Свойства
- Форма
- tableti
- Дозировка мг
- 40
- Упаковка
- 30
Что это?
Инструкция по применению Таблетки Телмисартан 40мг Телзисарти Торговое наименование: Телзисарти 40 Международное непатентованное наименование: Телмисартан Фармацевтическая форма Таблетки Состав Каждая таблетка без оболочки содержит: Телмисартан USP 40мг Фармакотерапевтическая группа: Антагонисты рецепторов ангиотензина II Фармакологические характеристики Фармакодинамика Механизм действия: Телмисартан является пероральным эффективным и селективным антагонистом подтипа 1 рецепторов ангиотензина II (AT1). Телмисартан связывается с рецептором AT1 с очень высоким сродством, вытесняя ангиотензин II из места его связывания, ответственного за эффекты ангиотензина II. Телмисартан не проявляет частичной агонистической активности в отношении рецептора AT1. Связывание является длительным. Телмисартан не имеет сродства к другим рецепторам, включая AT2 и другие менее охарактеризованные AT рецепторы. Функциональная роль этих рецепторов неизвестна, как и последствия их возможной гиперстимуляции ангиотензином II, уровень которого повышается при приеме телмисартана. Уровень альдостерона в плазме снижается под действием телмисартана. Телмисартан не ингибирует уровень ренина в плазме и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (киназу II), фермент, который также ингибирует брадикинин. Поэтому не ожидается потенцирования побочных эффектов, обусловленных брадикинином. Фармакокинетика Абсорбция: Абсорбция телмисартана быстрая, хотя количество всосавшегося вещества варьирует. Средняя абсолютная биодоступность телмисартана составляет 50%. Пища незначительно снижает биодоступность телмисартана, уменьшая площадь под кривой концентрация-время (AUC) примерно на 6% при приеме таблетки 40мг и на 19% при приеме 160мг. Через 3 часа после приема концентрация телмисартана в плазме схожа при приеме натощак и после еды. Распределение Телмисартан в высокой степени связывается с белками плазмы (>99.5%), преимущественно с альбумином и альфа-1-кислотным гликопротеином. Объем распределения телмисартана составляет примерно 500 литров. Биотрансформация Телмисартан метаболизируется путем конъюгации с образованием глюкуронида исходного соединения. Фармакологическая активность конъюгата не показана. Элиминация Телмисартан характеризуется биэкспоненциальной фармакокинетикой, с терминальным периодом полувыведения >20 часов. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) и площадь под кривой концентрация-время (AUC) увеличиваются непропорционально дозе. После перорального и внутривенного введения телмисартан выводится почти полностью с калом, в основном в неизмененном виде. Кумулятивная экскреция с мочой составляет менее 1% от дозы. Общий клиренс телмисартана из плазмы высок (около 1000 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин). Терапевтические показания Телмисартан показан для: Гипертензия: Лечение эссенциальной гипертензии. У взрослых. Сердечно-сосудистая профилактика: Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости у взрослых с: - манифестным атеротромботическим сердечно-сосудистым заболеванием (в анамнезе ишемическая болезнь сердца, инсульт или заболевание периферических артерий) или - сахарным диабетом 2 типа с подтвержденным поражением органов-мишеней. Дозировка и способ применения Лечение эссенциальной гипертензии: Обычная эффективная доза составляет 40мг в день. Некоторым пациентам может быть полезна доза 20мг в день. Когда целевое артериальное давление не достигается, дозу можно увеличить до 80мг. Альтернативно, телмисартан можно применять в сочетании с тиазидными диуретиками, такими как гидрохлоротиазид, которые оказывают дополнительный гипотензивный эффект. При рассмотрении увеличения дозы следует учитывать, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения. Сердечно-сосудистая профилактика: Рекомендуемая доза составляет 80мг в день. Неизвестно, эффективна ли доза телмисартана ниже 80мг для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости. При начале лечения телмисартаном для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости рекомендуется мониторинг артериального давления и соответствующая корректировка дозы гипотензивных препаратов. Особые группы пациентов Пациенты с нарушением функции почек: У таких пациентов рекомендуется более низкая начальная доза - 20мг. Для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекция дозы не рекомендуется. Пациенты с нарушением функции печени: Телмисартан противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью доза не должна превышать 40мг один раз в день. Способ применения Таблетки Телмисартан предназначены для однократного перорального приема в день, запивая жидкостью, независимо от приема пищи. Противопоказания • Гиперчувствительность к любому из активных ингредиентов • Второй и третий триместры беременности • Обструктивные заболевания желчевыводящих путей • Тяжелая печеночная недостаточность Одновременное применение телмисартана с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1.73м2). Особые предупреждения и меры предосторожности Беременность При диагностировании беременности прием антагонистов рецепторов ангиотензина II следует немедленно прекратить и, по возможности, начать альтернативное лечение. Поражение печени Телмисартан следует применять с осторожностью у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью. Реноваскулярная гипертензия Существует повышенный риск острого гипотензивного состояния и ухудшения функции почек у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки, получающих препараты, действующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Интраваскулярная гиповолемия Симптоматическая гипотензия, особенно после первой дозы, может развиться у пациентов с уменьшенным объемом и/или дефицитом натрия вследствие агрессивной диуретической терапии, ограничения соли в диете, диареи или рвоты. Эти состояния должны быть скорректированы до начала приема таблеток Телмисартан. Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). У пациентов с диабетической нефропатией одновременно не следует применять ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II. Первичный гиперальдостеронизм Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно не реагируют на антигипертензивные препараты, действующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Поэтому применение таблеток Телмисартан не рекомендуется. Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия Как и в случае с другими вазодилататорами, особая осторожность требуется у пациентов со стенозом аортального или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией. Пациенты с сахарным диабетом, получающие инсулин или противодиабетические средства У этих пациентов при применении телмисартана может развиться гипогликемия. Поэтому у таких пациентов необходим мониторинг уровня глюкозы. При необходимости может потребоваться коррекция дозы инсулина и противодиабетических средств. - Гиперкалиемия Прием препаратов, действующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может вызвать гиперкалиемию. У пациентов из группы риска необходим интенсивный мониторинг уровня калия в крови. - Гипокалиемия Другое Как и в случае с любым антигипертензивным средством, чрезмерное снижение артериального давления у лиц с ишемической кардиомиопатией или ишемической болезнью сердца может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия Дигоксин: При одновременном приеме телмисартана с дигоксином отмечалось среднее увеличение пиковой концентрации дигоксина в плазме (49%) и увеличение концентрации (20%). При начале, изменении или отмене телмисартана необходим мониторинг уровня дигоксина для поддержания терапевтических пределов. Калийсберегающие диуретики или препараты калия: Если одновременное применение необходимо из-за подтвержденной гипокалиемии, требуется осторожность и частый мониторинг уровня калия в сыворотке. Литий: Если эта комбинация необходима, требуется интенсивный мониторинг уровня лития в сыворотке. Нестероидные противовоспалительные препараты: Требуется адекватная гидратация пациентов, и следует учитывать мониторинг функции почек при начале сопутствующей терапии и периодически в дальнейшем. Другие антигипертензивные средства: Гипотензивный эффект телмисартана может усиливаться при применении других антигипертензивных средств. Фертильность, беременность и лактация: Беременность: Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II не рекомендуется в первом триместре беременности. Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II противопоказано во втором и третьем триместрах беременности. Кормление грудью: Применение телмисартана во время кормления грудью не рекомендуется, и следует назначить альтернативную терапию с более установленным профилем безопасности во время лактации, особенно при кормлении новорожденного или недоношенного ребенка. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами При управлении транспортными средствами и работе с механизмами следует учитывать, что при приеме телмисартана иногда может возникать головокружение и сонливость. Нежелательные эффекты При применении телмисартана описаны следующие побочные эффекты. Побочные реакции разделены по частоте следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100-<1/10), нечасто (>1/1000-<1/100), редко (>1/10,000-<1/1000), очень редко (<1/10,000), неизвестно (невозможно установить на основании имеющихся данных). Телмисартан Нечасто: инфекции мочевыводящих путей, включая цистит, инфекции верхних дыхательных путей, включая фарингит и синусит, анемия, гиперкалиемия, бессонница, депрессия, синкопе, вертиго, брадикардия, гипотензия, ортостатическая гипотензия, одышка, кашель, боль в животе, диарея, диспепсия, вздутие живота, рвота, зуд, гипергидроз, сыпь, боль в спине (например, ишиас), мышечные спазмы, миалгия, нарушение функции почек (включая острую почечную недостаточность), боль в груди, астения (слабость), повышение уровня креатинина в крови. Редко: сепсис, включая летальный исход, эозинофилия, тромбоцитопения, анафилактические реакции, повышенная чувствительность, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом), тревожность, сонливость, нарушения зрения, тахикардия, сухость во рту, дискомфорт в желудке, дисгевзия, ангионевротический отек (включая летальный исход), экзема, эритема, крапивница, лекарственная сыпь, токсическая сыпь на коже, артралгия, боль в конечностях, боль в сухожилиях (симптомы тендинита), гриппоподобное заболевание, снижение гемоглобина, повышение уровня мочевой кислоты в крови, повышение печеночных ферментов, повышение уровня креатинфосфокиназы в крови. Артроз, боль в сухожилиях, снижение гемоглобина. Очень редко: интерстициальное заболевание легких. Передозировка Наиболее очевидными проявлениями передозировки телмисартана были гипотензия и тахикардия, брадикардия, головокружение, рвота, повышение уровня креатинина в сыворотке, острая почечная недостаточность. Лечение Телмисартан не выводится путем гемодиализа. Необходим интенсивный мониторинг пациента, лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Лечение зависит от времени, прошедшего с момента приема, и тяжести симптомов. Предлагаемые меры включают индукцию рвоты и/или промывание желудка. Для лечения передозировки может быть эффективным применение активированного угля. Необходим интенсивный мониторинг уровня электролитов и креатинина в сыворотке. В случае гипотензии пациента следует уложить на спину, быстро ввести соли и жидкости. Доклинические данные по безопасности Не отмечено особой опасности для человека с точки зрения безопасности фармакологии, потенциала генотоксичности и канцерогенности. Несовместимость Неизвестна Форма выпуска и упаковка 3X10 таблеток в блистере Alu-Alu Срок годности 3 года. Особые меры предосторожности при хранении Хранить при температуре не выше 25ºC, в защищенном от влаги месте. Хранить в недоступном для детей месте. Порядок отпуска: Фармацевтическая продуктовая группа II, отпускается по рецепту формы N#3.
