ზოლაფრენი - Zolafren 5მგ 30 ტაბლეტი

მახასიათებლები

ფორმა

Dosage mg

შეფუთვა

Description en

Pharmacological Properties: ZOLAFREN (OLANZAPINE) is an atypical antipsychotic agent with affinity for 5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6, dopamine D4, D3, D1, D2, cholinergic muscarinic (m1-m5), α-1 adrenergic, and H1 histamine receptors. Studies have shown that olanzapine selectively interacts with the mesolimbic system without significant interaction with the extrapyramidal system. ZOLAFREN binds more to 5HT2A receptors than to D2 receptors. Unlike other traditional neuroleptic agents, it has less interaction with D2 receptors, which leads to a relatively low incidence of acute extrapyramidal side effects and dyskinesia. In anxiolytic tests, unlike other neuroleptic agents, ZOLAFREN enhances the anti-anxiety effect. Studies in patients with schizophrenia have shown that ZOLAFREN reduces both positive (delusions, hallucinations, etc.) and negative symptoms. See blog: ZOLAFREN – A medication for the treatment of schizophrenia and bipolar disorder. Pharmacokinetic Properties: After oral administration, ZOLAFREN is well absorbed from the gastrointestinal tract. Cmax in blood plasma is reached in 5-8 hours. Food intake does not affect the absorption of the drug. T1/2 is on average 33 (12-47) hours. The pharmacokinetic parameters of olanzapine vary depending on the patient's sex, age, and in smokers. Indications: Treatment of schizophrenia. Treatment of manic and depressive episodes associated with moderate to severe bipolar disorder. Contraindications: Hypersensitivity to any ingredient of ZOLAFREN; narrow-angle glaucoma. Side Effects: Very common side effects (which may occur in 1 to 10 out of 100 patients) include weight gain, somnolence, and increased prolactin levels in the blood. Common side effects: changes in lipid levels, increased sugar levels in blood and urine, increased appetite, dizziness, restlessness, tremor, muscle rigidity and spasms (including eye movements), speech problems, constipation, dry mouth, rash, severe fatigue, fluid retention in the body, decreased libido in men and women, erectile dysfunction in men. In the initial stage of treatment, some individuals may experience dizziness or fainting (with a slowing of heart rate), especially when standing up from a lying or sitting position. Uncommon side effects (may develop in 1 to 100 out of 100 patients) include: decreased heart rate, sensitivity to sunlight, urinary incontinence, difficulty urinating, hair loss, reduced or absent menstrual cycle and changes in breast size in men and women, such as impaired milk production or unusual breast enlargement, restless legs syndrome. In elderly patients diagnosed with dementia, stroke, pneumonia, urinary incontinence, falls, severe fatigue, visual hallucinations, increased body temperature, skin redness, and difficulty walking may develop. Several fatal cases have been reported in this group of patients. In patients with Parkinson's disease, ZOLAFREN may worsen the symptoms of side effects. Storage Conditions: The preparation should be stored at room temperature, below 25ºC, in a dark and dry place. Treatment of Manic Phase: ZOLAFREN is safe and effective for the treatment of the manic phase in bipolar disorder I and II. ZOLAFREN is an effective choice in combination therapy – the combination of olanzapine and valproic acid is more effective than monotherapy – olanzapine monotherapy is more effective than valproic acid monotherapy. The efficacy of olanzapine is higher than haloperidol – in patients receiving haloperidol, a change from manic to depressive phase was more frequent (2.4% vs 16.7%). ZOLAFREN is a good therapeutic choice in patients with "mixed" states. Treatment of Depressive Phase: During treatment with ZOLAFREN, a change from depressive to manic phase is less common. ZOLAFREN is safe and effective for the treatment of the depressive phase in bipolar disorder I. The importance and efficacy of ZOLAFREN are high in combination therapy. Dosage: Adults: The daily dose of ZOLAFREN for adults is 5-20mg. The tablet should be taken once a day, preferably at the same time. It is not related to food intake. Children: The effect of olanzapine has not been studied in patients under 18 years of age.

Description ru

Фармакологические свойства: Золафрен (оланзапин) является атипичным антипсихотическим средством, которое обладает способностью связываться с рецепторами 5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6, дофамина D4, D3, D1, D2, холинергическими мускариновыми (m1-m5), α-1 адренергическими и H1 гистаминовыми рецепторами. Исследования показали, что оланзапин селективно взаимодействует с мезолимбической системой без значительного взаимодействия с экстрапирамидной системой. Золафрен в большей степени связывает 5HT2A рецепторы, чем D2 рецепторы. В отличие от других традиционных нейролептических средств, он в меньшей степени взаимодействует с D2 рецепторами, что обуславливает относительно низкий уровень острых экстрапирамидных побочных эффектов и дискинезии. При проведении анксиолитического теста, в отличие от других нейролептических средств, Золафрен усиливает противотревожный эффект. Исследования у пациентов с шизофренией показали, что Золафрен обеспечивает редукцию как продуктивных (бред, галлюцинации и т.д.), так и негативных расстройств. См. блог: Золафрен — медикамент для лечения шизофрении и биполярного расстройства. Фармакокинетические свойства: Золафрен после перорального приема хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Cmax в плазме крови достигается через 5-8 часов. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. T1/2 составляет в среднем 33 (12-47) часа. Фармакокинетические показатели оланзапина различаются в зависимости от пола пациента, возраста и у курильщиков. Показания: Лечение шизофрении. Лечение маниакальных и депрессивных эпизодов, обусловленных биполярным расстройством средней и тяжелой степени. Противопоказания: Повышенная чувствительность к любому компоненту Золафрена; закрытоугольная глаукома. Побочные эффекты: Очень частые побочные эффекты (которые могут наблюдаться у 1 из 10 пациентов) включают увеличение веса, сонливость и повышение уровня пролактина в крови. Частые побочные эффекты: изменение уровня липидов, повышение уровня сахара в крови и моче, усиление чувства голода, головокружение, беспокойство, тремор, мышечная ригидность и спазмы (включая движения глаз), проблемы с речью, запор, сухость во рту, сыпь, сильная усталость, задержка жидкости в организме, снижение либидо у мужчин и женщин, эректильная дисфункция у мужчин. На начальном этапе лечения у некоторых людей может наблюдаться головокружение или потеря сознания (с замедлением частоты сердечных сокращений), особенно при вставании из положения лежа или сидя. Нечастые побочные эффекты (могут развиться у 1 из 100 пациентов), которые включают следующие явления: снижение частоты сердечных сокращений, чувствительность к солнечному свету, недержание мочи, затруднение мочеиспускания, выпадение волос, уменьшение или отсутствие менструального цикла и изменения размера груди у мужчин и женщин, такие как нарушение выработки молока или необычное увеличение размера груди, синдром беспокойных ног. У пожилых пациентов с диагнозом деменции могут развиться инсульт, пневмония, недержание мочи, падения, сильная усталость, зрительные галлюцинации, повышение температуры тела, покраснение кожи и затруднение ходьбы. В этой группе пациентов отмечено несколько случаев с летальным исходом. У пациентов с болезнью Паркинсона Золафрен может усугубить симптомы побочных эффектов. Условия хранения: Препарат хранится при комнатной температуре, ниже 25ºC, в темном и сухом месте. Лечение маниакальной фазы: Золафрен безопасен и эффективен при лечении маниакальной фазы при биполярных расстройствах I и II. Золафрен является эффективным выбором при комбинированной терапии — комбинация оланзапина и вальпроевой кислоты более эффективна, чем монотерапия — монотерапия оланзапином более эффективна, чем монотерапия вальпроевой кислотой. Эффективность оланзапина выше, чем у галоперидола — у пациентов, получавших галоперидол, чаще наблюдалось изменение маниакальной фазы в депрессивную фазу (2,4% против 16,7%). Золафрен является хорошим терапевтическим выбором у пациентов в состоянии "смешанного" типа. Лечение депрессивной фазы: При лечении депрессивной фазы Золафреном реже наблюдается изменение депрессивной фазы в маниакальную. Золафрен безопасен и эффективен при лечении депрессивной фазы при биполярных расстройствах I. Значение и эффективность Золафрена высоки в комбинированной терапии. Дозировка: Взрослые: Суточная доза Золафрена для взрослых составляет 5-20 мг. Таблетка принимается один раз в день, желательно в одно и то же время. Не связана с приемом пищи. Дети: Действие оланзапина у пациентов до 18 лет не изучено.

აქტივი

olanzapine

რა არის ეს?

ფარმაკოლოგიური თვისებები: ზოლაფრენი (ოლანზაპინი)  წარმოადგენს ატიპიურ  ანტიფსიქოზურ  საშუალებას,  რომელსაც  აქვს  5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6, დოფამინის D4, D3, D1, D2, ქოლინერგული მუსკარინული (m1-m5), α-1 ადრენერგული და H1 ჰისტამინური რეცეპტორების შებოჭვის უნარი.  კვლევებმა აჩვენა, რომ ოლანზაპინი სელექტიურად ურთიერთქმედებს მეზოლიმბურ სისტემასთან, ექსტრაპირამიდულ სისტემასთან  მნიშვნელოვანი ურთიეთქმედების გარეშე.  ზოლაფრენი უფრო მეტად ბოჭავს 5HT2A რეცეპტორებს, ვიდრე D2  რეცეპტორებს.  სხვა, ტრადიციული ნეიროლეფსიური აგენტებისგან განსხვავებით უფრო ნაკლებად  ახასიათებს D2  რეცეპტორებთან ურთიერთქმედება, რაც  განაპირობებს მწვავე  ექსტრაპირამიდული გვერდითი მოვლენების და დისკინეზიის შედარებით  დაბალ დონეს. ანქსიოლიზური ტესტის ჩატარებისას, სხვა ნეიროლეფსიური საშუალებებისგან განსხვავებით, ზოლაფრენი აძლიერებს განგაშის საწინააღმდეგო ეფექტს. შიზოფრენიით დაავადებულებში კვლევის შედეგად დადგინდა, რომ ზოლაფრენი უზრუნველყოფს როგორც პროდუქტიული (ბოდვა, ჰალუცინაცია და სხ.), ასევე ნეგატიური მოშლილობების რედუქციას. იხილეთ ბლოგი: ზოლაფრენი — შიზოფრენიისა და ბიპოლარული აშლილობის სამკურნალო მედიკამენტი ფარმაკოკინეტიკური თვისებები: ზოლაფრენი, პერორალური მიღების შემდეგ, კარგად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. სისხლის პლაზმაში Cmax მიიღწევა 5-8 საათში. საკვების მიღება გავლენას არ ახდენს პრეპარატის აბსორბციაზე. T1/2 შეადგენს საშუალოდ 33 (12-47) საათს. ოლანზაპინის ფარმაკოკინეტიკური მაჩვენებლები განსხვავებულია პაციენტის სქესის, ასაკის მიხედვით და თამბაქოს მომხმარებლებში. ჩვენებები :  შიზოფრენიის მკურნალობა. საშუალო და მძიმე ხარისხის ბიპოლარული აშლილობებით განპირობებული მანიაკალური და დეპრესიული  ეპიზოდების მკურნალობა. უკუჩვენებები: მომატებული მგრძნობელობა ზოლაფრენის  ნებისმიერი ინგრედიენტის მიმართ;  დახურულკუთხოვანი  გლაუკომა; გვერდითი  მოვლენები: ძალიან ხშირი გვერდითი ეფექტები (რომლებიც შეიძლება აღინიშნოს 10-დან 1-მდე პაციენტში) მოიცავს წონაში მატებას, ძილიანობას და სისხლში პროლაქტინის დონის მომატებას. ხშირი გვერდითი ეფექტები: ლიპიდების დონის ცვლილება, სისხლსა და შარდში შაქრის დონის მომატება, შიმშილის გრძნობის მომატება, თავბრუსხვევა, მოუსვენრობა, ტრემორი, კუნთების რიგიდულობა და სპაზმები (მათ შორის თვალის მოძრაობები), მეტყველების პრობლემები, ყაბზობა, პირის სიმშრალე, გამონაყარი, ძლიერი დაღლილობა, ორგანიზმში წყლის შეკავება, ლიბიდოს დაქვეითება მამაკაცებსა და ქალებში, ერექციული დისფუნქცია მამაკაცებში. მკურნალობის საწყის ეტაპზე, ზოგიერთ ადამიანში შეიძლება აღინიშნოს თავბრუსხვევა ან გონების დაკარგვა (გულისცემის სიხშირის შენელებით), განსაკუთრებით მწოლიარე ან მდჯომარე მდგომარეობიდან  წამოდგომისას. არახშირი გვერდითი ეფექტები (შეიძლება განვითარდეს 100-დან 1-მდე პაციენტში), რომლებიც მოიცავს შემდეგ მოვლენებს: გულისცემის სიხშირის შემცირება, მგრძნობელობა მზის სინათლის მიმართ, შარდის შეუკავებლობა, შარდვის გაძნელება, თმის ცვენა, მენსტრუალური ციკლის შემცირება ან არარსებობა და მამაკაცებსა და ქალებში მკერდის ზომის ცვლილებები, როგორიცაა რძის წარმოქმნის დარღვევა ან მკერდის ზომის უჩვეულო ზრდა, დაღლილი ფეხის  სინდრომი. დემენციის დიაგნოზის მქონე ხანდაზმულ პაციენტებში შეიძლება განვითარდეს ინსულტი, პნევმონია, შარდის შეუკავებლობა, დაცემა, ძლიერი დაღლილობა, ვიზუალური ჰალუცინაციები, სხეულის ტემპერატურის მომატება, კანის გაწითლება და სიარულის გაძნელება. პაციენტთა ამ ჯგუფში აღინიშნა რამდენიმე ფატალური შემთხვევა. პარკინსონის დაავადების მქონე პაციენტებში ზოლაფრენმა შეიძლება გააუარესოს გვერდითი ეფექტების სიმპტომები. შენახვის პირობები პრეპარატი ინახება ოთახის, 25ºC ზე დაბალ ტემპერატურაზე, ბნელ და მშრალ ადგილზე. მანიაკალური ფაზის მკურნალობა ზოლაფრენი უსაფრთხო და ეფექტურია მანიაკალური ფაზის  მკურნალობისას  I და II ბიპოლარული აშლილობების დროს ზოლაფრენი ეფექტური არჩევანია კომბინირებული თერაპიის დროს - ოლანზაპინის და ვალპროის მჟავის კომბინაცია უფრო ეფექტურია ვიდრე მონოთერაპია - ოლანზაპინით მონოთერაპია  უფრო ეფექტურია, ვიდრე  მონოთერაპია ვალპროის მჟავით  ოლანზაპინის  ეფექტურობა მაღალია, ვიდრე ჰალოპერიდოლის - პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ ჰალოპერიდოლს, უფრო ხშირი იყო მანიაკალური ფაზის ცვლილება დეპრესიულ ფაზაში (2.4% vs 16.7%) ზოლაფრენი არის კარგი თერაპიული არჩევანი პაციენტებში  "შერეული"  მდგომარეობის დროს დეპრესიის ფაზის  მკურნალობა ზოლაფრენით მკურნალობისას უფრო იშვიათია დეპრესიული ფაზის ცვლილება მანიაკალურში ზოლაფრენი უსაფრთხო და ეფექტურია დეპრესიის ფაზის მკურნალობისას  I  ბიპოლარული აშლილობების დროს ზოლაფრენის მნიშვნელობა და ეფექტურობა მაღალია კომბინირებულ თერაპიაში დოზირება: მოზრდილები: ზოლაფრენის სადღეღამისო დოზა მოზრდილებისთვის შეადგენს  5-20მგ-ს. ტაბლეტი მიიღება დღეში ერთხელ, სასურველია ერთსადაიმავე დროს. საკვების მიღებასთან კავშირი არ აქვს. ბავშვები: 18 წლამდე ასაკის პაციენტებში ოლანზაპინის მოქმედება არ არის შესწავლილი.