Свойства
Что это?
Фармакологические свойства: Золафрен (оланзапин) является атипичным антипсихотическим средством, которое обладает способностью связываться с рецепторами 5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6, дофамина D4, D3, D1, D2, холинергическими мускариновыми (m1-m5), α-1 адренергическими и H1 гистаминовыми рецепторами. Исследования показали, что оланзапин селективно взаимодействует с мезолимбической системой без значительного взаимодействия с экстрапирамидной системой. Золафрен в большей степени связывает 5HT2A рецепторы, чем D2 рецепторы. В отличие от других традиционных нейролептических средств, он в меньшей степени взаимодействует с D2 рецепторами, что обуславливает относительно низкий уровень острых экстрапирамидных побочных эффектов и дискинезии. При проведении анксиолитического теста, в отличие от других нейролептических средств, Золафрен усиливает противотревожный эффект. Исследования у пациентов с шизофренией показали, что Золафрен обеспечивает редукцию как продуктивных (бред, галлюцинации и т.д.), так и негативных расстройств. См. блог: Золафрен — медикамент для лечения шизофрении и биполярного расстройства. Фармакокинетические свойства: Золафрен после перорального приема хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Cmax в плазме крови достигается через 5-8 часов. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. T1/2 составляет в среднем 33 (12-47) часа. Фармакокинетические показатели оланзапина различаются в зависимости от пола пациента, возраста и у курильщиков. Показания: Лечение шизофрении. Лечение маниакальных и депрессивных эпизодов, обусловленных биполярным расстройством средней и тяжелой степени. Противопоказания: Повышенная чувствительность к любому компоненту Золафрена; закрытоугольная глаукома. Побочные эффекты: Очень частые побочные эффекты (которые могут наблюдаться у 1 из 10 пациентов) включают увеличение веса, сонливость и повышение уровня пролактина в крови. Частые побочные эффекты: изменение уровня липидов, повышение уровня сахара в крови и моче, усиление чувства голода, головокружение, беспокойство, тремор, мышечная ригидность и спазмы (включая движения глаз), проблемы с речью, запор, сухость во рту, сыпь, сильная усталость, задержка жидкости в организме, снижение либидо у мужчин и женщин, эректильная дисфункция у мужчин. На начальном этапе лечения у некоторых людей может наблюдаться головокружение или потеря сознания (с замедлением частоты сердечных сокращений), особенно при вставании из положения лежа или сидя. Нечастые побочные эффекты (могут развиться у 1 из 100 пациентов), которые включают следующие явления: снижение частоты сердечных сокращений, чувствительность к солнечному свету, недержание мочи, затруднение мочеиспускания, выпадение волос, уменьшение или отсутствие менструального цикла и изменения размера груди у мужчин и женщин, такие как нарушение выработки молока или необычное увеличение размера груди, синдром беспокойных ног. У пожилых пациентов с диагнозом деменции могут развиться инсульт, пневмония, недержание мочи, падения, сильная усталость, зрительные галлюцинации, повышение температуры тела, покраснение кожи и затруднение ходьбы. В этой группе пациентов отмечено несколько случаев с летальным исходом. У пациентов с болезнью Паркинсона Золафрен может усугубить симптомы побочных эффектов. Условия хранения: Препарат хранится при комнатной температуре, ниже 25ºC, в темном и сухом месте. Лечение маниакальной фазы: Золафрен безопасен и эффективен при лечении маниакальной фазы при биполярных расстройствах I и II. Золафрен является эффективным выбором при комбинированной терапии — комбинация оланзапина и вальпроевой кислоты более эффективна, чем монотерапия — монотерапия оланзапином более эффективна, чем монотерапия вальпроевой кислотой. Эффективность оланзапина выше, чем у галоперидола — у пациентов, получавших галоперидол, чаще наблюдалось изменение маниакальной фазы в депрессивную фазу (2,4% против 16,7%). Золафрен является хорошим терапевтическим выбором у пациентов в состоянии "смешанного" типа. Лечение депрессивной фазы: При лечении депрессивной фазы Золафреном реже наблюдается изменение депрессивной фазы в маниакальную. Золафрен безопасен и эффективен при лечении депрессивной фазы при биполярных расстройствах I. Значение и эффективность Золафрена высоки в комбинированной терапии. Дозировка: Взрослые: Суточная доза Золафрена для взрослых составляет 5-20 мг. Таблетка принимается один раз в день, желательно в одно и то же время. Не связана с приемом пищи. Дети: Действие оланзапина у пациентов до 18 лет не изучено.
