacy The preparation is dispensed by prescription only.

Description ru

Состав капсулы: В упаковке 30 шт. 1 таб. Силодозин ......................4 мг 1 таб. Силодозин ...................... 8 мг Вспомогательные вещества: Маннитол 132.4 мг (264.8 мг), прежелатинизированный крахмал (крахмал 1500TM) 9 мг (18 мг), прежелатинизированный крахмал (крахмал PCSTM PC-10) 26 мг (52 мг), натрия лаурилсульфат 1.8 мг (3.6 мг), магния стеарат 1.8 мг (3.6 мг). Состав желатиновых капсул: Желатин 47.434 мг (98.0 мг), титана диоксид 0.48 мг (2 мг), железа желтый оксид (E-172) 0.086 мг. Фармакологические свойства Силодозин, высокоселективный конкурентный антагонист альфа1A-адренорецепторов, подавляет постсинаптические альфа1A-адренорецепторы гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, уретры. Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и уретры, облегчая процесс мочеиспускания. Одновременно уменьшает симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. По сравнению с альфа1A-адренорецепторами мочевого пузыря, его взаимодействие с альфа1b-адрецепторами гладкой мускулатуры кровеносных сосудов в 162 раза выше. Благодаря высокой селективности, не вызывает клинически значимого снижения артериального давления у пациентов с нормальным артериальным давлением. См. блог: Урорек — препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы Фармакокинетика Силодозин хорошо абсорбируется при пероральном приеме. Абсолютная биодоступность составляет 32%. Пища снижает максимальную концентрацию примерно на 30%, увеличивая время достижения максимальной концентрации примерно на 1 час и минимально влияя на площадь под кривой "концентрация-время". Cmax 87±51 мг/мл, Tmax-2,5ч, средняя концентрация в моче 433±286 мг*ч/мг. Объем распределения силодозина карбамоглюкуронида составляет 0.81 л/кг, а плазменные белки связываются на 96,6%. Связывание силодозина карбамоглюкуронида с белками плазмы составляет 91%. Силодозин метаболизируется путем глюкуронидации (с участием UGT2B7), алкогольдегидрогеназы и альдегиддегидрогеназы, путем окисления, в основном CYP3A4. Основной активный метаболит карбамоглюкуронид (KMD-3213G) в плазме достигает концентрации в 4 раза выше, чем силодозин. Силодозин не обладает способностью индуцировать или ингибировать изоферменты цитохрома P450. 33,5% силодозина выводится почками и 54,9% кишечником. Клиренс силодозина составляет примерно 23.1 л/ч. Силодозин выводится в основном в виде метаболитов и в очень небольшом количестве в неизмененном виде с мочой. T1/2 силодозина и карбамоглюкуронида составляет 11-18 ч. Пожилые пациенты: Фармакокинетика силодозина и метаболитов в значительной степени не зависит от возраста. Клиренс силодозина не изменился у пациентов старше 75 лет. Пациенты с нарушением функции печени: У пациентов с нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетика силодозина существенно не изменяется. Применение силодозина у пациентов с острой печеночной недостаточностью не изучалось. Пациенты с нарушением функции почек: При умеренной почечной недостаточности снижение дозы не требуется. При острой почечной недостаточности назначение силодозина не рекомендуется. Показания Доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Способ применения и дозы Рекомендуемая доза — 8 мг один раз в сутки во время еды, в одно и то же время дня. Капсулу следует проглатывать целиком, желательно запивая водой. Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина > 30 - < 50 мл/мин) в течение первой недели лечения рекомендуется начальная доза 4 мг в сутки, при хорошей индивидуальной переносимости возможно дальнейшее увеличение дозы до 8 мг. Побочные эффекты Нежелательные реакции по частоте возникновения: очень часто: ≥10; часто: ≥1/100 - <1/10; нечасто: ≥1/1000 - <1/100; редко: ≥1/10000 - 1/1000; частота не установлена (на основании имеющихся данных невозможно установить частоту побочных реакций). Со стороны нервной системы: часто — головокружение; частота неизвестна — обморок. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия. Со стороны дыхательной системы: часто — диарея; нечасто — тошнота, сухость во рту. Со стороны репродуктивной системы: очень часто — ретроградная эякуляция, анэякуляция; нечасто — снижение либидо, эректильная дисфункция. Со стороны интраоперационного синдрома радужной оболочки: частота неизвестна — синдром нестабильности радужной оболочки глаза во время операции по поводу катаракты. Противопоказания — повышенная чувствительность или непереносимость активного вещества препарата или любого из вспомогательных веществ; — дети до 18 лет; — острая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин); — острая печеночная недостаточность (недостаточность клинических данных). С осторожностью применять: легкая или умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-50 мл/мин). Беременность и лактация Силодозин назначается только мужчинам. Особые указания Как и при применении других альфа-адреноблокаторов, в период лечения силодозином возможно снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия. При первых симптомах ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть, лечь или оставаться в том же положении до исчезновения симптомов. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы и опухоль имеют схожие симптомы и могут развиваться одновременно. Перед назначением препарата необходимо провести обследование, чтобы исключить опухоль предстательной железы. Лечение Урореком снижает выделение семенной жидкости, что может повлиять на мужскую фертильность. Этот эффект исчезает после отмены препарата. У пациентов, принимающих или принимавших альфа1-адреноблокаторы, во время операции по поводу катаракты может развиться синдром нестабильности радужной оболочки глаза, что может вызвать осложнения во время операции. Прием альфа1-адреноблокаторов следует прекратить за 1-2 недели до операции. Пациентам, которым назначена операция по поводу катаракты, не рекомендуется начинать лечение Урореком. Исследования влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами не проводились. Пациенты должны быть проинформированы о возможности возникновения симптомов, связанных с ортостатической гипотензией (например, головокружение), а также предупреждены о необходимости воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами до выяснения индивидуальной переносимости препарата Урорек. Передозировка Симптомы: выраженное снижение артериального давления, компенсаторная тахикардия. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля или симптоматическое лечение, направленное на увеличение объема циркулирующей крови, прием сосудосуживающих средств. Контроль функции почек. Диализ малоэффективен, так как препарат интенсивно связывается с белками плазмы. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Не рекомендуется одновременное применение с другими альфа-адреноблокаторами для усиления эффекта. Одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, кларитромицин, итраконазол, ритонавир) не рекомендуется, так как повышается концентрация силодозина в плазме. При одновременном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (силденафил, тадалафил) возможно повышение риска головокружения. Ортостатическая гипотензия усиливается при одновременном применении с гипотензивными препаратами, блокаторами кальциевых каналов, действующими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, с диуретиками. Условия хранения и сроки годности Препарат хранить при температуре не выше 30°C, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года. Отпуск из аптек Препарат отпускается по рецепту врача.

Активные

silodosin

Что это?

Состав капсулы: В упаковке 30 шт. 1 таб. Силодозин ......................4 мг 1 таб. Силодозин ...................... 8 мг Вспомогательные вещества: Маннитол 132.4 мг (264.8 мг), прежелатинизированный крахмал (крахмал 1500TM) 9 мг (18 мг), прежелатинизированный крахмал (крахмал PCSTM PC-10) 26 мг (52 мг), натрия лаурилсульфат 1.8 мг (3.6 мг), магния стеарат 1.8 мг (3.6 мг). Состав желатиновых капсул: Желатин 47.434 мг (98.0 мг), титана диоксид 0.48 мг (2 мг), железа желтый оксид (E-172) 0.086 мг. Фармакологические свойства Силодозин, высокоселективный конкурентный антагонист альфа1A-адренорецепторов, подавляет постсинаптические альфа1A-адренорецепторы гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, уретры. Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и уретры, облегчая процесс мочеиспускания. Одновременно уменьшает симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. По сравнению с альфа1A-адренорецепторами мочевого пузыря, его взаимодействие с альфа1b-адрецепторами гладкой мускулатуры кровеносных сосудов в 162 раза выше. Благодаря высокой селективности, не вызывает клинически значимого снижения артериального давления у пациентов с нормальным артериальным давлением. См. блог: Урорек — препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы Фармакокинетика Силодозин хорошо абсорбируется при пероральном приеме. Абсолютная биодоступность составляет 32%. Пища снижает максимальную концентрацию примерно на 30%, увеличивая время достижения максимальной концентрации примерно на 1 час и минимально влияя на площадь под кривой "концентрация-время". Cmax 87±51 мг/мл, Tmax-2,5ч, средняя концентрация в моче 433±286 мг*ч/мг. Объем распределения силодозина карбамоглюкуронида составляет 0.81 л/кг, а плазменные белки связываются на 96,6%. Связывание силодозина карбамоглюкуронида с белками плазмы составляет 91%. Силодозин метаболизируется путем глюкуронидации (с участием UGT2B7), алкогольдегидрогеназы и альдегиддегидрогеназы, путем окисления, в основном CYP3A4. Основной активный метаболит карбамоглюкуронид (KMD-3213G) в плазме достигает концентрации в 4 раза выше, чем силодозин. Силодозин не обладает способностью индуцировать или ингибировать изоферменты цитохрома P450. 33,5% силодозина выводится почками и 54,9% кишечником. Клиренс силодозина составляет примерно 23.1 л/ч. Силодозин выводится в основном в виде метаболитов и в очень небольшом количестве в неизмененном виде с мочой. T1/2 силодозина и карбамоглюкуронида составляет 11-18 ч. Пожилые пациенты: Фармакокинетика силодозина и метаболитов в значительной степени не зависит от возраста. Клиренс силодозина не изменился у пациентов старше 75 лет. Пациенты с нарушением функции печени: У пациентов с нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетика силодозина существенно не изменяется. Применение силодозина у пациентов с острой печеночной недостаточностью не изучалось. Пациенты с нарушением функции почек: При умеренной почечной недостаточности снижение дозы не требуется. При острой почечной недостаточности назначение силодозина не рекомендуется. Показания Доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Способ применения и дозы Рекомендуемая доза — 8 мг один раз в сутки во время еды, в одно и то же время дня. Капсулу следует проглатывать целиком, желательно запивая водой. Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина > 30 - < 50 мл/мин) в течение первой недели лечения рекомендуется начальная доза 4 мг в сутки, при хорошей индивидуальной переносимости возможно дальнейшее увеличение дозы до 8 мг. Побочные эффекты Нежелательные реакции по частоте возникновения: очень часто: ≥10; часто: ≥1/100 - <1/10; нечасто: ≥1/1000 - <1/100; редко: ≥1/10000 - 1/1000; частота не установлена (на основании имеющихся данных невозможно установить частоту побочных реакций). Со стороны нервной системы: часто — головокружение; частота неизвестна — обморок. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия. Со стороны дыхательной системы: часто — диарея; нечасто — тошнота, сухость во рту. Со стороны репродуктивной системы: очень часто — ретроградная эякуляция, анэякуляция; нечасто — снижение либидо, эректильная дисфункция. Со стороны интраоперационного синдрома радужной оболочки: частота неизвестна — синдром нестабильности радужной оболочки глаза во время операции по поводу катаракты. Противопоказания — повышенная чувствительность или непереносимость активного вещества препарата или любого из вспомогательных веществ; — дети до 18 лет; — острая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин); — острая печеночная недостаточность (недостаточность клинических данных). С осторожностью применять: легкая или умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-50 мл/мин). Беременность и лактация Силодозин назначается только мужчинам. Особые указания Как и при применении других альфа-адреноблокаторов, в период лечения силодозином возможно снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия. При первых симптомах ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть, лечь или оставаться в том же положении до исчезновения симптомов. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы и опухоль имеют схожие симптомы и могут развиваться одновременно. Перед назначением препарата необходимо провести обследование, чтобы исключить опухоль предстательной железы. Лечение Урореком снижает выделение семенной жидкости, что может повлиять на мужскую фертильность. Этот эффект исчезает после отмены препарата. У пациентов, принимающих или принимавших альфа1-адреноблокаторы, во время операции по поводу катаракты может развиться синдром нестабильности радужной оболочки глаза, что может вызвать осложнения во время операции. Прием альфа1-адреноблокаторов следует прекратить за 1-2 недели до операции. Пациентам, которым назначена операция по поводу катаракты, не рекомендуется начинать лечение Урореком. Исследования влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами не проводились. Пациенты должны быть проинформированы о возможности возникновения симптомов, связанных с ортостатической гипотензией (например, головокружение), а также предупреждены о необходимости воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами до выяснения индивидуальной переносимости препарата Урорек. Передозировка Симптомы: выраженное снижение артериального давления, компенсаторная тахикардия. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля или симптоматическое лечение, направленное на увеличение объема циркулирующей крови, прием сосудосуживающих средств. Контроль функции почек. Диализ малоэффективен, так как препарат интенсивно связывается с белками плазмы. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Не рекомендуется одновременное применение с другими альфа-адреноблокаторами для усиления эффекта. Одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, кларитромицин, итраконазол, ритонавир) не рекомендуется, так как повышается концентрация силодозина в плазме. При одновременном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (силденафил, тадалафил) возможно повышение риска головокружения. Ортостатическая гипотензия усиливается при одновременном применении с гипотензивными препаратами, блокаторами кальциевых каналов, действующими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, с диуретиками. Условия хранения и сроки годности Препарат хранить при температуре не выше 30°C, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года. Отпуск из аптек Препарат отпускается по рецепту врача.