Свойства
Что это?
Торговое наименование: АйФлокс® Международное непатентованное наименование: Левофлоксацин Лекарственная форма: Капли глазные, раствор Состав: 1 мл раствора содержит: Активное вещество: 5,12 мг левофлоксацина гемигидрата, эквивалентное 5 мг левофлоксацина. Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид; натрия хлорид; натрия гидроксид или соляная кислота (для коррекции pH); вода для инъекций. Описание: Прозрачный, зеленовато-желтый раствор. Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальные офтальмологические препараты, фторхинолоны. АТХ код: S01AE05 Фармакологические свойства Фармакодинамика Левофлоксацин является L-изомером рацемического лекарственного вещества офлоксацина. Антибактериальная активность офлоксацина в основном обусловлена L-изомером. Являясь антибактериальным препаратом группы фторхинолонов, левофлоксацин ингибирует бактериальные топоизомеразы II типа – ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Преобладающей мишенью левофлоксацина является ДНК-гираза у грамотрицательных бактерий и топоизомераза IV у грамположительных бактерий. Резистентность может варьировать географически и со временем; желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Поэтому представленная информация лишь приблизительно указывает, будут ли микроорганизмы чувствительны к левофлоксацину. В таблице приведены только те виды бактерий, которые обычно вызывают инфекции наружных отделов глаза, такие как конъюнктивит. Антибактериальный спектр – категория чувствительности и характеристика резистентности приведены согласно EUCAST Категория I: Обычно чувствительные виды Аэробные грамположительные микроорганизмы Staphylococcus aureus (MSSA)* Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes Стрептококки группы Viridans Аэробные грамотрицательные микроорганизмы Escherichia coli Haemophilus influenzae Moraxella catarrhalis Pseudomonas aeruginosa (не госпитальные изоляты) Другие микроорганизмы Chlamydia trachomatis (лечение пациентов с хламидийным конъюнктивитом требует сопутствующей системной антимикробной терапии) Категория II: Виды, для которых приобретенная резистентность может быть проблемой Аэробные грамположительные микроорганизмы Staphylococcus aureus (MRSA)** Staphylococcus epidermidis Аэробные грамотрицательные микроорганизмы Pseudomonas aeruginosa (госпитальные изоляты) * MSSA = метициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus aureus ** MRSA = метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus Фармакодинамические данные аналогичны у взрослых и детей старше 1 года. Фармакокинетика После инстилляции в глаз левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке. Исследования с участием здоровых добровольцев показали, что средняя концентрация левофлоксацина, измеренная в слезной пленке через 4 и 6 часов после местного применения, составляла соответственно 17,0 мкг/мл и 6,6 мкг/мл. У пяти из шести субъектов концентрация левофлоксацина через 4 часа после инстилляции составляла 2 мкг/мл и более. У четырех из шести субъектов эта концентрация сохранялась через 6 часов после инстилляции. Концентрация левофлоксацина в плазме была измерена у 15 здоровых взрослых добровольцев в различные моменты времени в течение 15-дневного курса лечения препаратом. Средняя плазменная концентрация левофлоксацина через 1 час после применения колебалась от 0,86 нг/мл до 2,05 нг/мл на 15-й день. Максимальная концентрация левофлоксацина 2,25 нг/мл отмечалась на четвертый день, после применения каждые 2 часа в течение 2 дней (всего 8 раз в сутки). Максимальная концентрация левофлоксацина увеличилась с 0,94 нг/мл в первый день до 2,15 нг/мл на 15-й день, что в 1000 раз ниже, чем после приема стандартных пероральных доз левофлоксацина. Плазменные концентрации левофлоксацина, достигнутые после применения в инфицированный глаз, пока неизвестны. Показания АйФлокс® показан для местного лечения поверхностных бактериальных инфекций глаза, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами, у пациентов старше 1 года. АйФлокс® показан взрослым, детям в возрасте от 1 года до 12 лет и подросткам от 12 до 18 лет. Дозировка и способ применения АйФлокс® Всем пациентам: В течение первых двух дней в период бодрствования – 1-2 капли в пораженный глаз каждые 2 часа, 8 раз в сутки, а с 3-го по 5-й день – 4 раза в сутки. При одновременном применении других местных офтальмологических препаратов необходимо соблюдать интервал между инстилляциями не менее 15 минут. Во избежание загрязнения капельницы и раствора, капельница не должна касаться век и прилегающих областей. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и клинического и бактериологического течения инфекции. Обычно продолжительность лечения составляет 5 дней. Безопасность и эффективность при лечении язвы роговицы и офтальмии новорожденных не установлены. Применение препарата не рекомендуется детям до одного года из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности. Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется. Дети Дозировка для взрослых и детей старше 1 года такая же. Безопасность и эффективность АйФлокс® у детей младше одного года не установлены. Данные отсутствуют. Применение у пожилых Коррекция дозы не требуется. Способ применения Предназначен для местного применения, для закапывания в глаза. Побочные эффекты Побочные эффекты могут возникнуть примерно у 10% пациентов. Побочные эффекты в большинстве случаев легкие или умеренные, преходящие и, как правило, ограничиваются реакциями со стороны глаз. Поскольку препарат содержит бензалкония хлорид, контактный дерматит и/или раздражение глаз могут быть вызваны как активным веществом, так и этим консервантом. Категории частоты побочных эффектов определяются как: часто (≥1/100 - <1/10); нечасто (≥1/1 000 - <1/100); редко (≥1/10 000 - <1/1 000); очень редко (<1/10 000): Нарушения со стороны иммунной системы Редко: экстраокулярные аллергические реакции, включая сыпь. Очень редко: анафилаксия. Нарушения со стороны нервной системы: Нечасто: головная боль. Нарушения со стороны органа зрения: Часто: жжение в глазу, снижение остроты зрения и слизистые нити. Нечасто: блефарит, хемоз, папиллярная реакция конъюнктивы, отек век, дискомфорт в глазу, зуд в глазу, боль в глазу, гиперемия конъюнктивы, появление фолликулов на конъюнктиве, сухость в глазу, эритема век и фотофобия. В клинических исследованиях преципитаты роговицы не выявлялись. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Нечасто: ринит. Очень редко: отек гортани. У детей частота, тип и тяжесть побочных реакций, вероятно, такие же, как у взрослых. Противопоказания АйФлокс® Повышенная чувствительность к активному веществу, другим хинолонам или любому из вспомогательных веществ, например, бензалкония хлориду. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий Специальные исследования лекарственных взаимодействий не проводились. Поскольку максимальная плазменная концентрация левофлоксацина после местного применения в глаз в 1000 раз ниже, чем после приема стандартных пероральных доз, взаимодействия, характерные для системного приема, вероятно, не будут клинически значимыми. При одновременном применении с другими местными офтальмологическими препаратами необходимо соблюдать интервал между инстилляциями не менее 15 минут. У детей исследования по взаимодействиям не проводились. Передозировка Общее количество левофлоксацина во флаконе слишком мало, чтобы вызвать токсические эффекты при случайном пероральном приеме. При передозировке при местном применении АйФлокс® необходимо промыть глаза проточной чистой водой комнатной температуры. У детей старше 1 года меры, предпринимаемые при передозировке, такие же, как у взрослых. Фертильность, беременность и лактация Беременность Недостаточно данных о применении левофлоксацина у беременных женщин. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие в отношении репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Во время беременности АйФлокс® может быть назначен только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Грудное вскармливание Левофлоксацин проникает в грудное молоко. Однако при применении в терапевтических дозах влияние на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, не ожидается. В период лактации АйФлокс® может быть назначен только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает ожидаемый риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Фертильность Левофлоксацин не оказывал влияния на фертильность у крыс в дозах, значительно превышающих максимальную дозу для человека при офтальмологическом применении. Предупреждения и меры предосторожности Запрещается вводить АйФлокс® субконъюнктивально и непосредственно в переднюю камеру глаза. Системные фторхинолоны, даже при однократном приеме, могут вызывать аллергические реакции. При выявлении аллергической реакции на левофлоксацин следует прекратить применение АйФлокс®. Как и в случае с другими противоинфекционными средствами, длительное применение может привести к избыточному росту резистентных микроорганизмов, включая грибки. Если наблюдается обострение инфекции или если через определенный период времени не наступает клиническое улучшение, необходимо прекратить применение АйФлокс® и назначить альтернативное лечение. АйФлокс® содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и изменять цвет контактных линз. Перед применением препарата необходимо их снять. Повторное надевание линз допустимо не ранее чем через 15 минут после применения препарата. Пациенты с инфекциями наружных отделов глаза не должны использовать контактные линзы. Предупреждения и меры предосторожности для детей старше 1 года такие же, как для взрослых. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами АйФлокс® оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. При наличии какого-либо преходящего эффекта на зрение пациенту следует рекомендовать подождать восстановления зрения перед началом управления транспортными средствами и работы с механизмами. Несовместимость Исследования по несовместимости не проводились, поэтому смешивание АйФлокс® с другими препаратами недопустимо. Упаковка 5 мл стерильного раствора во флаконе (LDPE), 1 флакон вместе с инструкцией по применению помещен в картонную пачку. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25°C в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. После первого вскрытия флакона можно использовать в течение 4 недель. Условия отпуска: Фармацевтическая продукция группы III, отпускается без рецепта. Также см.: Левофта - Levofta капли глазные 5мг/мл 5мл
