Свойства
- Упаковка
- 3
Что это?
1. Наименование лекарственного препарата WARIMAZOL VAG 200mg /ВАРИМАЗОЛ ВАГ 200 мг вагинальные таблетки 2. Качественный и количественный состав 1 вагинальная таблетка содержит 200 мг клотримазола. Полный перечень вспомогательных веществ см. в разделе 6.1. 3. Лекарственная форма Вагинальные таблетки 4 Клинические сведения 4.1. Показания к применению Воспаление и выделения из влагалища, вызванные грибками - обычно Candida, а также суперинфекция, вызванная бактериями, чувствительными к клотримазолу. 4.2. Дозировка и способ применения Дозировка Если не предписано иное, одна вагинальная таблетка в день вечером в течение 3 дней подряд вводится как можно глубже во влагалище. Как правило, трехдневной терапии ВАРИМАЗОЛ ВАГ 200 мг достаточно для лечения грибкового воспаления влагалища. При необходимости может быть проведен второй курс лечения в течение последующих 3 дней. Способ применения Не рекомендуется проводить лечение во время менструации, и лечение должно быть завершено до ее начала. Во время лечения и в течение двух дней после его окончания половые контакты должны осуществляться только с использованием презерватива. Прилагаемый аппликатор предназначен для многократного использования. Пациентам следует объяснить правила его очистки. Если установлено грибковое поражение влагалища, особую осторожность следует проявлять в последние 4-6 недель беременности, чтобы обеспечить непатогенные условия в родовых путях. Это должно контролироваться врачом. Если во время беременности невозможно другое лечение, лечение должно проводиться только с использованием вагинальных таблеток - без аппликатора. В случае проблемных пациентов лечение должно проводиться врачом. При использовании аппликатора во время беременности возможно повреждение плодного пузыря и, соответственно, вред для плода. Если половые губы и прилегающие участки, а также головка полового члена и крайняя плоть партнера также инфицированы грибковой инфекцией, оба должны быть обработаны местными противогрибковыми средствами. Чтобы избежать возможного повторного заражения, партнер также должен пройти медицинское обследование. Примечание: Пациент должен быть проинформирован о правильном использовании аппликаторов. 4.3. Противопоказания Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1. 4.4. Особые предупреждения и меры предосторожности при применении В первом триместре беременности вагинальные таблетки следует применять с особой осторожностью и после рассмотрения возможных альтернативных терапевтических средств (см. также раздел 4.2). При использовании аппликатора во время беременности возможно повреждение плодного пузыря и плода. 4.5. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия Клотримазол снижает эффективность амфотерицина и других полиеновых антибиотиков (нистатин, натамицин). Дексаметазон в высоких дозах может снижать эффективность клотримазола. 4.6. Беременность и кормление грудью В первом триместре беременности вагинальные таблетки следует применять с особой осторожностью и после рассмотрения возможных альтернативных терапевтических средств (см. также разделы 4.2, 4.4). 4.7. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами Нет информации о влиянии на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. 4.8. Побочные эффекты Оценка побочных эффектов основана на следующих определениях: очень часто (≥ 1/10) часто (≥ 1/100 - < 1/10) нечасто (≥ 1/1000 - < 1/100) редко (≥ 1/10000 - < 1/1000) очень редко (< 1/10000) неизвестно (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных) Нарушения со стороны кожи Нечасто могут возникать кожные реакции (например, жжение, покалывание). Редко могут развиваться эритема, кожная сыпь, пузырьки, шелушение, зуд, крапивница и отек. Нарушения со стороны иммунной системы Аллергический контактный дерматит очень редко. При гиперчувствительности к клотримазолу или другим вспомогательным веществам могут возникать аллергические кожные реакции. Нарушения со стороны половых органов Нечасто во влагалище может возникать легкое жжение. Нечасто на половых губах иногда может возникать легкое раздражение кожи. В случае лечения полового партнера у него может возникнуть раздражение на половом члене и внутри уретры. Другие нежелательные эффекты У женщин очень редко отмечались боли в животе и учащенное мочеиспускание. 4.9. Передозировка Неизвестно. 5. Фармакологические свойства 5.1. Фармакодинамические свойства Фармакотерапевтическая группа: производное имидазола; противогрибковое средство широкого спектра действия для местного применения. АТХ-код: G01AF02 Клотримазол является хлорированным трифенилметилимидазолом, относящимся к классу "имидазольных противогрибковых средств" и являющимся в первую очередь фунгистатическим, но в более высоких концентрациях также фунгицидным препаратом. Клотримазол действует только на размножение грибков. Помимо противогрибкового эффекта, клотримазол обладает in vitro антибактериальным действием (например, на грамположительные стафило- и стрептококки), а также трихомонацидным (Trichomonas vaginalis) и амебицидным (на Naegleria fowleri) эффектом. Клотримазол является противогрибковым средством широкого спектра действия, которое действует на большую часть патогенных грибков человека. Эффективность высока, и резистентность к клотримазолу была зафиксирована только в специальных экспериментальных условиях. Перекрестной резистентности с амфотерицином, флуцитозином, гризеофульвином и нистатином нет. Противогрибковый эффект клотримазола, согласно имеющимся данным, может проявляться путем ингибирования биосинтеза эргостерола из ланостерола. При этом блокируются ферменты, которые превращают 24-метилендигидроланостерол в 14-деметилстерол (оба являются промежуточными продуктами между ланостеролом и эргостеролом). Поскольку эргостерол является необходимым компонентом клеточной мембраны грибка, клотримазол очень сильно влияет на состав и характеристики мембраны. Тем не менее, этот процесс происходит не мгновенно, а с задержкой, поскольку в первую очередь используется цитоплазматический эргостерол. Нормальная проницаемость и структура мембраны нарушаются, что в конечном итоге приводит к лизису клетки. Кроме того, клотримазол взаимодействует с митохондриальными и пероксисомными ферментами в фунгистатических концентрациях. В результате повышается токсическая концентрация перекиси водорода, что, вероятно, способствует некрозу клеток (самоокисление перекисью водорода). Исследования in vitro показали, что клотримазол в очень высоких дозах может подавлять синтез холестерина. Клиническое значение этих экспериментальных результатов не установлено. 5.2. Фармакокинетические свойства При местном применении системная биодоступность может быть исключена даже при неблагоприятных условиях (повреждения кожи, окклюзионная повязка). Концентрация клотримазола при нанесении на кожу (смешанная с основой специальной мази) резко снижается при переходе через различные слои кожи от эпидермиса (особенно роговой слой, измеренная концентрация в ткани около 1 мг/мл) к дерме (концентрация в ткани от 2 до 30 мг/мл) и подкожной клетчатке (концентрация в тканях менее 0,1 мг/мл). Тем не менее, через 6 часов после применения этого специального смешанного препарата достигается или превышается достаточная микробиологически эффективная концентрация. После вагинального применения системная биодоступность клотримазола составляет около 3-10%. Концентрация фунгицида может сохраняться более 3 дней после применения. Связанное с белками плазмы небольшое количество, которое всасывается, составляет около 98%. Это означает, что вещество почти полностью метаболизируется и выводится почками, а также фекальным путем в микробиологически неактивной форме. 5.3. Доклинические данные по безопасности а) Данные о местной переносимости интравагинальных форм: Тесты на переносимость клотримазола проводились с использованием вагинальных таблеток (100 мг клотримазола). Тесты проводились на собаках и обезьянах с использованием вагинальных таблеток (100 мг клотримазола). Через 1, 4 и 24 часа после введения таблетки на слизистой оболочке влагалища не было выявлено местной непереносимости. Применение повторялось у собак и обезьян: слизистая оболочка влагалища наблюдалась в течение периода применения и после 14-го дня лечения. Параллельно проводился анализ сыворотки крови. Местная переносимость была хорошей. Гистологические исследования не выявили патологических результатов. В сыворотке крови заметных концентраций не обнаружено. б) Данные о системной переносимости Острая токсичность Острая токсичность, обозначенная как LD50, составляет от 700 до 900 мг/кг массы тела (перорально) для мышей и крыс, от 1000 до 2000 мг/кг массы тела (перорально) для кроликов, 1000 и 2000 мг/кг массы тела (перорально) для кошек и собак соответственно; в данном случае LD50 может быть определена только приблизительно из-за сильной рвоты. Хроническая токсичность Длительное пероральное введение высоких доз крысам, собакам и обезьянам вызывало изменения в печени и надпочечниках. Наблюдалась дозозависимая гипертрофия печени (гипертрофия клеток и увеличение общей массы) в гепатоцитах из-за индукции микросомальных ферментов (холестаз в печени или патологические изменения у собак или обезьян не наблюдались; только у крыс наблюдались дегенеративные изменения гепатоцитов при введении менее 200 мг/кг массы тела клотримазола из-за высокой чувствительности). Эта функциональная гипертрофия быстро обратима после окончания терапии. Утолщение коры надпочечников происходило из-за увеличенного накопления жира в сетчатой и пучковой зонах; повреждения паренхиматозной ткани не наблюдалось. Эти изменения также обратимы после прекращения терапии, но длятся дольше, чем изменения в печени. Канцерогенный и мутагенный потенциал При тестировании хронической токсичности канцерогенность не выявлена. Имеющиеся тесты на мутагенность отрицательны, но недостаточны для окончательной оценки. Репродуктивная токсикология Тератогенные исследования проводились с использованием мышей, крыс и кроликов; всем им вводили до 200 мг клотримазола на кг массы тела перорально, а крысам также вводили 100 мг клотримазола на кг массы тела интравагинально. В этих исследованиях клотримазол не оказывал влияния на фертильность; вещество не является эмбриотоксичным или тератогенным. Имеющийся опыт местного применения клотримазола у беременных женщин не подтверждает эмбриотоксическое и фетотоксическое действие соответственно. 6. Фармацевтические сведения 6.1. Перечень вспомогательных веществ Моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, полисорбат 80, магния стеарат, натрия гидрокарбонат, адипиновая кислота, стеариновая кислота, коллоидный безводный кремний. 6.2. Несовместимость Неизвестна. 6.3. Срок годности 3 года 6.4. Особые меры предосторожности при хранении Не хранить при температуре выше 30°C. 6.5. Тип и содержимое упаковки Фольга блистерной упаковки изготовлена из алюминиевого полиэтилена. Упаковка содержит 3 вагинальные таблетки; каждая таблетка содержит 200 мг клотримазола; аппликатор для многократного использования. 6.6. Особые меры предосторожности при уничтожении и других формах применения Особых мер предосторожности при уничтожении и других формах применения нет. См. также: Клотри-Денк 100мг 6 вагинальных таблеток
