Роталуди 2мг 10 таблеток

Характеристики

Форма

Dosage mg

Упаковка

Description en

Description: Rotalud 2 mg: Round, biconvex, white to yellowish-white tablets with the engraving "R2" on one side. Rotalud 4 mg: Round, biconvex, white to yellowish-white tablets with the engraving "R4" on one side, and a flat cross-shaped score on the other side. Composition Each tablet contains active substance: tizanidine (in the form of tizanidine hydrochloride) 2 mg and 4 mg. Excipients: microcrystalline cellulose, powdered cellulose, lactose monohydrate, pregelatinized starch, colloidal anhydrous silica, stearic acid. See blog: Rotalud: A relaxant for painful muscle spasms. Pharmacotherapeutic group Muscle relaxants with central mechanism of action. Other centrally acting muscle relaxants. Pharmacological properties Pharmacodynamics Tizanidine is a centrally acting muscle relaxant that affects skeletal muscles. The main target of the drug's action is the spinal cord: evidence suggests that by stimulating presynaptic alpha2-receptors, the drug inhibits the release of excitatory amino acids that stimulate N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptors. This suppresses polysynaptic signal transmission at the level of spinal interneurons responsible for excessive muscle tone, and muscle tone is reduced. Tizanidine does not directly affect skeletal muscles, the neuromuscular junction, or monosynaptic spinal reflexes. In addition to its muscle relaxant properties, tizanidine also has a moderately pronounced central analgesic effect. In humans, tizanidine reduces pathologically increased muscle tone, including resistance to passive movements, and alleviates painful spasms and muscle contractions. Pharmacokinetics Absorption Tizanidine is rapidly absorbed, reaching maximum plasma concentrations approximately 1 hour after administration. Distribution Tizanidine is only 30% bound to plasma proteins and in animal studies rapidly crosses the blood-brain barrier. The mean volume of distribution at steady state (Vss) after intravenous administration is 2.6 L/kg. Biotransformation Despite good absorption of tizanidine, presystemic metabolism limits the bioavailability of the substance from blood plasma to 34% of the intravenous dose. Tizanidine undergoes rapid and extensive metabolism in the liver. Tizanidine is primarily metabolized by the cytochrome P450 1A2 isoenzyme in vitro. Excretion Metabolites are mainly excreted by the kidneys (approximately 70% of the administered dose) and are inactive. Renal excretion of the parent substance accounts for approximately 53% after a single 5 mg dose and 66% after 4 mg doses three times daily. The elimination half-life of tizanidine from blood plasma is 2-4 hours. Linearity Tizanidine exhibits linear pharmacokinetics in the dose range of 4 mg to 20 mg. The low inter-individual variability of pharmacokinetic parameters (Cmax and AUC) allows for reliable prediction of plasma levels after oral administration. Characteristics in Special Patient Populations Tizanidine pharmacokinetic parameters are not dependent on patient gender. In patients with renal insufficiency (creatinine clearance <25 mL/min), mean peak plasma concentrations of the substance were twice as high as in healthy volunteers, and the terminal elimination half-life increased to approximately 14 hours, leading to higher AUC values (approximately 6-fold). Effect of Food Concomitant food intake does not have a clinically significant effect on the pharmacokinetic profile of tizanidine tablets. Indications - Painful muscle spasms; - Spasticity due to multiple sclerosis; - Spasticity due to spinal cord injuries; - Spasticity due to brain injuries. Method of administration and dosage Rotalud is taken orally. The effect of tizanidine on spasticity is maximal within 2-3 hours after administration, with a relatively short duration of action. The drug has high concentration variability in different patients. Therefore, the dose, timing, and frequency of administration are selected individually according to the patient's needs. As a rule, treatment is initiated with a single dose of 2 mg to minimize adverse reactions. The dose is gradually increased if necessary. Painful muscle spasms: Adults are prescribed 2-4 mg 3 times daily. In severe cases, an additional dose of 2-4 mg may be taken, preferably before bedtime. Spasticity due to neurological diseases: The dose is selected individually. The dose is gradually increased by 2 mg no more than twice a week. Optimal therapeutic response is usually achieved with a daily dose of 12 mg to 24 mg, divided into 3-4 doses at equal intervals. A single dose should not exceed 12 mg, and the total daily dose should not exceed 36 mg. Slow titration minimizes the risk of developing adverse reactions. Use in patients over 65 years of age Experience in elderly patients is limited. Use is recommended only when the benefit clearly outweighs the risk. Pharmacokinetic study results indicate that renal excretion may be significantly reduced in some elderly patients. Caution is recommended during use: treatment is started at the minimum dose, and titration is carried out considering efficacy and tolerability. Use in children Experience with tizanidine in patients under 18 years of age is limited. The use of tizanidine in this patient group is not recommended. Use in patients with impaired renal function In patients with impaired renal function (creatinine clearance <25 mL/min), treatment should be initiated with a dose of 2 mg once daily with slow titration to achieve an effective dose. The dose should be increased by no more than 2 mg at a time, considering tolerability and efficacy: if increased efficacy is needed, it is recommended to slowly increase the single dose and only then increase the frequency of use. Regular monitoring of renal function is recommended. Use in patients with impaired liver function Tizanidine is metabolized by the liver. Tizanidine is contraindicated in patients with severe hepatic insufficiency. Use with caution in patients with impaired liver function. Treatment is started at the minimum dose, and dose increases are made considering tolerability. Discontinuation of treatment The duration of treatment is determined by the physician. If treatment needs to be discontinued, especially in patients taking high doses for a long time, the dose should be gradually reduced to minimize the risk of developing hypertension and tachycardia. Contraindications - Hypersensitivity to tizanidine or any of the excipients; - Severe hepatic impairment; - Concomitant use of tizanidine with strong CYP1A2 inhibitors, such as fluvoxamine or ciprofloxacin. Adverse reactions The frequency parameters of the adverse reactions listed below are defined as follows: frequent (≥1/100 but <1/10), rare (≥1/10000 but <1/1000), very rare (<1/10000), unknown frequency (frequency cannot be estimated from available data). Immune system disorders: unknown frequency - hypersensitivity reactions. Psychiatric disorders: rare - hallucinations, insomnia, sleep disturbances; unknown frequency - anxiety disorders, confusion. Nervous system disorders: frequent - somnolence, dizziness; unknown frequency - headache, ataxia, dysarthria. Eye disorders: unknown frequency - accommodation disorder. Cardiac disorders: frequent - bradycardia, tachycardia; unknown frequency - QT interval prolongation observed in the post-marketing period. Vascular disorders: frequent - hypotension, rebound hypertension. Gastrointestinal disorders: frequent - dry mouth; rare - nausea, gastrointestinal disturbances; unknown frequency - abdominal pain, vomiting. Hepato-biliary disorders: rare - increased serum liver transaminase levels; very rare - hepatitis, liver failure. Skin and subcutaneous tissue disorders: unknown frequency - itching, rash. Musculoskeletal and connective tissue disorders: rare - muscle weakness. General disorders: frequent - fatigue; unknown frequency - loss of appetite. Laboratory and instrumental investigations: frequent - decreased blood pressure; rare - increased transaminase levels. Hallucinations are not accompanied by signs of psychosis; hallucinations have been observed in patients taking potentially hallucinogenic substances concurrently, such as antidepressants. At low doses of the drug, such as those recommended for relieving painful muscle spasms, somnolence, fatigue, dizziness, dry mouth, decreased blood pressure, nausea, gastrointestinal disturbances, and increased transaminase levels have been observed; these adverse reactions were usually mild and transient. At higher doses recommended for the treatment of spasticity, adverse reactions observed at lower doses were noted; these reactions were more frequent and more pronounced, but rarely severe enough to require discontinuation of treatment. In addition, the following adverse reactions may occur: confusion, hypotension, bradycardia, muscle weakness, insomnia, sleep disturbances, hallucinations, hepatitis. Withdrawal syndrome Rebound hypertension and tachycardia have been observed after abrupt withdrawal of tizanidine after prolonged use and/or high daily doses and/or concomitant use with antihypertensive agents. In rare cases, rebound hypertension can lead to stroke. Reporting of suspected adverse reactions Reporting of suspected adverse reactions after the drug is registered is important. If a serious adverse reaction to the drug is detected in patients, or if a new adverse reaction is noted that is not described in the package insert, please report it according to the national pharmacovigilance system. Special precautions CYP inhibitors Concomitant use of tizanidine with CYP1A2 inhibitors is not recommended. Hypotension Hypotension may occur during tizanidine treatment and as a result of drug interactions with CYP1A2 inhibitors and/or antihypertensive agents. Severe manifestations of hypotension, such as loss of consciousness and circulatory collapse, have been observed. Withdrawal syndrome Rebound hypertension and tachycardia have been observed after abrupt withdrawal of tizanidine after prolonged use and/or high daily doses and/or concomitant use with antihypertensive agents. Rebound hypertension can lead to stroke. Tizanidine is withdrawn gradually. Renal insufficiency In patients with renal insufficiency (creatinine clearance <25 mL/min), treatment should be initiated with a dose of 2 mg once daily. Dose increases should be gradual, considering tolerability and efficacy. If increased efficacy is needed, it is recommended to slowly increase the single dose and only then increase the frequency of use. Cardiovascular, hepatic, or renal impairment Caution is necessary in patients with cardiovascular disorders, coronary artery disease, or impaired renal or hepatic function. Regular monitoring of liver, kidneys, and ECG is recommended. Hepatic impairment There have been reports of cases of hepatic impairment associated with tizanidine, but these cases were rare with daily doses up to 12 mg. Monitoring of liver function tests is recommended monthly during the first 4 months of treatment in patients taking 12 mg and higher doses, as well as in patients with suspected hepatic impairment (unexplained nausea, anorexia, or fatigue). Tizanidine treatment should be discontinued if serum aspartate aminotransferase and alanine aminotransferase levels consistently exceed the upper limit of normal by 3-fold or more. Tizanidine should be withdrawn in patients with symptoms of hepatitis or jaundice. Rotalud tablets contain lactose. This medicinal product is not recommended for patients with rare hereditary galactose intolerance, lactase deficiency, or glucose-galactose malabsorption. Effects on ability to drive and use machines Patients experiencing insomnia, dizziness, or other signs or symptoms of hypotension should refrain from activities that require increased concentration. Use during pregnancy and lactation Pregnancy Animal studies have shown pre- and postnatal mortality at doses toxic to the mother. Since controlled studies have not been conducted in women, the drug should be used during pregnancy only if the benefit outweighs the risk. Lactation Although only a small amount of tizanidine is excreted in breast milk, tizanidine is not recommended for breastfeeding mothers. Use in pediatrics Due to lack of data, the use of the drug in children and adolescents under 18 years of age is not recommended. Interactions with other medicinal products CYP inhibitors Contraindicated combinations Concomitant use of drugs that inhibit CYP1A2 activity may increase tizanidine levels in blood plasma. Concomitant use of tizanidine with fluvoxamine or ciprofloxacin is contraindicated. Clinically significant and prolonged hypotension, as well as somnolence, dizziness, and psychomotor impairment, may occur. Not recommended combinations Concomitant use of tizanidine with other CYP1A2 inhibitors, such as certain antiarrhythmics (amiodarone, mexiletine, propafenone), cimetidine, certain fluoroquinolones (enoxacin, pefloxacin, norfloxacin), rofecoxib, oral contraceptives, and ticlopidine, is not recommended. Increased tizanidine levels in blood plasma may lead to symptoms of overdose, such as QT(c) interval prolongation. Concomitant use of tizanidine (at high doses) with other drugs that can prolong the QT(c) interval is not recommended. ECG monitoring is recommended. Antihypertensive agents Since tizanidine can cause hypotension, it has the potential to enhance the effect of antihypertensive agents, including diuretics, so caution is advised in patients receiving hypotensive therapy. Caution is also advised when tizanidine is used concomitantly with antihypertensive agents, beta-blockers, or digoxin, as such combinations may potentiate hypotension or bradycardia. Rebound hypertension and tachycardia have been observed in some patients after abrupt withdrawal of tizanidine taken concomitantly with antihypertensive agents. Rebound hypertension can lead to stroke. Oral contraceptives Pharmacokinetic data on single and multiple doses of tizanidine show that the elimination of the substance is reduced by approximately 50% in women taking oral contraceptives. Specific pharmacokinetic studies of the potential interaction of tizanidine with oral contraceptives have not been conducted, but the possibility of a clinical response and/or adverse events should be considered when prescribing lower doses of the drug in patients taking oral contraceptives. Clinically significant interactions have not been observed in clinical trials. Other interactions Alcohol and sedatives can enhance the sedative effect of tizanidine. Overdose Clinical experience is limited. A case of a 400 mg tizanidine overdose in an adult patient has been described. The patient was taking mannitol and furosemide, and recovery was uneventful. Possible symptoms Nausea, vomiting, hypotension, bradycardia, QT interval prolongation, dizziness, miosis, respiratory depression, coma, restlessness, somnolence. Treatment If less than one hour has passed since drug intake, vomiting should be induced, the stomach should be lavaged, high doses of activated charcoal should be administered, and the patient should be provided with sufficient fluids, as forced diuresis is expected to accelerate tizanidine excretion. Further treatment should be symptomatic. Dosage form Tablets. 10 tablets in a blister. 1, 2, or 3 blisters with a package insert in a cardboard box. Storage conditions Store at a temperature not exceeding 25°C. Keep out of reach of children! Shelf life 3 years from the date of manufacture. Do not use after the expiry date. Conditions of dispensing from the pharmacy Pharmaceutical product group II – dispensed with prescription form #3.

Description ru

Описание: Rotalludi 2 мг: круглые двояковыпуклые таблетки от белого до желтовато-белого цвета с гравировкой "R2" на одной стороне. Rotalludi 4 мг: круглые двояковыпуклые таблетки от белого до желтовато-белого цвета с гравировкой "R4" на одной стороне и плоской крестообразной риской на другой. Состав Таблетка содержит действующее вещество: тизанидин (в форме тизанидина гидрохлорида) 2 мг и 4 мг. Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, порошкообразная целлюлоза, лактозы моногидрат, прежелатинизированный крахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, стеариновая кислота. См. блог: Rotalludi: релаксант при болезненных мышечных спазмах Фармакотерапевтическая группа Миорелаксанты центрального действия. Другие миорелаксанты центрального действия. Фармакологические свойства Фармакодинамика Тизанидин - релаксант центрального действия, воздействующий на скелетные мышцы. Основной мишенью действия препарата является спинной мозг: имеющиеся данные свидетельствуют о том, что путем стимуляции пресинаптических альфа2-рецепторов препарат подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих N-метил-D-аспартатные (NMDA) рецепторы. При этом происходит подавление полисинаптической передачи сигналов на уровне спинальных интернейронов, ответственных за чрезмерно высокий мышечный тонус, и мышечный тонус снижается. Тизанидин не оказывает прямого воздействия на скелетные мышцы, нервно-мышечное соединение или моносинаптические спинальные рефлексы. Помимо миорелаксирующих свойств, тизанидин также оказывает умеренно выраженный центральный анальгетический эффект. У людей тизанидин снижает патологически повышенный мышечный тонус, включая сопротивление пассивным движениям, и облегчает болезненные спазмы и мышечные сокращения. Фармакокинетика Абсорбция Тизанидин быстро абсорбируется, достигая максимальных концентраций в плазме примерно через 1 час после приема дозы. Распределение Тизанидин лишь на 30% связывается с белками плазмы и в исследованиях на животных быстро проникал через гематоэнцефалический барьер. Средний объем распределения в равновесном состоянии (Vss) после внутривенного введения составляет 2,6 л/кг. Биотрансформация Несмотря на хорошую абсорбцию тизанидина, пресистемный метаболизм ограничивает биодоступность вещества из плазмы крови до 34% от внутривенной дозы. Тизанидин подвергается быстрому и интенсивному метаболизму в печени. Тизанидин в основном метаболизируется изоферментом цитохрома P450 1A2 in vitro. Выведение Метаболиты в основном выводятся почками (примерно 70% от принятой дозы) и являются неактивными. Почечное выведение исходного вещества составляет около 53% после однократного приема дозы 5 мг и 66% после приема дозы 4 мг 3 раза в день. Период полувыведения тизанидина из плазмы крови составляет 2-4 часа. Линейность Тизанидин демонстрирует линейную фармакокинетику в диапазоне доз от 4 мг до 20 мг. Низкая индивидуальная вариабельность фармакокинетических параметров (Cmax и AUC) позволяет надежно прогнозировать уровни в плазме крови после перорального применения. Особенности у особых групп пациентов Фармакокинетические параметры тизанидина не зависят от пола пациента. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <25 мл/мин) средний максимальный уровень вещества в плазме был в два раза выше, чем у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения увеличивался примерно до 14 часов, вызывая более высокие значения AUC (примерно в 6 раз). Влияние пищи Одновременный прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетический профиль таблеток тизанидина. Показания к применению - болезненные мышечные спазмы; - спастичность вследствие рассеянного склероза; - спастичность вследствие травм спинного мозга; - спастичность вследствие травм головного мозга. Способ применения и дозы Rotalludi принимают внутрь. Эффект тизанидина в отношении спастичности проявляется в максимальной степени в течение 2-3 часов после приема, обладая относительно непродолжительным действием. Препарат имеет высокую вариабельность концентрации у разных пациентов. По этой причине доза препарата, время и частота приема подбираются индивидуально в соответствии с потребностями пациента. Как правило, лечение начинают с однократной дозы 2 мг для минимизации нежелательных реакций. При необходимости дозу постепенно увеличивают. Болезненные мышечные спазмы: взрослым назначают по 2-4 мг 3 раза в день. В тяжелых случаях возможно дополнительное введение 2-4 мг, предпочтительно перед сном. Спастичность, обусловленная неврологическими заболеваниями: доза подбирается индивидуально. Дозу постепенно увеличивают на 2 мг не более 2 раз в неделю. Оптимальный терапевтический ответ обычно достигается при суточной дозе от 12 мг до 24 мг, разделенной на 3-4 приема с равными интервалами времени. Однократная доза не должна превышать 12 мг, общая суточная доза - 36 мг. Медленное титрование минимизирует риск развития нежелательных реакций. Применение у пациентов старше 65 лет Опыт применения у пожилых пациентов ограничен. Применение рекомендуется только в случаях, когда польза явно превышает риск. Результаты фармакокинетических исследований указывают на то, что почечное выведение у пожилых пациентов в некоторых случаях может быть значительно снижено. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении: лечение начинают с минимальной дозы, титрование проводится с учетом эффективности и переносимости. Применение у детей Опыт применения тизанидина у пациентов младше 18 лет ограничен. Не рекомендуется применение тизанидина у данной группы пациентов. Применение у пациентов с нарушением функции почек У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина <25 мл/мин) лечение следует начинать с дозы 2 мг 1 раз в день с медленным титрованием до достижения эффективной дозы. Доза должна увеличиваться не более чем на 2 мг за один раз, с учетом переносимости и эффективности: при необходимости повышения эффективности рекомендуется медленно увеличивать однократную дозу, и только затем увеличивать частоту применения. Рекомендуется регулярный контроль функции почек. Применение у пациентов с нарушением функции печени Тизанидин метаболизируется в печени. Тизанидин противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. С осторожностью применяется у пациентов с нарушением функции печени. Лечение начинают с минимальной дозы, увеличение дозы - с учетом переносимости. Прекращение лечения Продолжительность лечения определяется врачом. В случае необходимости прекращения лечения, особенно у пациентов, принимающих высокие дозы в течение длительного времени, требуется медленное снижение дозы для минимизации риска развития гипертензии и тахикардии. Противопоказания - повышенная чувствительность к тизанидину или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата; - выраженные нарушения функции печени; - одновременное применение тизанидина с сильными ингибиторами CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин. Нежелательные реакции Ниже приведены параметры частоты нежелательных реакций, определенные следующим образом: часто (≥1/100, но <1/10), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частота возникновения не может быть оценена на основе имеющихся данных). Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности. Нарушения психики: редко - галлюцинации, бессонница, нарушения сна; частота неизвестна - тревожные расстройства, спутанность сознания. Нарушения со стороны нервной системы: часто - сонливость, головокружение; частота неизвестна - головная боль, атаксия, дизартрия. Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна - нарушение аккомодации. Нарушения со стороны сердца: часто - брадикардия, тахикардия; частота неизвестна - в постмаркетинговый период отмечалось увеличение интервала QT. Нарушения со стороны сосудов: часто - гипотензия, рикошетная гипертензия. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - сухость во рту; редко - тошнота, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта; частота неизвестна - боль в животе, рвота. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови; очень редко - гепатит, печеночная недостаточность. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - зуд, сыпь. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко - мышечная слабость. Общие нарушения: часто - утомляемость; частота неизвестна - отсутствие аппетита. Лабораторные и инструментальные исследования: часто - снижение артериального давления; редко - повышение уровня трансаминаз. При галлюцинациях признаки психоза отсутствуют; галлюцинации отмечались у пациентов, одновременно принимавших потенциально галлюциногенные вещества, например, антидепрессанты. При таких низких дозах препарата, как рекомендуемые для облегчения болезненных мышечных спазмов, отмечались сонливость, утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение артериального давления, тошнота, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и повышение уровня трансаминаз; указанные нежелательные реакции обычно были слабыми и преходящими. При более высоких дозах, рекомендованных для лечения спастичности, отмечались нежелательные реакции, наблюдавшиеся при низких дозах; эти реакции были более частыми и более выраженными, но редко были настолько тяжелыми, чтобы потребовалось прекращение лечения. Кроме того, могут отмечаться следующие нежелательные реакции: спутанность сознания, гипотензия, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит. Синдром отмены Рикошетная гипертензия и тахикардия отмечались после резкой отмены тизанидина при его применении в течение длительного времени и/или в высоких суточных дозах и/или одновременно с антигипертензивными средствами. В редких случаях рикошетная гипертензия может вызвать инсульт. Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют большое значение. При выявлении у пациентов серьезной нежелательной реакции на лекарственное средство или при обозначении новой нежелательной реакции, не описанной во вкладыше к лекарственному препарату, пожалуйста, информируйте в соответствии с национальной системой фармаконадзора. Особые указания Ингибиторы CYP Не рекомендуется одновременное применение тизанидина с ингибиторами CYP1A2. Гипотензия Гипотензия может развиться во время лечения тизанидином и в результате лекарственного взаимодействия с ингибиторами CYP1A2 и/или антигипертензивными средствами. Отмечались тяжелые проявления гипотензии, такие как потеря сознания и сосудистый коллапс. Синдром отмены Рикошетная гипертензия и тахикардия отмечались после резкой отмены тизанидина при его применении в течение длительного времени и/или в высоких суточных дозах и/или одновременно с антигипертензивными средствами. Рикошетная гипертензия может вызвать инсульт. Тизанидин отменяют постепенно. Почечная недостаточность У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <25 мл/мин) начало лечения рекомендуется с дозы 2 мг 1 раз в день. Повышение дозы должно происходить медленно с учетом переносимости и эффективности. При необходимости повышения эффективности рекомендуется медленно увеличивать однократную дозу, и только затем увеличивать частоту применения. Сердечно-сосудистая система, нарушения функции печени или почек Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями функции сердечно-сосудистой системы, заболеваниями коронарных артерий или нарушениями функции почек или печени. Рекомендуется регулярный контроль печени, почек, ЭКГ. Нарушение функции печени Были сообщения о случаях нарушения функции печени, связанных с тизанидином, но при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. Рекомендуется контролировать функциональные пробы печени ежемесячно в течение первых 4 месяцев лечения у пациентов, принимающих 12 мг и более, а также у пациентов с подозрением на нарушение функции печени (необъяснимое чувство тошноты, анорексия или утомляемость). Лечение тизанидином следует прекратить, если уровни аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы в сыворотке крови постоянно превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более. Необходимо отменить тизанидин у пациентов с симптомами гепатита или желтухи. Таблетки Rotalludi содержат лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью, болезнью Лаппа-Лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не рекомендуется применение данного препарата. Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами У пациентов, испытывающих бессонницу, головокружение или другие признаки или симптомы гипотензии, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания. Применение во время беременности и лактации Беременность В исследованиях на животных отмечалась пре- и постнатальная смертность при дозах, токсичных для организма матери. Поскольку контролируемые исследования у женщин не проводились, препарат следует применять во время беременности только в том случае, если польза превышает риск. Лактация Несмотря на то, что лишь небольшое количество тизанидина выделяется с грудным молоком, кормящим матерям не рекомендуется применение тизанидина. Применение в педиатрии Из-за отсутствия данных не рекомендуется применение препарата у детей и подростков до 18 лет. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Ингибиторы CYP Противопоказанные комбинации Одновременное применение препаратов, подавляющих активность CYP1A2, может повысить уровень тизанидина в плазме крови. Противопоказано одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином. Может отмечаться клинически значимая и продолжительная гипотензия, а также сонливость, головокружение и снижение психомоторной активности. Не рекомендованные комбинации Не рекомендуется одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2, такими как некоторые антиаритмические средства (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, некоторые фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопидин. Повышение уровня тизанидина в плазме крови может вызвать проявление симптомов передозировки, таких как удлинение интервала QT(c). Не рекомендуется одновременное применение тизанидина (в высоких дозах) с другими препаратами, которые могут удлинять интервал QT(c). Рекомендуется контроль ЭКГ. Антигипертензивные средства Поскольку тизанидин может вызывать гипотензию, он обладает способностью усиливать эффект антигипертензивных средств, включая диуретики, поэтому необходимо соблюдать осторожность у пациентов, получающих гипотензивную терапию. Также необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении тизанидина с антигипертензивными средствами, бета-адреноблокаторами или дигоксином, поскольку подобные комбинации могут усилить гипотензию или брадикардию. У некоторых пациентов отмечалась рикошетная гипертензия и тахикардия после резкой отмены тизанидина, принимавшегося одновременно с антигипертензивными средствами. Рикошетная гипертензия может вызвать инсульт. Пероральные контрацептивы Фармакокинетические данные по однократным и многократным дозам тизанидина показывают, что выведение вещества снижается примерно на 50% у женщин, принимающих пероральные контрацептивы. Специфические фармакокинетические исследования потенциального взаимодействия тизанидина с пероральными контрацептивами не проводились, но следует помнить о возможном клиническом ответе и/или проявлении нежелательных явлений при назначении тизанидина в более низких дозах пациентам, принимающим контрацептивные средства. Клинически значимые взаимодействия В клинических исследованиях не отмечались. Другие взаимодействия Алкоголь и седативные препараты могут усилить седативное действие тизанидина. Передозировка Клинический опыт ограничен. Описан случай приема взрослым пациентом 400 мг тизанидина внутрь. Пациент получал маннит и фуросемид, выздоровление прошло без осложнений. Возможные симптомы Тошнота, рвота, гипотензия, брадикардия, удлинение интервала QT, головокружение, миоз, угнетение дыхания, кома, беспокойство, сонливость. Лечение Если с момента приема препарата прошло менее одного часа, необходимо вызвать рвоту, промыть желудок, назначить высокие дозы активированного угля, обеспечить пациента достаточным количеством жидкости, поскольку ожидается, что форсированный диурез ускорит выведение тизанидина. Дальнейшее лечение должно быть симптоматическим. Форма выпуска Таблетки. 10 таблеток в блистере. 1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности 3 года с даты производства. Не использовать после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек Группа фармацевтической продукции II – отпускается по рецепту формы №3.

Активные

tizanidine

Что это?

Описание: Rotalludi 2 мг: круглые двояковыпуклые таблетки от белого до желтовато-белого цвета с гравировкой "R2" на одной стороне. Rotalludi 4 мг: круглые двояковыпуклые таблетки от белого до желтовато-белого цвета с гравировкой "R4" на одной стороне и плоской крестообразной риской на другой. Состав Таблетка содержит действующее вещество: тизанидин (в форме тизанидина гидрохлорида) 2 мг и 4 мг. Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, порошкообразная целлюлоза, лактозы моногидрат, прежелатинизированный крахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, стеариновая кислота. См. блог: Rotalludi: релаксант при болезненных мышечных спазмах Фармакотерапевтическая группа Миорелаксанты центрального действия. Другие миорелаксанты центрального действия. Фармакологические свойства Фармакодинамика Тизанидин - релаксант центрального действия, воздействующий на скелетные мышцы. Основной мишенью действия препарата является спинной мозг: имеющиеся данные свидетельствуют о том, что путем стимуляции пресинаптических альфа2-рецепторов препарат подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих N-метил-D-аспартатные (NMDA) рецепторы. При этом происходит подавление полисинаптической передачи сигналов на уровне спинальных интернейронов, ответственных за чрезмерно высокий мышечный тонус, и мышечный тонус снижается. Тизанидин не оказывает прямого воздействия на скелетные мышцы, нервно-мышечное соединение или моносинаптические спинальные рефлексы. Помимо миорелаксирующих свойств, тизанидин также оказывает умеренно выраженный центральный анальгетический эффект. У людей тизанидин снижает патологически повышенный мышечный тонус, включая сопротивление пассивным движениям, и облегчает болезненные спазмы и мышечные сокращения. Фармакокинетика Абсорбция Тизанидин быстро абсорбируется, достигая максимальных концентраций в плазме примерно через 1 час после приема дозы. Распределение Тизанидин лишь на 30% связывается с белками плазмы и в исследованиях на животных быстро проникал через гематоэнцефалический барьер. Средний объем распределения в равновесном состоянии (Vss) после внутривенного введения составляет 2,6 л/кг. Биотрансформация Несмотря на хорошую абсорбцию тизанидина, пресистемный метаболизм ограничивает биодоступность вещества из плазмы крови до 34% от внутривенной дозы. Тизанидин подвергается быстрому и интенсивному метаболизму в печени. Тизанидин в основном метаболизируется изоферментом цитохрома P450 1A2 in vitro. Выведение Метаболиты в основном выводятся почками (примерно 70% от принятой дозы) и являются неактивными. Почечное выведение исходного вещества составляет около 53% после однократного приема дозы 5 мг и 66% после приема дозы 4 мг 3 раза в день. Период полувыведения тизанидина из плазмы крови составляет 2-4 часа. Линейность Тизанидин демонстрирует линейную фармакокинетику в диапазоне доз от 4 мг до 20 мг. Низкая индивидуальная вариабельность фармакокинетических параметров (Cmax и AUC) позволяет надежно прогнозировать уровни в плазме крови после перорального применения. Особенности у особых групп пациентов Фармакокинетические параметры тизанидина не зависят от пола пациента. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <25 мл/мин) средний максимальный уровень вещества в плазме был в два раза выше, чем у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения увеличивался примерно до 14 часов, вызывая более высокие значения AUC (примерно в 6 раз). Влияние пищи Одновременный прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетический профиль таблеток тизанидина. Показания к применению - болезненные мышечные спазмы; - спастичность вследствие рассеянного склероза; - спастичность вследствие травм спинного мозга; - спастичность вследствие травм головного мозга. Способ применения и дозы Rotalludi принимают внутрь. Эффект тизанидина в отношении спастичности проявляется в максимальной степени в течение 2-3 часов после приема, обладая относительно непродолжительным действием. Препарат имеет высокую вариабельность концентрации у разных пациентов. По этой причине доза препарата, время и частота приема подбираются индивидуально в соответствии с потребностями пациента. Как правило, лечение начинают с однократной дозы 2 мг для минимизации нежелательных реакций. При необходимости дозу постепенно увеличивают. Болезненные мышечные спазмы: взрослым назначают по 2-4 мг 3 раза в день. В тяжелых случаях возможно дополнительное введение 2-4 мг, предпочтительно перед сном. Спастичность, обусловленная неврологическими заболеваниями: доза подбирается индивидуально. Дозу постепенно увеличивают на 2 мг не более 2 раз в неделю. Оптимальный терапевтический ответ обычно достигается при суточной дозе от 12 мг до 24 мг, разделенной на 3-4 приема с равными интервалами времени. Однократная доза не должна превышать 12 мг, общая суточная доза - 36 мг. Медленное титрование минимизирует риск развития нежелательных реакций. Применение у пациентов старше 65 лет Опыт применения у пожилых пациентов ограничен. Применение рекомендуется только в случаях, когда польза явно превышает риск. Результаты фармакокинетических исследований указывают на то, что почечное выведение у пожилых пациентов в некоторых случаях может быть значительно снижено. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении: лечение начинают с минимальной дозы, титрование проводится с учетом эффективности и переносимости. Применение у детей Опыт применения тизанидина у пациентов младше 18 лет ограничен. Не рекомендуется применение тизанидина у данной группы пациентов. Применение у пациентов с нарушением функции почек У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина <25 мл/мин) лечение следует начинать с дозы 2 мг 1 раз в день с медленным титрованием до достижения эффективной дозы. Доза должна увеличиваться не более чем на 2 мг за один раз, с учетом переносимости и эффективности: при необходимости повышения эффективности рекомендуется медленно увеличивать однократную дозу, и только затем увеличивать частоту применения. Рекомендуется регулярный контроль функции почек. Применение у пациентов с нарушением функции печени Тизанидин метаболизируется в печени. Тизанидин противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. С осторожностью применяется у пациентов с нарушением функции печени. Лечение начинают с минимальной дозы, увеличение дозы - с учетом переносимости. Прекращение лечения Продолжительность лечения определяется врачом. В случае необходимости прекращения лечения, особенно у пациентов, принимающих высокие дозы в течение длительного времени, требуется медленное снижение дозы для минимизации риска развития гипертензии и тахикардии. Противопоказания - повышенная чувствительность к тизанидину или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата; - выраженные нарушения функции печени; - одновременное применение тизанидина с сильными ингибиторами CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин. Нежелательные реакции Ниже приведены параметры частоты нежелательных реакций, определенные следующим образом: часто (≥1/100, но <1/10), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частота возникновения не может быть оценена на основе имеющихся данных). Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности. Нарушения психики: редко - галлюцинации, бессонница, нарушения сна; частота неизвестна - тревожные расстройства, спутанность сознания. Нарушения со стороны нервной системы: часто - сонливость, головокружение; частота неизвестна - головная боль, атаксия, дизартрия. Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна - нарушение аккомодации. Нарушения со стороны сердца: часто - брадикардия, тахикардия; частота неизвестна - в постмаркетинговый период отмечалось увеличение интервала QT. Нарушения со стороны сосудов: часто - гипотензия, рикошетная гипертензия. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - сухость во рту; редко - тошнота, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта; частота неизвестна - боль в животе, рвота. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови; очень редко - гепатит, печеночная недостаточность. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - зуд, сыпь. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко - мышечная слабость. Общие нарушения: часто - утомляемость; частота неизвестна - отсутствие аппетита. Лабораторные и инструментальные исследования: часто - снижение артериального давления; редко - повышение уровня трансаминаз. При галлюцинациях признаки психоза отсутствуют; галлюцинации отмечались у пациентов, одновременно принимавших потенциально галлюциногенные вещества, например, антидепрессанты. При таких низких дозах препарата, как рекомендуемые для облегчения болезненных мышечных спазмов, отмечались сонливость, утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение артериального давления, тошнота, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и повышение уровня трансаминаз; указанные нежелательные реакции обычно были слабыми и преходящими. При более высоких дозах, рекомендованных для лечения спастичности, отмечались нежелательные реакции, наблюдавшиеся при низких дозах; эти реакции были более частыми и более выраженными, но редко были настолько тяжелыми, чтобы потребовалось прекращение лечения. Кроме того, могут отмечаться следующие нежелательные реакции: спутанность сознания, гипотензия, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит. Синдром отмены Рикошетная гипертензия и тахикардия отмечались после резкой отмены тизанидина при его применении в течение длительного времени и/или в высоких суточных дозах и/или одновременно с антигипертензивными средствами. В редких случаях рикошетная гипертензия может вызвать инсульт. Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют большое значение. При выявлении у пациентов серьезной нежелательной реакции на лекарственное средство или при обозначении новой нежелательной реакции, не описанной во вкладыше к лекарственному препарату, пожалуйста, информируйте в соответствии с национальной системой фармаконадзора. Особые указания Ингибиторы CYP Не рекомендуется одновременное применение тизанидина с ингибиторами CYP1A2. Гипотензия Гипотензия может развиться во время лечения тизанидином и в результате лекарственного взаимодействия с ингибиторами CYP1A2 и/или антигипертензивными средствами. Отмечались тяжелые проявления гипотензии, такие как потеря сознания и сосудистый коллапс. Синдром отмены Рикошетная гипертензия и тахикардия отмечались после резкой отмены тизанидина при его применении в течение длительного времени и/или в высоких суточных дозах и/или одновременно с антигипертензивными средствами. Рикошетная гипертензия может вызвать инсульт. Тизанидин отменяют постепенно. Почечная недостаточность У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <25 мл/мин) начало лечения рекомендуется с дозы 2 мг 1 раз в день. Повышение дозы должно происходить медленно с учетом переносимости и эффективности. При необходимости повышения эффективности рекомендуется медленно увеличивать однократную дозу, и только затем увеличивать частоту применения. Сердечно-сосудистая система, нарушения функции печени или почек Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями функции сердечно-сосудистой системы, заболеваниями коронарных артерий или нарушениями функции почек или печени. Рекомендуется регулярный контроль печени, почек, ЭКГ. Нарушение функции печени Были сообщения о случаях нарушения функции печени, связанных с тизанидином, но при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. Рекомендуется контролировать функциональные пробы печени ежемесячно в течение первых 4 месяцев лечения у пациентов, принимающих 12 мг и более, а также у пациентов с подозрением на нарушение функции печени (необъяснимое чувство тошноты, анорексия или утомляемость). Лечение тизанидином следует прекратить, если уровни аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы в сыворотке крови постоянно превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более. Необходимо отменить тизанидин у пациентов с симптомами гепатита или желтухи. Таблетки Rotalludi содержат лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью, болезнью Лаппа-Лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не рекомендуется применение данного препарата. Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами У пациентов, испытывающих бессонницу, головокружение или другие признаки или симптомы гипотензии, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания. Применение во время беременности и лактации Беременность В исследованиях на животных отмечалась пре- и постнатальная смертность при дозах, токсичных для организма матери. Поскольку контролируемые исследования у женщин не проводились, препарат следует применять во время беременности только в том случае, если польза превышает риск. Лактация Несмотря на то, что лишь небольшое количество тизанидина выделяется с грудным молоком, кормящим матерям не рекомендуется применение тизанидина. Применение в педиатрии Из-за отсутствия данных не рекомендуется применение препарата у детей и подростков до 18 лет. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Ингибиторы CYP Противопоказанные комбинации Одновременное применение препаратов, подавляющих активность CYP1A2, может повысить уровень тизанидина в плазме крови. Противопоказано одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином. Может отмечаться клинически значимая и продолжительная гипотензия, а также сонливость, головокружение и снижение психомоторной активности. Не рекомендованные комбинации Не рекомендуется одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2, такими как некоторые антиаритмические средства (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, некоторые фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопидин. Повышение уровня тизанидина в плазме крови может вызвать проявление симптомов передозировки, таких как удлинение интервала QT(c). Не рекомендуется одновременное применение тизанидина (в высоких дозах) с другими препаратами, которые могут удлинять интервал QT(c). Рекомендуется контроль ЭКГ. Антигипертензивные средства Поскольку тизанидин может вызывать гипотензию, он обладает способностью усиливать эффект антигипертензивных средств, включая диуретики, поэтому необходимо соблюдать осторожность у пациентов, получающих гипотензивную терапию. Также необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении тизанидина с антигипертензивными средствами, бета-адреноблокаторами или дигоксином, поскольку подобные комбинации могут усилить гипотензию или брадикардию. У некоторых пациентов отмечалась рикошетная гипертензия и тахикардия после резкой отмены тизанидина, принимавшегося одновременно с антигипертензивными средствами. Рикошетная гипертензия может вызвать инсульт. Пероральные контрацептивы Фармакокинетические данные по однократным и многократным дозам тизанидина показывают, что выведение вещества снижается примерно на 50% у женщин, принимающих пероральные контрацептивы. Специфические фармакокинетические исследования потенциального взаимодействия тизанидина с пероральными контрацептивами не проводились, но следует помнить о возможном клиническом ответе и/или проявлении нежелательных явлений при назначении тизанидина в более низких дозах пациентам, принимающим контрацептивные средства. Клинически значимые взаимодействия В клинических исследованиях не отмечались. Другие взаимодействия Алкоголь и седативные препараты могут усилить седативное действие тизанидина. Передозировка Клинический опыт ограничен. Описан случай приема взрослым пациентом 400 мг тизанидина внутрь. Пациент получал маннит и фуросемид, выздоровление прошло без осложнений. Возможные симптомы Тошнота, рвота, гипотензия, брадикардия, удлинение интервала QT, головокружение, миоз, угнетение дыхания, кома, беспокойство, сонливость. Лечение Если с момента приема препарата прошло менее одного часа, необходимо вызвать рвоту, промыть желудок, назначить высокие дозы активированного угля, обеспечить пациента достаточным количеством жидкости, поскольку ожидается, что форсированный диурез ускорит выведение тизанидина. Дальнейшее лечение должно быть симптоматическим. Форма выпуска Таблетки. 10 таблеток в блистере. 1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности 3 года с даты производства. Не использовать после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек Группа фармацевтической продукции II – отпускается по рецепту формы №3.